При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Содержание:
- Лекарство или дурман
- Как воздействуют антидепрессанты
- Действуют ли средства от депрессии как наркотики
- Кто и зачем назначает
- Опасность передозировки
- Тревожащий фактор – синдром отмены
- Завершая разговор
Медицина довольно успешно для излечения угнетенных состояний использует антидепрессанты. При помощи таких препаратов корректируется присутствие в организме тех или иных компонентов, их количество доводится до нормы здорового среднестатистического человека. Тем самым пациент выводится из депрессии.
Однако неправильный прием назначенных таблеток порой вызывает нежелательные последствия. На фоне этого возникают слухи о наркотическом влиянии медикаментов данного типа на больных. В этой статье мы разберемся, можно ли считать антидепрессанты наркотиками на примере широко известного флуоксетина.
Лекарство или дурман
Перед тем как причислять состав к той или иной категории, нужно разобраться с определениями. Название произошло от греческого слова, означающего «приводить в оцепенение», «одурманивать». Под это понятие подпадают все субстанции химической производной или растительной природы, которые при вводе в организм оказывают стимулирующее или угнетающее воздействие на ЦНС или порождают галлюцинации.
Они имеют ряд четко выраженных критериев:
- на некоторое время дарят приятные ощущения, эйфорию;
- формируют психическую и/или физическую зависимость и необходимость регулярного потребления все возрастающих доз дурмана;
- при длительном употреблении наносят серьезный ущерб здоровью;
- через подпольные сети широко распространяются в определенных кругах граждан.
В России их распространение преследуется правоохранительными органами в соответствии с законом. Имеется официальный список запрещенных веществ, за распространением которых следит Комитет по контролю за наркотиками (ПККН).
Начните лечение прямо сейчас!
Позвоните сейчас и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!
Как воздействуют антидепрессанты
Принцип действия средств от депрессии отличается от наркотических составов. Они не порождают изменения сознания, не оказывают сиюминутного воздействия, но рассчитаны на накопительный эффект. Разовая доза не даст никакого результата.
Такие вещества как флуоксетин направлены на постепенное возвращение больного к объективному видению окружающей действительности. За счет неспешной нормализации химического баланса в человеческом организме возвращаются способности испытывать положительные эмоции. При этом эмоции не вызываются самим препаратом искусственным образом, сознание не искажается, не меняются реакции. Но нормализуется сам организм, он возвращается к тому, что принято называть нормой.
Бесплатная консультация
Не можете уговорить на лечение?
Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение
Действуют ли средства от депрессии как наркотики
Флуоксетин и аналогичные средства обладают действием, несколько похожим на влияние амфитаминов. Они стимулируют человека. Родственной для них является и возникающая в ходе использования психологическая привязанность и абстинентный синдром.
По чисто формальным признакам селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) флуоксетин и подобные фармпрепараты считать наркотическими субстанциями не стоит. Они достаточно легко переносятся и не оказывают резкого воздействия, характерного для наркосодержащих веществ.
Несмотря на это, опасения, что антидепрессанты опасны, имеют под собой некоторые реальные основания, особенно, если речь вести о передозировке. В таких случаях флуоксетин называют аптечным наркотиком.
Кто и зачем назначает
Выписать лекарство может психиатр при диагностировании депрессивных отклонений у пациента. Неврологи газначают его в комплексной терапии алкогольной или никотиновой зависимости. Флуокситин (прозак) хорошо усваивается, накапливается в организме и облегчает состояние тревоги и подавленности при отказе привычки. После проглатывания одной таблетки он выводится от 1 до 3 дней. При системном использовании период выведения составляет от 4 до 14 суток.
Применение флуоксетина оправдано в случаях лечения:
- Депрессии. Он оказывается более продуктивным при депрессивных состояниях с моторной заторможенностью, нежеланием совершать какие-либо действия, чтобы хоть как-то улучшить настроение. Справиться с подобными отклонениями самостоятельно очень сложно, поэтому назначают прозак. Однако при тревожно-возбужденной форме этот препарат не показан, так как может усугубить проявления.
- Бессонницы. Само по себе лекарство сонливости не вызывает, но оно налаживает смену фаз сна, купирует психическую нестабильность, при которой у человека пропадает желание что-либо делать и просто не хочется вставать с кровати.
- Булимии, прогрессирующем заболевании, вызывающем изменения психики.
Флуоксетин для похудения начали использовать из-за его способности регулировать аппетит. Снижение аппетита происходит за счет воздействия на рецепторы в мозгу, которые отвечают за ощущение сытости.
Однако рекомендуем помнить, что основное действующее вещество предназначается не для похудения, а для избавления от определенных заболеваний. Таблетки понижают аппетит только в ситуации, когда нервное возбуждение заставляет «заедать» стресс. Если набор веса спровоцирован гормональными изменениями или неумеренным потреблением сладкого и печеного, лечебный курс не принесет результата.
Принимать лекарство рекомендуют строго по схеме, указанной врачом. На лечебные мероприятия против депрессии при правильном подходе требуется примерно полгода. От нервной булимии исцеляют в течение трех месяцев.
При неправильно подобранной дозировке или самовольном нарушении схемы приема в сторону увеличения наступает отравление.
Консультация круглосуточно!
Мы знаем обо всех существующих эффективных методах избавления от зависимости!
Опасность передозировки
Излишнее употребление лекарственного средства дает переизбыток активного вещества, проявляется как:
- выраженное психическое и физическое возбуждение;
- апатия;
- упадок сил;
- тошнота, рвота;
- в тяжелых случаях – потеря сознания, кома, летальный исход.
Начиная флуоксетиновый курс, следует учитывать его накопительное действие. Эффект проявляется примерно через 2 недели. Желание быстрее справиться с депрессией и употребление большего количества пилюль причиняет только вред.
Ни в коем случае нельзя:
- забывать о накопительном факторе и самостоятельно превышать назначенную врачом дозировку;
- принимать капсулы на голодный желудок;
- забывать о режиме приема;
- сочетать лечение с приемом алкоголя.
Нарушение каждого из этих условий может привести к тяжелой интоксикации. До приезда «неотложки» сделайте пострадавшему промывание желудка слабым раствором марганцовки, дайте крепко заваренного чая.
Бесплатная консультация
Не можете уговорить на лечение?
Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение
Тревожащий фактор – синдром отмены
Еще одно явление, дающее повод говорить о наркотическом эффекте от флуоксетина – синдром отмены, который наблюдается и при выводе из наркозависимости.
Лечение прозаком вызывает увеличение концентрации «гормона радости» серотонина, что формирует привыкание. Соответственно при резком завершении курса наблюдаются признаки абстиненции:
- головные боли;
- недомогание;
- головокружение;
- тремор, судороги;
- нарушения сна;
- перепады настроения.
Для нивелирования ощущений плавно снижают дозировку в соответствии с рекомендациями врача. Особенно осторожным рекомендуется быть тому, кто назначил себе курс прозака без консультации со специалистом. Велик риск формирования флуокситиновой зависимости. Отказаться от привычки без медицинской помощи не получится. Флуоксетин будет действовать как наркотик. Все «прелести» отмены могут растянуться на несколько недель. Дезинтоксикация будет проводиться в условиях стационара.
Некоторых волнует вопрос, покажет ли тест на наркотики прием флуоксетина после отказа от него. Химико-токсическое исследование выявит производные фенилалкиламина. Собираясь на тестирование, знайте, что после завершения курса на выведение продуктов распада может потребоваться до двух недель.
Завершая разговор
Подводя итоги, напомним:
- Флуоксетин в России не считается наркотиком, он официально не запрещен.
- Прозак – антидепрессант. Он назначается для лечения депрессии и тревожных состояний. Использовать его как пилюли для снижения веса не рекомендуется.
- Применение его провоцирует побочные явлениям, затрагивающие многие системы человеческого организма. У людей с нестабильной психикой может возникнуть потребность к суициду.
- Вызывает привыкание и провоцирует синдром отмены, для ликвидации которого требуются профессиональные действия медиков.
Ученые до сих пор не пришли к однозначной оценке прозака. Поэтому при выявлении нездорового увлечения данным антиоксидантом рекомендуется обращение к врачу.
Литература:
- Экспериментальная фармакокинетика и относительная биодоступность флуоксетина / Пасхина О. Е., Кокин И. В., Кондратенко С. Н., Гнеушев Е. Т. / 2006 / Биомедицина.
- Опыт применения флуоксетина в лечении пограничных состояний / Перькова Т. Е. / 2003 / Вестник Витебского государственного медицинского университета.
- Исследование возможного раздражающего действия флуоксетина при изучении токсичности
- Шайхутдинова Ирина Николаевна, Вдовина Галина Петровна, Корюкина Ирина Петровна, Данилова Валентина Константиновна, Осинцева Марина Валентиновна / 2012 / Пермский медицинский журнал
ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?
Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача
статью подготовил
ЗИНКОВ МИХАИЛ СЕРГЕЕВИЧ
Нарколог Клиники «ЛордМед»
Текст подготовлен экспертом
Флуоксетин (капсулы, 20 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001133)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 13.12.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Флуоксетин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
капсула содержит:
Действующее вещество
Флуоксетина
гидрохлорид — 11,18 мг или 22,36 мг,
в
пересчете на флуоксетин — 10,00 мг или 20,00 мг.
Вспомогательные вещества
Лактозы
моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
(аэросил).
Состав капсул
Для
дозировки 10 мг — корпус:
желатин, титана диоксид E171; крышечка:
желатин, титана диоксид E171, краситель хинолиновый желтый E104.
Для
дозировки 20 мг — корпус:
желатин, титана диоксид E171; крышечка:
желатин, титана диоксид E171.
Описание лекарственной формы
Твердые
желатиновые капсулы № 3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого
цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой
белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул — порошок
белого или белого с желтым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
При
приеме внутрь флуоксетин хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на
биодоступность данного препарата.
Распределение
Флуоксетин
в значительной степени связывается с белками плазмы (около 95%) и характеризуется
большим объемом распределения (20–40 л/кг). Устойчивая равновесная
концентрация в плазме достигается после приема препарата в течение нескольких
недель. Устойчивая равновесная концентрация после продолжительного применения
препарата аналогична концентрации, наблюдаемой на 4–5 неделе приема препарата.
Метаболизм
Для
флуоксетина характерна нелинейная фармакокинетика с эффектом первого
прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается
через 6–8 часов после приема препарата. Флуоксетин метаболизируется
преимущественно изоферментом CYP2D6 в печени путем деметилирования до
норфлуоксетина (дезметилфлуоксетина).
Выведение
Период
полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведения
норфлуоксетина — от 4 до 16 дней. Поэтому препарат обнаруживается в плазме
крови в течение 5–6 недель после прекращения терапии. Выводится флуоксетин
преимущественно почками (около 60%). Флуоксетин выделяется с грудным
молоком.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
После
однократного приема флуоксетина у пациентов с легкой, средней или тяжелой
(анурия) степенью почечной недостаточности фармакокинетические параметры
не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Однако,
после повторного применения может наблюдаться удлинение плато устойчивой
равновесной концентрации препарата в плазме крови.
Печеночная недостаточность
При
печеночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период полувыведения
флуоксетина и норфлуоксетина увеличивался до 7 и 12 дней соответственно. При
печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы препарата или
частоты его приема.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические
показатели здоровых пациентов пожилого возраста сопоставимы с показателями
пациентов более молодого возраста.
Фармакодинамика
Препарат
Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина
(СИОЗС), что определяет его механизм действия. Флуоксетин практически
не обладает сродством к другим рецепторам, например, к α1-,
α2— и β‑адренергическим, серотонинергическим,
дофаминергическим, гистаминергическим, мускариновым и ГАМК‑рецепторам.
Показания
—
Большие
депрессивные эпизоды.
—
Обсессивно-компульсивное
расстройство.
—
Нервная булимия
(как дополнение к психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления
пищи).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к флуоксетину и/или к любому из вспомогательных веществ.
—
Детский возраст
до 18 лет.
—
Одновременный
прием необратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), например,
ипрониазида (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
—
Одновременный
прием метопролола, используемого для лечения сердечной недостаточности
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При
проведении некоторых эпидемиологических исследований было высказано
предположение, что применение флуоксетина во время первого триместра
беременности может повышать риск развития дефектов сердечно-сосудистой системы.
Механизм неизвестен. Согласно имеющимся данным, если женщина во время
беременности принимала флуоксетин, риск рождения ребенка с дефектом
сердечно-сосудистой системы составляет около 2/100 по сравнению с ожидаемой
частотой таких дефектов в популяции около 1/100.
Согласно
эпидемиологическим данным, применение СИОЗС во время беременности, особенно на
поздних сроках, может повышать риск развития персистирующей легочной
гипертензии новорожденных (примерно 5 случаев на 1000 беременностей, тогда как
в целом в популяции на 1000 беременностей приходится 1–2 случая персистирующей
легочной гипертензии новорожденных).
Данные
наблюдательного исследования свидетельствуют о повышенном риске послеродового
кровотечения (менее чем в 2 раза) у женщин в случае применения
СИОЗС/СИОЗСН в течение последнего месяца перед родами, по сравнению с
женщинами, не принимавшими СИОЗС/СИОЗСН в течение последнего месяца перед
родами (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).
Флуоксетин
не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда
клиническое состояние женщины требует проведения терапии флуоксетином и
оправдывает потенциальный риск для плода. Следует избегать резкого прекращения
терапии во время беременности (см. раздел «Способ применения и дозы»). При
применении флуоксетина во время беременности следует соблюдать осторожность,
особенно на поздних сроках и непосредственно перед родами, так как у
новорожденных отмечались такие эффекты, как раздражительность, тремор,
гипотония, непрекращающийся плач, затрудненное сосание или засыпание. Данные
симптомы могут указывать на серотониновый синдром, либо на синдром отмены.
Время до возникновения и продолжительность данных симптомов могут быть связаны
с длительным периодом полувыведения флуоксетина (4–6 дней) и его активного
метаболита, норфлуоксетина (4–16 дней).
Данные
наблюдений указывают на повышенный (менее чем в 2 раза) риск послеродового
кровотечения после применения препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН в течение
1 месяца до родов.
Грудное вскармливание
Флуоксетин
и его метаболит норфлуоксетин обнаруживаются в грудном молоке. У младенцев
на грудном вскармливании отмечались случаи возникновения нежелательных явлений.
При необходимости применения флуоксетина кормление грудью следует прекратить,
либо предусмотреть возможность приема более низких доз флуоксетина.
Фертильность
Данные
исследований на животных свидетельствуют о том, что флуоксетин может влиять на
качество спермы.
Согласно
сообщениям о нежелательных реакциях, связанных с приемом некоторых СИОЗС, у
людей влияние на качество спермы является обратимым.
Влияние
на фертильность у людей не наблюдалось.
Способ применения и дозы
Для
приема внутрь.
Флуоксетин
можно принимать один раз в день либо несколько раз в день в виде разделенных
доз во время или в перерывах между приемами пищи (независимо от приема пищи).
При
прекращении приема препарата активное вещество сохраняется в организме в
течение нескольких недель. Следует учитывать данный факт при назначении или
завершении терапии.
Большие депрессивные эпизоды
Для
взрослых пациентов и пациентов пожилого возраста рекомендованная суточная доза
составляет 20 мг. При необходимости в течение 3–4 недель после начала
терапии и в дальнейшем при наличии на то клинических показаний доза может быть
пересмотрена и скорректирована. Несмотря на потенциальный риск повышения
частоты развития нежелательных реакций при увеличении дозы, у некоторых
пациентов при недостаточном ответе на терапию на фоне применения препарата в
дозе 20 мг, доза может быть постепенно увеличена до максимальной —
60 мг (см. раздел «Фармакодинамика»). Коррекцию дозы следует проводить
осторожно, на основании потребностей каждого отдельного пациента таким образом,
чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозу.
Для
достижения стойкой ремиссии продолжительность периода терапии у страдающих
депрессией пациентов должна составлять не менее 6 месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Для
взрослых пациентов и пациентов пожилого возраста рекомендованная суточная доза
составляет 20 мг. Несмотря на потенциальный риск повышения частоты
развития нежелательных реакций при увеличении дозы у некоторых пациентов при
недостаточном ответе на терапию при приеме дозы 20 мг в течение
2 недель доза может быть постепенно увеличена до максимальной 60 мг.
В
случае отсутствия улучшения в течение 10 недель терапию флуоксетином следует
пересмотреть. При достижении хорошего терапевтического ответа лечение может
быть продолжено с использованием дозы, скорректированной на основании
индивидуальных потребностей пациента. Несмотря на отсутствие систематических
исследований, отвечающих на вопрос о продолжительности терапии флуоксетином,
следует отметить, что обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — это
хроническое заболевание, и у пациентов, отвечающих на терапию, имеет смысл
продолжать лечение на протяжении более чем 10 недель. Коррекцию дозы
следует проводить осторожно, на основании индивидуальных потребностей пациента
таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозу.
Периодически следует проводить переоценку необходимости терапии. Пациентам, у
которых отмечается хороший ответ на фармакотерапию, некоторые врачи рекомендуют
одновременное проведение поведенческой психотерапии. Эффективность флуоксетина
в отдаленном периоде (более 24 недель) при лечении ОКР продемонстрирована
не была.
Нервная булимия
Для
взрослых пациентов и пациентов пожилого возраста рекомендованная суточная доза
составляет 60 мг. При нервной булимии эффективность в отдаленном периоде
(более 3 месяцев) продемонстрирована не была.
Все показания
Рекомендованная
доза может быть снижена или увеличена. Систематическое изучение дозы,
превышающей 80 мг/сутки, не проводилось.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Увеличение
дозы следует проводить с осторожностью; в целом суточная доза не должна
превышать 40 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет
60 мг/сутки.
Печеночная недостаточность
Пациентам
с печеночной недостаточностью препарат назначают в сниженной дозе или со
сниженной частотой (например, 20 мг через день). Данные рекомендации также
относятся и к пациентам, принимающим сопутствующие препараты, потенциально
взаимодействующие с препаратом Флуоксетин.
Симптомы синдрома отмены, отмечаемые при прекращении терапии
препаратом Флуоксетин
Следует
избегать резкого прекращения приема препарата. Чтобы снизить риск развития
синдрома отмены, при прекращении терапии препаратом Флуоксетин дозу следует
снижать постепенно, как минимум в течение 1–2 недель (см. разделы «Особые
указания» и «Побочное действие»). В случае развития непереносимых симптомов
после снижения дозы или после прекращения лечения следует возобновить прием
препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может назначить более
постепенное снижение дозы.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Наиболее
часто отмечаемые нежелательные реакции у пациентов, получавших лечение
флуоксетином, включают в себя головную боль, тошноту, бессонницу, слабость и
диарею. Интенсивность и частота нежелательных реакций могут снижаться по мере
продолжения терапии, поэтому их развитие не всегда ведет к отмене терапии.
В
приведенной ниже таблице представлены реакции, наблюдаемые на фоне терапии
флуоксетином. Некоторые из данных нежелательных реакций встречаются и при
применении других СИОЗС.
Представленная
далее информация о частоте нежелательных реакций была рассчитана на основании
клинических исследований, проводившихся при участии взрослых пациентов, а также
спонтанных сообщений.
Частота
развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10 случаев), часто
(≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев),
редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев),
частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
|
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Частота |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
||||
|
Тромбоцитопения Нейтропения Лейкопения |
||||
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
||||
|
Анафилактическая реакция Сывороточная |
||||
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
||||
|
Нарушение секреции антидиуретического |
||||
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
||||
|
Снижение аппетита1 |
Гипонатриемия |
|||
|
Нарушения психики |
||||
|
Бессонница2 |
Тревога Нервозность Беспокойство Напряженность |
Деперсонализация Приподнятое Бруксизм Суицидальные мысли и |
Гипомания Мания Галлюцинации Возбуждение Дисфемия Агрессия |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
||||
|
Головная боль |
Нарушение внимания Головокружение Летаргия Сонливость7 Тремор |
Психомоторная гиперактивность Атаксия Нарушение равновесия Миоклонические Нарушение памяти |
Конвульсии Буккоглоссальный синдром Акатизия |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
||||
|
Нечеткость |
Мидриаз |
|||
|
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения |
||||
|
Шум в ушах |
||||
|
Нарушения со стороны сердца |
||||
|
Учащенное сердцебиение Удлинение |
Желудочковая аритмия, включая |
|||
|
Нарушения со стороны сосудов |
||||
|
«Приливы»9 |
Снижение артериального давления |
Васкулит Вазодилатация |
||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной |
||||
|
Зевота |
Диспноэ Носовые кровотечения |
Фарингит Воспалительные процессы в |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
||||
|
Диарея Тошнота |
Рвота Диспепсия Сухость во рту |
Дисфагия Желудочно-кишечные кровотечения11 |
Боль в области пищевода |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
||||
|
Идиосинкразический гепатит |
||||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
||||
|
Сыпь12 Крапивница Зуд Гипергидроз |
Алопеция Склонность к образованию синяков Холодный пот |
Ангионевротический отек Экхимоз Фотосенсибилизация Пурпура Синдром Стивенса‑Джонсона Токсический эпидермальный некролиз |
||
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной |
||||
|
Артралгия |
Подергивание мышц |
Миалгия |
||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
||||
|
Учащенные позывы к мочеиспусканию13 |
Дизурия |
Нарушение мочеиспускания Задержка мочи |
||
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
||||
|
Гинекологические кровотечения14 |
Сексуальная дисфункция16 |
Галакторея Гиперпролактинемия Приапизм |
Послеродовые кровотечения17 |
|
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
||||
|
Вялость18 |
Ощущение беспокойства Озноб |
Недомогание Нарушение самочувствия |
Кровоизлияния на слизистых |
|
|
Лабораторные и инструментальные данные |
||||
|
Снижение массы тела |
Повышение концентрации трансаминаз |
1
Включая
анорексию
2
Включая ранние
утренние пробуждения, нарушение засыпания, нарушение сна среди ночи
3
Включая утрату
либидо
4
Включая
кошмарные сновидения
5
Включая
аноргазмию
6
Включая
совершенный суицид, суицидальную депрессию, преднамеренное членовредительство,
мысли о членовредительстве, суицидальное поведение, суицидальные мысли, попытки
суицида, мрачные мысли, аутоагрессивное поведение. Эти симптомы могут быть
обусловлены имеющимся заболеванием
7
Включая
повышенную сонливость и седативный эффект
8
На основании
результатов ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований
9
Включая
«приливы» жара
10
Включая
ателектазы, интерстициальную болезнь легких, пневмонии
11
Включая
кровоточивость десен, гематохезию, кровавую рвоту, кровянистый жидкий стул,
мелену, ректальные кровотечения, геморрагическую язвенную болезнь желудка
12
Включая эритему,
шелушение, потницу, эритематозную сыпь, фолликулярную сыпь, разлитую сыпь,
макулезную сыпь, макуло-папулезную сыпь, кореподобную сыпь, папулезную сыпь,
зудящую сыпь, везикулезную сыпь, умбиликальную сыпь
13
Включая
поллакиурию
14
Включая
кровотечения шейки матки, дисфункцию матки, маточные кровотечения, генитальные
кровотечения, менометроррагию, меноррагию, метроррагию, полименорею,
постменопаузальные кровотечения, вагинальные кровотечения
15
Включая
отсутствие эякуляции, эякуляторную дисфункцию, преждевременную эякуляцию,
задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию
16
Иногда
сохраняется после прекращения лечения
17
Данное
нежелательное явление зарегистрировано как класс-эффект для препаратов групп
СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Применение в период беременности и грудного
вскармливания»)
18
Включая астению
Описание отдельных нежелательных реакций
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Сообщалось
о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии
флуоксетином или вскоре после его отмены (см. раздел «Особые указания»).
Переломы костей
Данные
эпидемиологических исследований, проводившихся главным образом среди пациентов
в возрасте 50 лет и старше, указывают на повышение риска переломов костей
у пациентов, получающих СИОЗС или трициклические антидепрессанты (ТЦА).
Причины, ведущие к повышению этого риска, не установлены.
Симптомы синдрома отмены, которые могут наблюдаться при
завершении лечения флуоксетином
Прекращение
приема флуоксетина обычно ведет к развитию синдрома отмены. Наиболее часто
сообщается о следующих реакциях: головокружение, сенсорные нарушения (включая
парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), астения,
возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль.
Как
правило, указанные явления имеют легкую или среднюю степень выраженности и
проходят самостоятельно.
Однако
у некоторых пациентов они могут быть более выраженными и продолжительными (см.
раздел «Особые указания»). В связи с этим пациентам, более не нуждающимся в
терапии флуоксетином, рекомендуется отменять препарат постепенно снижая дозу
(см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Взаимодействие
Флуоксетин
и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения,
что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а
также при замене флуоксетина на другой антидепрессант (см. раздел
«Фармакокинетика»).
Флуоксетин
обладает высоким сродством к белкам плазмы, поэтому сочетание флуоксетина с
другими препаратами, которые также в значительной степени связываются с белками
плазмы, может приводить к изменению их концентраций.
Комбинации препаратов, применение которых противопоказано
Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы
(например, ипрониазид)
У
пациентов, принимающих СИОЗС в комбинации с необратимыми неселективными ИМАО,
отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом.
Данные
случаи характеризовались признаками, напоминающими серотониновый синдром
(который можно перепутать со злокачественным нейролептическим синдромом).
Пациентам, у которых отмечаются такие реакции, может быть назначен
ципрогептадин или дантролен. Симптомы лекарственного взаимодействия с ИМАО
включают в себя: гипертермию, ригидность мышц, миоклонус (миоклонические
судороги), расстройства вегетативной нервной системы с возможными быстрыми
колебаниями артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС),
а также изменения психического состояния, включающие спутанность сознания,
раздражительность и чрезмерное возбуждение, прогрессирующие до состояния
делирия и комы.
Таким
образом, флуоксетин противопоказан в комбинации с необратимыми неселективными
ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). Вследствие того, что действие необратимых
неселективных ИМАО сохраняется в течение 2 недель, терапию флуоксетином
следует начинать не ранее, чем по прошествии 2 недель после отмены терапии
необратимыми неселективными ИМАО. Аналогичным образом терапию необратимыми
неселективными ИМАО следует начинать не ранее, чем через 5 недель
после отмены флуоксетина (см. раздел «Противопоказания»).
Метопролол, назначаемый для лечения сердечной
недостаточности
Вследствие
того, что флуоксетин ингибирует метаболизм метопролола, риск нежелательных
явлений на фоне приема метопролола, включая сильную брадикардию, может
повышаться.
Комбинации препаратов, не рекомендованные к применению
Тамоксифен
В
литературе встречаются данные о фармакокинетическом взаимодействии между
ингибиторами изофермента CYP2D6 и тамоксифеном, приводящем к снижению
концентрации одного или нескольких активных метаболитов тамоксифена (например,
эндоксифена) в плазме крови на 65–75%. По результатам некоторых исследований
сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном приеме СИОЗС.
Поэтому при терапии тамоксифеном следует избегать применения мощных ингибиторов
CYP2D6 (включая флуоксетин) (см. раздел «Особые указания»).
Алкоголь
В
исследованиях флуоксетин не способствовал увеличению концентрации алкоголя в крови,
а также усилению эффектов алкоголя. Однако одновременный прием СИОЗС и алкоголя
не рекомендуется.
ИМАО-А, линезолид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий)
При
одновременном приеме с флуоксетином существует риск развития серотонинового
синдрома, включающего диарею, тахикардию, потоотделение, тремор,
помутнение/спутанность сознания или кому. В случае, если одновременного
применения данных активных веществ с флуоксетином избежать невозможно,
необходим тщательный клинический мониторинг, а назначение ИМАО‑А,
линезолида и метилтиониния хлорида следует начинать с минимальных
рекомендованных доз (см. раздел «Особые указания»).
Меквитазин
Вследствие
ингибирования метаболизма меквитазина флуоксетином риск нежелательных явлений
на фоне приема меквитазина (например, удлинение интервала QT) может быть
повышен.
Комбинации препаратов, требующие особой осторожности при
назначении
Фенитоин
При
назначении в комбинации с флуоксетином наблюдались случаи изменения
концентрации фенитоина в крови. В некоторых случаях отмечались проявления
токсичности. При одновременном назначении данных препаратов следует постепенно
увеличивать дозу сопутствующего препарата и обеспечить мониторинг клинического
состояния.
Серотонинергические препараты (литий, трамадол, триптаны,
триптофан, селегилин (ИМАО‑В), зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum))
При
одновременном назначении СИОЗС с препаратами, обладающими серотонинергическим
действием, были отмечены случаи развития серотонинового синдрома легкой степени
тяжести. Следовательно, одновременное применение флуоксетина с данными
препаратами следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Препараты, способствующие удлинению интервала QT
Фармакокинетические
и фармакодинамические исследования взаимодействия флуоксетина с другими
лекарственными препаратами, способствующими удлинению интервала QT, не проводились.
Тем не менее аддитивный эффект флуоксетина и данных лекарственных препаратов
исключать нельзя. Следует с осторожностью проводить одновременное назначение
флуоксетина с лекарственными препаратами, способствующими удлинению интервала
QT (с антиаритмическими средствами класса IA и III, антипсихотическими
препаратами (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклическими
антидепрессантами, некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин,
моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин), средствами для лечения
малярии (галофантрин), некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол,
мизоластин)) (см. раздел «Особые указания»).
Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (пероральные
антикоагулянты, независимо от механизма их действия, препараты, препятствующие
агрегации тромбоцитов, включая аспирин и НПВП)
При
одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами необходимо проведение
клинического мониторинга с более частым контролем МНО (международного
нормализованного отношения), ввиду возможного повышения риска кровотечений. Во время
проведения терапии флуоксетином и после ее отмены может потребоваться коррекция
дозы лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз (см. разделы «Особые
указания» и «Побочное действие»).
Ципрогептадин
При
применении флуоксетина в комбинации с ципрогептадином сообщалось об отдельных
случаях снижения антидепрессантной активности флуоксетина.
Препараты, вызывающие гипонатриемию
Гипонатриемия
относится к нежелательным реакциям флуоксетина. Применение в комбинации с
другими препаратами, связанными с развитием гипонатриемии (например, с диуретиками,
десмопрессином, карбамазепином и окскарбазепином), может привести к повышенному
риску развития данного состояния (см. раздел «Побочное действие»).
Препараты, снижающие эпилептогенный порог
Судороги
относятся к нежелательным реакциям флуоксетина. Применение в комбинации с
другими препаратами, снижающими конвульсивный порог (такими как трициклические
антидепрессанты, другие СИОЗС, фенотиазины, бутирофеноны, мефлохин, хлорохин,
бупропион, трамадол), может привести к повышенному риску развития данной
нежелательной реакции.
Другие лекарственные препараты, метаболизируемые
изоферментом CYP2D6
Флуоксетин
представляет собой мощный ингибитор изофермента CYP2D6, терапия в комбинации с
лекарственными препаратами, метаболизируемыми данным изоферментом, может
привести к лекарственному взаимодействию, особенно при применении в комбинации
с препаратами с узким терапевтическим диапазоном (такими как флекаинид,
пропафенон и небиволол), с титруемыми препаратами, а также с атомоксетином,
карбамазепином, трициклическими антидепрессантами и рисперидоном. Применение
данных препаратов следует начинать с минимальной терапевтической дозы или
скорректировать до минимальной дозы. Аналогичную коррекцию дозы следует
проводить и в случае применения флуоксетина в предшествующие 5 недель.
Передозировка
Симптомы
Случаи
передозировки только флуоксетином обычно характеризуются легким течением.
Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, судороги, нарушения со
стороны сердечно-сосудистой системы от асимптоматической аритмии (включая
атриовентрикулярный ритм и желудочковую аритмию) или изменений ЭКГ,
характерных для удлинения интервала QTc, до остановки сердца (включая
очень редкие случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»), нарушения со
стороны дыхательной системы и признаки измененного состояния центральной
нервной системы (ЦНС) от возбуждения до комы. Случаи летального исхода
вследствие передозировки флуоксетином отмечались крайне редко.
Лечение
Рекомендуется
контролировать общее состояние и сердечную деятельность наряду с проведением
общих симптоматических и поддерживающих мероприятий. Специфический антидот
неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и
перекрестной трансфузии невысока. Активированный уголь, применяемый в
комбинации с сорбитолом, может быть также или более эффективен по сравнению с
вызыванием рвоты или промыванием желудка.
При
лечении передозировки следует учитывать влияние применения нескольких
лекарственных препаратов. Пациентам, принявшим большое количество
трициклических антидепрессантов, если они одновременно принимают или в недавнем
времени принимали флуоксетин, может потребоваться более длительный период
медицинского наблюдения.
Особые указания
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия
связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, причинения вреда
себе (членовредительства) и суицидальных явлений. Данный риск сохраняется до
наступления стойкой ремиссии. Так как в течение первых нескольких недель
лечения улучшение может не возникнуть, необходим тщательный мониторинг со
стороны лечащего врача вплоть до улучшения состояния пациента. Как показывает
клиническая практика, риск суицида на ранних стадиях выздоровления может
повышаться. Другие психиатрические заболевания, для лечения которых назначают
препарат Флуоксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных
явлений. Кроме того, данные заболевания могут сопутствовать большому
депрессивному расстройству. Следовательно, при лечении пациентов с другими
психиатрическими заболеваниями следует проявлять ту же осторожность, что и при
лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты
с суицидальными явлениями в анамнезе, явно проявляющие суицидальные мысли до
начала терапии, относятся к группе повышенного риска возникновения суицидальных
мыслей или суицидального поведения. Данные пациенты во время проведения терапии
должны находиться под тщательным наблюдением.
Метаанализ
плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов, применяемых
для лечения психиатрических заболеваний у взрослых пациентов, показал, что
среди пациентов моложе 25 лет применение антидепрессантов связано с
повышенным риском суицидального поведения по сравнению с пациентами,
получавшими плацебо.
Необходимо
проводить тщательное наблюдение за пациентами, в частности из группы высокого
риска развития суицидального поведения, особенно на ранних этапах лечения и во
время последующих изменений дозы. Пациенты (а также лица, ухаживающие за ними)
должны быть предупреждены о необходимости отслеживания любых клинических
ухудшений состояния, контроля возникновения суицидального поведения или мыслей
и необычных изменений в поведении, и должны немедленно обращаться к лечащему
врачу при возникновении данных симптомов.
Сердечно-сосудистые эффекты
При
приеме флуоксетина может происходить удлинение интервала QT, а также возможно
развитие желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт», о
которых сообщалось в пострегистрационном периоде (см. разделы «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами», «Побочное действие», «Передозировка»).
Флуоксетин следует применять с осторожностью пациентам с врожденным синдромом
удлинения интервала QT, при наличии в анамнезе указаний на увеличение
продолжительности интервала QT у родственников пациента, при других клинических
состояниях, предрасполагающих к развитию аритмии (например, при гипокалиемии,
гипомагниемии, брадикардии, остром инфаркте миокарда, декомпенсированной
сердечной недостаточности), при повышенной экспозиции флуоксетина (например,
при сниженной функции печени), а также при одновременном приеме лекарственных
препаратов, которые могут спровоцировать удлинение интервала QT и/или развитие
желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Пациентам
со стабильным течением заболевания сердца необходимо проводить исследование
электрокардиограммы (ЭКГ) перед началом терапии флуоксетином.
При
развитии признаков аритмии во время терапии прием флуоксетина следует
прекратить и провести исследование ЭКГ.
Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы
(например, ипрониазид)
У
пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(СИОЗС) в комбинации с необратимыми неселективными ИМАО, отмечались случаи серьезных
реакций, иногда с летальным исходом.
Данные
случаи характеризовались признаками, напоминающими серотониновый синдром
(который можно перепутать со злокачественным нейролептическим синдромом).
Пациентам, у которых отмечаются такие реакции, может быть назначен
ципрогептадин или дантролен. Симптомы лекарственного взаимодействия с ИМАО
включают в себя: гипертермию, ригидность мышц, миоклонус (миоклонические
судороги), расстройства вегетативной нервной системы с возможными быстрыми
колебаниями АД и ЧСС, а также изменения психического состояния, включающие
спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение,
прогрессирующее до состояния делирия и комы.
Таким
образом, флуоксетин противопоказан в комбинации с необратимыми неселективными
ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). Вследствие того, что действие необратимых
неселективных ИМАО сохраняется в течение 2 недель, терапию флуоксетином
следует начинать не ранее, чем по прошествии 2 недель после отмены
терапии необратимыми неселективными ИМАО. Аналогичным образом терапию необратимыми
неселективными ИМАО следует начинать не ранее, чем через 5 недель после
отмены флуоксетина.
Явления, схожие по симптоматике с серотониновым синдромом
или злокачественным нейролептическим синдромом
В
редких случаях сообщалось об ассоциированном с приемом флуоксетина развитии
серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома,
особенно при совместном применении с другими серотонинергическими средствами (в
том числе содержащими L‑триптофан) и/или нейролептиками (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами»). Так как эти синдромы могут привести к
жизнеугрожающим состояниям, терапию флуоксетином следует прекратить в случае
сочетания таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, расстройства
вегетативной нервной системы, изменения психического состояния, включая
спутанность сознания, раздражительность, крайнее возбуждение с возможным
развитием делирия и комы, и назначить необходимую симптоматическую терапию.
Мании
Антидепрессанты
необходимо применять с осторожностью пациентам с маниями/гипоманиями в
анамнезе. Прием флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта, необходимо
прекратить, если пациент находится в маниакальном состоянии.
Кровотечения/Кровоизлияния
При
применении СИОЗС сообщалось об экхимозе, пурпуре и других подобных нарушениях,
связанных с повышением кровоточивости. Об экхимозе сообщалось нечасто. СИОЗС и
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН)
могут повышать риск развития послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение
в период беременности и грудного вскармливания» и «Побочное действие»). Другие
геморрагические явления (например, гинекологические кровотечения,
желудочно-кишечные кровотечения, подкожные кровоизлияния и кровотечения
слизистых оболочек) отмечались редко. Необходимо проявлять осторожность при
терапии флуоксетином, в частности пациентам с сопутствующей терапией
пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на функцию
тромбоцитов (например, с такими атипичными антипсихотическими средствами, как
клозапин, с фенотиазинами, с большинством трициклических антидепрессантов,
ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами),
а также с сопутствующей терапией препаратами, которые могут повысить склонность
к кровотечениям, и пациентам с кровотечениями в анамнезе (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Прием
лекарственных препаратов групп СИОЗС, СИОЗСН может повышать риск развития
послеродового кровотечения (см. разделы «Применение в период беременности и
грудного вскармливания» и «Побочное действие»).
Судороги
При
применении антидепрессантов существует риск развития судорог. Поэтому, как и в случае
других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать пациентам,
у которых ранее отмечались судороги. При развитии или учащении судорог терапия
флуоксетином должна быть прекращена. Терапию флуоксетином не следует назначать
пациентам с нестабильной эпилепсией. Пациентам с контролируемой эпилепсией
необходимо тщательное наблюдение (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Электросудорожная терапия
У
пациентов, получающих электросудорожную терапию, при применении флуоксетина в
редких случаях отмечались продолжительные судорожные припадки. Рекомендуется
проявлять осторожность при терапии флуоксетином у таких пациентов.
Тамоксифен
Флуоксетин,
как мощный ингибитор изофермента CYP2D6, может привести к снижению концентрации
эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому при
терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Акатизия/психомоторное беспокойство
Применение
флуоксетина приводит к развитию акатизии, которая проявляется субъективно неприятным
или мучительным беспокойством и необходимостью постоянного движения, зачастую
без возможности сидеть или стоять на месте. Чаще всего такие явления
наблюдаются в период первых нескольких недель лечения. У пациентов с данными
симптомами повышение дозы флуоксетина может иметь негативные последствия.
Сахарный диабет
У
пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может приводить к изменению
гликемического контроля. Во время лечения флуоксетином у пациентов с сахарным
диабетом отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата развивалась
гипергликемия. В начале или после окончания лечения флуоксетином может
потребоваться коррекция дозы инсулина и/или гипогликемических препаратов для
приема внутрь.
Печеночная/почечная недостаточность
Флуоксетин
подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится почками. Пациентам с
выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие
дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе
20 мг/сут на протяжении двух месяцев у пациентов с почечной
недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина
(КК) <10 мл/мин), нуждающихся в гемодиализе, не было выявлено
отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови по сравнению с
пациентами из контрольной группы с нормальной почечной функцией.
Кожная сыпь и аллергические реакции
У
пациентов, принимавших флуоксетин, сообщалось о возникновении кожной сыпи,
анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений, иногда
серьезных с вовлечением в патологический процесс кожи, почек, печени и легких.
При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология
которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
Снижение массы тела
При
применении флуоксетина у пациентов может наблюдаться снижение массы тела,
однако, обычно оно пропорционально исходной средней массе тела.
Синдром отмены
При
прекращении терапии флуоксетином часто развиваются симптомы синдрома отмены,
особенно если прекращение терапии было резким (см. раздел «Побочное действие»).
В клинических исследованиях как в группе флуоксетина, так и в группе
плацебо примерно у 60% пациентов развивались различные нежелательные явления
при отмене терапии. В группе флуоксетина 17% этих явлений носили тяжелый
характер, в группе плацебо — 12%. Риск развития синдрома отмены
зависит от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозу и скорость
уменьшения дозы. Наиболее часто сообщалось о головокружении, сенсорных
нарушениях (включая парестезии), нарушениях сна (включая бессонницу и яркие
сновидения), астении, тревоге или возбуждении, тошноте и/или рвоте, треморе и
головной боли. Обычно эти эпизоды легкой и средней степени выраженности, однако
у некоторых пациентов могут быть тяжелыми по интенсивности. В большинстве
случаев эти явления разрешаются самостоятельно в течение 2 недель, но
иногда могут быть более продолжительными (2–3 месяца и более). В связи с этим
отмену терапии препаратом Флуоксетин следует проводить постепенно, в течение 1
или 2 недель, в зависимости от потребностей пациента (см. раздел «Способ
применения и дозы»).
Гипонатриемия
Отмечались
случаи гипонатриемии (в отдельных случаях уровень натрия в сыворотке крови был
менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи отмечались у пожилых
пациентов, у пациентов, получавших диуретики и у пациентов со снижением
объема циркулирующей крови.
Мидриаз
Сообщалось
о мидриазе, связанном с приемом флуоксетина. Следует соблюдать осторожность при
назначении флуоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или
пациентам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
Сексуальная дисфункция
Прием
СИОЗС может сопровождаться симптомами сексуальной дисфункции (см. раздел
«Побочное действие»). Были получены сообщения о длительно продолжающейся
сексуальной дисфункции, симптомы которой сохранялись после прекращения приема
СИОЗС.
Влияние ни способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Препарат
Флуоксетин не оказывает никакого воздействия или оказывает минимальное
воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Несмотря на то, что у здоровых добровольцев не было отмечено влияния
флуоксетина на психомоторное поведение, терапия любыми психоактивными
препаратами может влиять на способность к суждению, размышлению или на двигательные
навыки. Пациентам следует рекомендовать избегать случаев вождения автомобиля
или управления опасными механизмами до тех пор, пока они не будут достаточно
уверены в том, что препарат не оказывает на них влияния.
Форма выпуска
Капсулы
10 мг, 20 мг.
По
10 капсул в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной.
По
2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку
картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
АО
«Биоком», Россия,
Ставропольский
край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54
Телефон:
+7 (495) 646-28-68
E-mail:
info@binnopharmgroup.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Флуоксетин (Fluoxetine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Флуоксетин
💊 Состав препарата Флуоксетин
✅ Применение препарата Флуоксетин
📅 Условия хранения Флуоксетин
⏳ Срок годности Флуоксетин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Флуоксетин
(Fluoxetine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.12.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АЛСИ Фарма АО
(Россия)
Код ATX:
N06AB03
(Флуоксетин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Флуоксетин |
Капсулы 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛС-002375 |
|
Капсулы 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛС-002375 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуоксетин
Капсулы твердые желатиновые, №4, с корпусом белого цвета и голубым колпачком; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 150 мкг, магния стеарат — 600 мкг, тальк — 1.15 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 36.44 мг, титана диоксид — 1.52 мг, индигокармин — 40 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 300 мкг, магния стеарат — 1.2 мг, тальк — 2.3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 36.44 мг, титана диоксид — 1.52 мг, краситель азорубин — 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 10 мкг, краситель синий патентованный — 50 мкг, краситель бриллиантовый черный — 60 мкг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.
Показания препарата
Флуоксетин
- депрессии различного генеза;
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- булимический невроз.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.
Депрессивное состояние
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза — 80 мг в 2-3 приема.
Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная доза составляет 20-60 мг/сут.
Булимический невроз
Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
Применение препарата пациентами различного возраста
Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.
Сопутствующие заболевания
Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.
Побочное действие
При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% — ≤10%) — трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — гипотензия; редко (≤ 0.1%) — васкулит, вазолидация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) — диарея, тошнота; часто (≥ 1% — ≤10%) — сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) — боли по ходу пищевода.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) — идиосинкразический гепатит.
Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) — анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% — ≤10%) — анорексия (включая потерю массы) тела.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — мышечные подергивания.
Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) — головная боль; часто (≥ 1% — ≤10%) — нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) — буккоглоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.
Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) — бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% — ≤ 10%) — необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) — маниакальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% — ≤10%) — гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) — ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% — ≤10%) — нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% — ≤10%) — учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% — ≤1%) — дизурия; редко (≤ 0.1%) — сексуальная дисфункция, приапизм.
Постмаркетинговые сообщения
Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.
Противопоказания к применению
- одновременный прием с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
- одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
Суицидальный риск: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.
Эпилептические припадки: флуоксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.
Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.
Сахарный диабет: гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Почечная/печеночная недостаточность: флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через ЖКТ. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день.
Применение при нарушениях функции почек
Флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через ЖКТ. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.
Применение у детей
У детей и подростков с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.
Применение у пожилых пациентов
Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.
Особые указания
Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами — ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.
После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно ее повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Условия хранения препарата Флуоксетин
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Флуоксетин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
АЛСИ ФАРМА АО
(Россия)
|
117335 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Апо-Флуоксетин
(APOTEX, Канада) -
Прозак®
(СВИКС ХЭЛСКЕА, Россия) -
Профлузак®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия) -
Флуоксетин
(БИОКОМ, Россия) -
Флуоксетин
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия) -
Флуоксетин
(ОЗОН, Россия) -
Флуоксетин
(МЕДИСОРБ, Россия) -
Флуоксетин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия) -
Флуоксетин Ланнахер
(БАУШ ХЕЛС, Россия) -
Флуоксетин-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
(13)
Флуоксетин был изобретен нейробиологом Дэвидом Т. Вонгом в 1974 году. Он стал одним из первых созданных антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Год спустя ему присвоили официальное химическое название, а в 1987 году фармацевтическая компания «Эли Лилли» получила одобрение FDA и начала продажи флуоксетина под торговым названием «Прозак».
Флуоксетин быстро снискал большую популярность на психофармацевтическом рынке и стал одним из самых известных и продаваемых антидепрессантов в мире. Так, в 2010 году в США было выписано свыше 24,4 миллиона рецептов на флуоксетин.
Флуоксетин: применение и описание капсул
Флуоксетин – это антидепрессант, принадлежащий к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
В настоящее время он используется при лечении множества психических заболеваний и расстройств настроения:
- депрессии (в том числе возникшей на фоне других психических расстройств);
- обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР);
- расстройств пищевого поведения, нервной булимии;
- панического расстройства;
- алкоголизма;
- дисморфического расстройства тела;
- дистимии;
- посттравматического стрессового расстройства (ПТСР);
- предменструального дисфорического расстройства, которое является более тяжелым состоянием, чем предменструальный синдром (ПМС).
Препарат также используется не по прямому назначению для лечения генерализованного тревожного расстройства, мигрени, диабетической нейропатии, хронического болевого синдрома и вазовагального синдрома.
Действие флуоксетина на организм заключается в увеличении уровня и активности серотонина – основного нейромедиатора головного мозга. Считается, что он играет важную роль в регулировании настроения, а также вегетативных и когнитивных функций организма. Поэтому серотонин нередко называют гормоном счастья и хорошего настроения.
За счет своего антидепрессивного и психостимулирующего эффекта флуоксетин повышает энергию, снижает тревожность, беспокойство и страх, нормализует сон, улучшает общее самочувствие и настроение. Препарат также помогает уменьшить количество и тяжесть вегетативных кризов при паническом расстройстве.
На российском фармацевтическом рынке представлены следующие препараты, в состав которых входит флуоксетин: «Прозак», «Профлузак», «Флуоксетин», «Апо-Флуоксетин». Эти лекарства продаются в аптеках по рецепту врача.
Действие Флуоксетина на организм человека
Флуоксетин принадлежит к классу препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или СИОЗС.
Они блокируют реабсорбцию (обратный захват) серотонина нейронами головного мозга. В результате концентрация серотонина в структурах головного мозга повышается, благодаря этому снижается тревожность, устраняются навязчивые мысли и хронический болевой синдром, уменьшаются симптомы депрессии. При этом препарат не обладает седативным свойством и не вызывает сонливости.
Однако антидепрессант флуоксетин, как и все психотропные препараты, не лишен побочных эффектов. К ним относятся:
- сухость во рту;
- тошнота и диарея;
- головная боль;
- повышенная нервозность;
- беспокойство, волнение и тревога;
- гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови);
- повышенное потоотделение;
- потеря (чаще всего) или увеличение веса;
- сонливость, бессонница, ночные кошмары;
- кожный зуд и сыпь;
- тремор;
- мышечные боли;
- сексуальная дисфункция.
В редких случаях могут возникать серьезные побочные эффекты, требующие немедленного обращения к врачу: проблемы со зрением, нарушение дыхания и сердцебиения, судороги, кровотечение, аллергические реакции, нарушение суждения, мышления и двигательных навыков, суицидальные мысли и поведение, возникновение мании или гипомании, серотониновый синдром.
Серотониновый синдром является опасным состоянием, возникающим в результате применения некоторых психотропных препаратов или наркотиков.
Он проявляется в виде резкого повышения артериального давления и температуры тела, учащения пульса, расширения зрачков, тремора, потливости, ажитированного делирия, бессонницы, повышения мышечного тонуса, судорог, нарушений свертываемости крови.
Зависимость от Флуоксетина
Флуоксетин не является наркотиком, а потому мало изучен на предмет патологической тяги или злоупотребления. Официально считается, что он не вызывает зависимости в ее традиционном понимании.
Однако эйфорический эффект, который связан со способностью препарата блокировать обратный захват серотонина, приводит к тому, что люди начинают экспериментировать с дозировкой антидепрессанта или сочетать его прием с другими психоактивными веществами (например, алкоголем).
Зависимость от флуоксетина возникает, когда организм настолько привыкает и адаптируется к веществу, что для его нормального функционирования требуется регулярное поступление антидепрессанта.
При попытке резко снизить дозировку или прекратить прием психоактивного вещества у человека возникает раздражительность, снижение настроения, агрессивные мысли и поведение и даже суицидальные наклонности.
Только в последние годы исследователи начали изучать последствия длительного приема флуоксетина, а также симптомы его отмены. В исследовании, проведенном в Новой Зеландии, приняли участие 250 пациентов, принимавших флуоксетин в течение двух и более лет. Половине участников давали постепенно уменьшающиеся дозы флуоксетина, а другой половине — постоянное количество препарата. Ученые наблюдали за участниками в течение 18 месяцев.
Исследование показало, что у тех, кто принимал постепенно уменьшающиеся дозы препарата, наблюдались симптомы отмены. В некоторых случаях они были настолько серьезными, что пациентам приходилось снова повышать дозу препарата (даже если ее постепенно снижали в течение нескольких месяцев).
Признаки зависимости от Флуоксетина
Как проявляется зависимость от флуоксетина? К основным симптомам злоупотребления антидепрессантом относятся:
- смена привычного круга общения;
- конфликты в семье и на работе;
- финансовые трудности;
- отсутствие интереса к социальной жизни и хобби;
- скрытность, затворничество;
- изменения в режиме дня, нарушения сна;
- частые перепады настроения.
Физические признаки употребления флуоксетина включают в себя:
- нарушения зрения, расширенные зрачки;
- приливы жара;
- дрожь, тремор конечностей;
- нарушения сердечного ритма (аритмия, трепетание предсердий);
- повышенное потоотделение;
- тошнота, диарея;
- потеря массы тела;
- кожный зуд;
- частые головные боли;
- головокружение;
- нарушение координации;
- учащенное мочеиспускание;
- эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у женщин.
Помимо этого, стоит обращать внимание на психические симптомы зависимости от флуоксетина:
- болтливость;
- агрессивность;
- двигательное возбуждение;
- повышенную нервозность;
- тревожность;
- бессонницу, ночные кошмары;
- паранойю;
- бессвязные мысли;
- галлюцинации;
- суицидальные мысли или попытки самоубийства.
Как долго Флуоксетин держится в организме
Сколько выходит из организма флуоксетин?
При приеме внутрь максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 6-8 часов. Период полувыведения флуоксетина составляет около 4-6 суток. Он медленно метаболизируется печенью, что приводит к его накоплению в крови.
После длительного и регулярного приема препарата период полувыведения увеличивается до 16 дней.
Определение уровня флуоксетина в крови не входит в стандартные тесты на наркотики. При необходимости количество вещества в плазме крови можно определить с помощью метода газовой хроматографии или жидкостной хроматографии высокого разрешения. Концентрации активного метаболита норфлуоксетина в крови обычно находятся в диапазоне 900-3000 мкг/л у лиц, выживших после острой передозировки и 1000-7000 мкг/л у жертв смертельной передозировки.
Виды и стадии зависимости от Флуоксетина
В результате злоупотребления или длительного приема антидепрессанта у человека может возникнуть психологическая зависимость от флуоксетина.
Она проявляется в виде непреодолимой тяги к употреблению психоактивного вещества, несмотря на возникновение негативных последствий.
Если человек перестает принимать препарат, возникает абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, головной боли, головокружения, мышечных болей, раздражительности, капризности, повышенной утомляемости, бессонницы и депрессии.
Чтобы избавиться от неприятных проявлений синдрома отмены, больной вынужден принимать новую дозу препарата. Со временем формируется толерантность к действующему веществу. Стандартной терапевтической дозы флуоксетина для получения прежнего эффекта становится недостаточно. Поэтому наркозависимый увеличивает количество принимаемых таблеток (нередко до десяти штук).
Последствия приема Флуоксетина
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина являются наиболее часто назначаемыми антидепрессантами во всем мире. Они считаются относительно безопасными и имеют меньше побочных эффектов, чем антидепрессанты других классов. Однако существуют некоторые обстоятельства, при которых следует проявлять осторожность в отношении флуоксетина:
- Прием препаратов, разжижающих кровь, таких как варфарин или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Флуоксетин имеет свойство разжижать кровь, поэтому при его сочетании с этими препаратами увеличивается риск возникновения кровотечения.
- Возраст моложе 25 лет. У подростков и молодых людей при приеме препаратов СИОЗС чаще развиваются суицидальные наклонности.
- Прием других антидепрессантов или психоактивных веществ может усиливать действие флуоксетина на организм или вызывать опасные лекарственные взаимодействия.
Кроме того, общие побочные эффекты флуоксетина включают: сонливость или бессонницу, сухость во рту, скрежетание зубами, головную боль, тошноту, диарею, беспокойство, усталость, повышенное потоотделение, сексуальную дисфункцию.
Передозировка флуоксетином – опасное состояние, которое возникает при употреблении препарата в не терапевтических дозировках. Оно может сопровождаться психомоторным возбуждением, ступором, удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, судорогами, рвотой, диареей, расширением зрачков, серотониновым синдромом.
При возникновении тяжелой интоксикации возникает гипертермия, нарушение свертываемости крови, остановка сердца, коматозное состояние. Летальный исход может наступить при приеме дозы флуоксетина в 500 мг.
Сочетание Флуоксетина с другими веществами
Совместный прием антидепрессанта с другими психоактивными веществами вызывает неблагоприятные последствия, иногда приводящие к летальному исходу.
Употребление флуоксетина вместе с марихуаной может индуцировать манию, поскольку содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина, как и СИОЗС.
При совместном применении флуоксетина и алкоголя возникает тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания.
Если вы считаете, что ваш близкий человек имеет зависимость от антидепрессанта, необходимо убедить его как можно быстрее обратиться к врачу.
Только опытный нарколог знает, как правильно прекратить прием психоактивного вещества, сгладить симптомы синдрома отмены, снять интоксикацию и настроиться на путь выздоровления.
Самостоятельные попытки борьбы с зависимостью нередко заканчиваются рецидивами и лишь усугубляют ситуацию. Ни в коем случае не стоит насильно запирать больного в своей комнате (с целью «перетерпеть» симптомы абстиненции), а также шантажировать его и устраивать скандалы. При резкой отмене антидепрессантов часто возникают суицидальные мысли и наклонности, что может привести к печальным последствиям.
Постарайтесь понять, что ваш близкий человек болен, и ему нужна поддержка и квалифицированная медицинская помощь. Только совместными усилиями можно успешно справиться с недугом и побороть зависимость.
Диагностика и лечение зависимости от Флуоксетина
Диагностика зависимости от флуоксетина включает в себя физикальный осмотр, сбор жалоб и анамнеза, клиническое интервью и наблюдение, беседу с родственниками (при необходимости).
Доктор уточняет, как долго, часто и в каких дозировках применяется препарат, какими эффектами сопровождается его прием, сочетается ли он с употреблением других психоактивных веществ.
При наличии жалоб на физическое состояние назначаются анализы крови (общий, биохимический) и мочи, ЭКГ сердца и другие методы исследования.
Исходя из текущей клинической ситуации, врач также может рекомендовать консультации узкопрофильных специалистов (невролога, кардиолога и др).
Как побороть зависимость от флуоксетина?
Дозировку флуоксетина следует снижать постепенно, пока человек не сможет обходиться без приема препарата. Чем дольше человек принимает антидепрессант, тем больше времени потребуется, чтобы снизить дозу лекарства.
В среднем симптомы синдрома отмены после злоупотребления флуоксетином сохраняются на протяжении от 1 до 2-х недель. В некоторых случаях этот процесс может растянуться на несколько месяцев или даже больше года (в зависимости от того, как долго человек принимал это лекарство).
Важно! Прекращать прием флуоксетина можно только под контролем лечащего врача. Самостоятельная резкая отмена может обернуться тяжелым синдромом абстиненции и возникновением суицидальных наклонностей.
На начальном этапе лечения зависимости от флуоксетина проводится снятие интоксикации, а также профилактика возникновения осложнений синдрома отмены.
Для решения этих задач может потребоваться госпитализация больного в медицинское учреждение (особенно в случаях возникновения психотической симптоматики). В стационарных условиях специализированной клиники обеспечивается круглосуточный мониторинг жизненно важных функций организма, соблюдается охранительный режим, проводится эффективная медикаментозная терапия (с внутривенным введением необходимых препаратов).
В зависимости от симптоматики и конкретной клинической ситуации используются следующие классы лекарственных средств:
- седативные препараты;
- транквилизаторы;
- снотворные;
- нейролептики;
- бета-блокаторы;
- антиконвульсанты;
- противорвотные средства;
- витамины.
С помощью медикаментозной терапии, как правило, удается быстро снять интоксикацию и купировать синдром абстиненции.
Следующим этапом лечения после флуоксетина является психотерапия. Больной проходит полный курс сеансов психотерапии, во время которых решаются внутренние проблемы, которые привели к зависимости, формируется позитивное отношение к здоровому образу жизни.
Психотерапия способствует более быстрому прохождению реабилитационного периода, мотивирует на продолжение лечения и трезвость.
Профилактика и рекомендации
Чтобы избежать срыва и рецидива болезни важно придерживаться рекомендаций по профилактике зависимости от флуоксетина:
- избегать прежней компании, в которой употреблялось психоактивное вещество;
- не пропускать запланированные встречи с лечащим врачом;
- посещать мероприятия, направленные на профилактику рецидивов (различные группы самопомощи и т.д.);
- переключить внимание на другие радости в жизни, найти увлечение, хобби, интересное занятие, приносящее удовольствие и радость (пение, рисование, спорт и пр.);
- использовать методы борьбы со стрессом, а по возможности вообще свести его к минимуму (разорвать контакты с конфликтными людьми, сменить напряженную работу и т.д.);
- практиковать навыки, полученные во время прохождения курса лечения в специализированной клинике (методы расслабления и релаксации, борьбы с навязчивыми мыслями);
- вести здоровый образ жизни, исключить употребление алкоголя.
При возникновении даже малейшей тяги к психоактивным веществам, необходимо сразу же рассказать об этом близкому человеку и своему лечащему врачу.
Список литературы:
- Дробижев М. Ю. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Больше различий, чем сходства // Психиатрия и психофармакотерапия. — М.: Media Medic, 2005.
- Бабаян Э. А. Лекарственная зависимость // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 12.
- Блейхер В. М., Крук И. В. Лекарственная зависимость // Толковый словарь психиатрических терминов. — Воронеж: МОДЭК, 1995.
- Щекина Е. Г. Побочные эффекты современных антидепрессантов // Провизор. — 2007. — Вып. 23.
- Марценковский И.А. Клиническая фармакология антидепрессантов: механизмы эффективности и побочных эффектов // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Декабрь 2006. — № 1.
- Малин Д.И. Лекарственные взаимодействия психотропных средств (Часть II) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2000.