Флоксиум инструкция по применению

Инструкция

Для медицинского использования препарата

F loksium.

(Floxium)

Место хранения:

Активное вещество: левофлоксацин;

100 мл содержит: гемидрат левофлоксацина 512,46 мг расчета левофлоксацина до — 500,0 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты группы хинолонов. Фторхинолоны. Код ATC J01M A12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Бактериальное воспаление у взрослых, вызванные бактериями, восприимчивыми к левофлоксацину: пневмонию, сложные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсии, пациенты жаловались на сухожилие побочных эффектов после предыдущего использования хинолонов; Средство, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и доза.

Floksium следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки.

При комнатной освещении раствор для внутривенного вливания можно хранить до 3 дней в незащищенном от света. Защищать от света во время инфузии не нужна.
Учитывая биологическое эквивалентность оральных и парентеральных дозировков может быть одинаковым.

Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, которая больше, чем клиренс креатинина 50 мл / мин, обычно рекомендует следующие дозы:

Индикация	Ежедневная доза	Количество инъекций в день
внебольничная пневмония	500 мг	1-2 раза
Сложные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит	250 мг *	1 раз
Хронический бактериальный простатит **	500 мг **	1 раз
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг	1-2 раза

* Следует рассмотреть возможность повышения дозы в случаях тяжелой инфекции (связь применяет только решение для инфузии);

** Согласно пациенту несколько дней, переход от первоначального внутривенного до перорального введения одной и той же дозы.

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, пациенты с нарушенной дозой почечной функции должны быть уменьшены.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушениями функции почек, у которых есть зазор креатинина менее 50 мл / мин:

Creatinin Clearance.	Дозировка (в зависимости от тяжести инфекции и нозологии)
250 мг / 24 часа	500 мг / 24 часа	500 мг / 12:00
50-20 мл / мин	Первая доза: 250 мг; Как следует: 125 мг / 24 ч	Первая доза: 500 мг; Как следует: 250 мг / 24 ч	Первая доза: 500 мг; Как следует: 250 мг / 12 ч
19-10 мл / мин	Первая доза: 250 мг; Как следует: 125 мг / 48 ч	Первая доза: 500 мг; Как следует: 125 мг / 24 ч	Первая доза: 500 мг; Как следует: 125 мг / 12 ч
<10 мл / мин (а также гемодиализ и HAPD *)	Первая доза: 250 мг; Как следует: 125 мг / 48 ч	Первая доза: 500 мг; Как следует: 125 мг / 24 ч	Первая доза: 500 мг; Как следует: 125 мг / 24 ч

* После того, как гемодиализ или хронический амбулаторный перитонеальный диализу (HAPD) дополнительные дозы не нужны не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени. Регулировка дозировки не нужна, потому что левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.

Дозировка для пожилых пациентов. Если функция почек не повреждена, нет необходимости в дозе регулировки.

Флоксиум медленно вводится через капельную инфузию. Продолжительность, положив бутылку Floksiumu, должно составлять не менее 60 минут.

По словам пациента через несколько дней можно переключиться от внутривенного до перорального введения одной и той же дозы.

Продолжительность лечения зависит от заболевания. Как и в случае с другими антибактериальными агентами, рекомендуется продолжать лечение флоксий, по меньшей мере, 48-72 часа после нормализации температуры тела или микробиологических испытаний подтвердило разрушение патогенов.

Побочные реакции .

Побочные реакции описаны в соответствии с классами систем Medra ниже.

Частота определяется на основе следующего символа: очень распространено (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); редко (≥1 / 1000, ≤1 / 100); редкий (≥1 / 10 000, ≤1 / 1000); очень редкий (≤1 / 10 000); не известно (не может быть оценено на основе доступных данных).

Для каждой категории неблагоприятных ставок события находятся в убывании порядка их серьезности.

Инфекции и вторжение

Необычно: грибковые инфекции и пролиферация других устойчивых микроорганизмов.

Из системы крови и лимфатической системы

Необычный: лейкопения, эозинофилия.

Редкий: тромбоцитопения, нейтропения.

Очень редко: агранулоцитоз.

Неизвестно: Panctopenia, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

Очень редкость: анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»).

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда встречаться даже после первой дозы.

Неизвестно: гиперчувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «Особенности применения»).

Метаболизм и расстройства пищевых продуктов

Нередко: анорексия.

Очень редкость: гипогликемия, особенно у пациентов с диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).

Психические расстройства

Необычно: бессонница, нервозность.

Редкое: психотическое расстройство, депрессия, путаница, беспокойство, агитация, беспокойство.

Очень редко: психотические реакции с саморазрушительным поведением, включая суицидальное мышление и ориентацию на действия (см. Раздел «Особенности применения»), галлюцинации.

По нервной системе

Необычно: головокружение, головная боль, сонливость.

Редкий: судороги, тремор, парестезия.

Очень редкость: сенсорная или сенсомоторная периферическая невропатия, диспецитов (субъективное потрясение), в том числе агевзию (потери вкуса), Паросмия (нарушение запаха), включая амосмию (потери запаха).

По боковой стороне органов

Очень редко: визуальные нарушения.

От слушания и уха лабиринта

Редкость: головокружение.

Очень редкий: убыток слуха.

Неизвестный: ушах.

Сердечные расстройства

Редкий: тахикардия.

Неизвестно: продление Qt на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения» «Продление интервала QT » и раздел «Передозировка»).

сосудистые расстройства

Редкий: гипотензия.

Респираторные, грудные и медиастеические расстройства

Редкий: бронхоспазм, одышка.

Очень редкий: аллергический пневмонит.

Бокового желудочно-кишечного тракта

Обычно: диарея, тошнота.

Необычно: рвота, боли в животе, расстройство желудка, вздутие живота и запор.

Редкий: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть указывающим на энтероколит, включая псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные расстройства

Обычно: увеличение ферментов печени (ALT / AT, щелочная фосфатаза, HHTP).

Редкое: увеличение уровня билирубина.

Очень редкий: гепатит.

Неизвестно: сообщили о случаях желтухи и тяжелой травмы печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при принятии левофлоксацина, в первую очередь у пациентов с серьезным базовым заболеванием (см. Раздел «Особенности применения»).

Кожа и подкожная клетчатка

Редкий: сыпь, зуд.

Редкий: retykariya.

Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному свету и ультрафиолетовое излучение.

Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лейелла), синдром Стивенс-Джонсона, экссудативная эритема мультиформ, гипергидроз.

Там могут быть реакции кожи и слизистой оболочки даже после первой дозы.

От опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Редкие: уклоны сухожилия (см. Раздел «Особенности применения»), включая их воспаление (сухожилие) (например, ахилловые сухожилия), артралгию, миалгию.

Очень редко: разрыв сухожилия (см. Раздел «Особенности применения»). Это нежелательные побочные эффекты могут появиться в течение 48 часов после начала лечения и ударить ахиллес сухожилию обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может быть особенно важной для пациентов с тяжелыми миастениями Гравс.

Неизвестные мышцы поражений (рабдомиолиз).

Из почек и мочевыводящих путей

Редкий: Увеличение уровня креатинина в сыворотке.

Очень редко: острая почечная недостаточность (например, из-за интерстициального нефрита).

Общие расстройства и условия на месте администрирования

Необычный: астения.

Очень редко: Пиресья.

Неизвестная боль (включая боль в спине, грудь и конечности).

Другие неблагоприятные побочные эффекты, связанные с принимающими фторхинолонами, следующим образом:

— экстрапирамидальные симптомы и другие расстройства координации;

— хипсерсивыйтивный васкулит;

— атаки порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка.

Основные симптомы передозировки флокзиум, обеспечиваемые центральной нервной системой (путаница и нарушение сознанием, головокружением, судорогими). При дозах выше, чем терапевтическое наблюдаемое продление QT-интервала. В случаях передозировки тщательного наблюдения пациента, включая мониторинг ЭКГ.

Лечение — симптоматическое.

Гемодиализ, включая перитонеальный диалик или гапд не эффективен в удалении левофлоксацина от тела. Нет конкретных антидотов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан у беременных женщин и женщин, которые кормят грудью.

Дети.

Препарат противопоказан у детей, так как возможно повреждение суставного хряща.

Особенности приложения.

В очень тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, лекарственное флокиум не может дать оптимальный терапевтический эффект.

Инфекции больницы, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Продолжительность администрации

Рекомендуемая продолжительность администрирования составляет не менее 60 минут. до 500 мг раствора для инфузионного препарата флокиума. Что касается орксацина, известно, что во время инфузии тахикардия и может быть временное увеличение артериального давления. В редких случаях могут возникнуть в результате резкого снижения артериального давления, распада кровообращения. Если введение левофлоксацина (L -изомера офлоксацина) наблюдало заметное снижение артериального давления, введение следует немедленно остановить.

Тендонит и сухожилие разрыва

Редко может возникнуть случаи пенсинита. Чаще всего это касается ахиллесов сухожилий и могут привести к разбитому сухожимую. Риск разрыва в тенденциях и сухожилие увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов, получающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательно следить за этими пациентами, когда они предписывают лекарство флокиума. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если симптомы они замечают появление тенденцинита. Если судиницит подозревается, лечение флоксией следует немедленно остановить и инициировать соответствующую обработку (например, обеспечение сухожилия иммобилизации).

Заболевания, вызванные диффузной

Диарея, особенно в тяжелых случаях, настойчивом и / или геморрагическом, во время или после лечения флоцией может представлять собой симптом заболевания, вызванного диффузкой Closttridium , наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозным колитом. Если есть какое-либо подозрение в псевдомембранозном колите, следует немедленно остановить инфузионный флокиум, и пациенты должны быть быстро обрабатываемыми посредством поддержки и назначения специфической терапии (например, оральный ванкомицин). Препараты, которые ингибируют кишечную моторику противодействуют в этой клинической ситуации.

Пациенты предрасположены к судорогам

Флоксиумное решение для инфузии противопоказано у пациентов с историей эпилепсии. Препарат, как и другие хинолоны, следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, таким как пациенты с предыдущими заболеваниями центральной нервной системы, в то время как терапия Фенбуфеном и аналогичным ему нестероидальным противовоспалительным препаратам или препаратам, которые повышают судороги (понизить судорожный порог), такой как теофиллин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»). В случае судороги левофлоксациновая терапия должна быть прекращена.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы

Пациенты с скрытыми дефектами или существующей активностью глюкозы-6-фосфата могут быть склонны к гемолитическим реакциям в лечении группы квинолонов антибактериальных агентов, поскольку они левофлоксацин следует использовать с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, регулировка дозировки необходима для пациентов с ослабленной функцией почек (почечная недостаточность) (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность)

Левофлоксацин может вызвать серьезные, потенциально смертельные реакции гиперчувствительности (например, ангиодиома до анафилактического шока) после начальной дозы (см. Раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациенты должны немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия

Как и во всех хинолонах, сообщили о случаях гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, обрабатываемым сопутствующей терапией с пероральными гипогликемическими агентами (например, глибенчаламида) или инсулин. Мы рекомендуем тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Предотвращение фоточувствительности

Хотя очень редкая светочувствительность возникает при приеме левофлоксацина, чтобы избежать ее не рекомендуется для пациентов, излишне подвергающихся воздействию сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения (например, УФ-лампы, искусственный, солярий).

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

Благодаря возможному увеличению испытаний коагуляции (нормализованное отношение Pt / International) и / или кровотечение у пациентов, принимающих флокиум в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарина), для испытаний на коагуляцию следует наблюдать, когда эти препараты используются одновременно (см. , См. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).

Психотические реакции

Сообщили о психотических реакциях у пациентов, получающих хинолоны, в том числе левофлоксацин. В очень редких случаях они продвинулись к суицидальным мыслям и саморазрушающему поведению, иногда только после одной дозы левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). Если пациент, имеющий эти реакции, левофлоксацин должен быть прекращены и соответствующие меры для принятия. Рекомендуемый левофлоксацин с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами или пациентами с психическими заболеваниями в истории.

QT продление

Он следует использовать с осторожностью фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления Qt, таких как:

— врожденный синдром продления интервала QT;

— сопутствующее использование лекарств, известных своей способностью продлевать интервал Qt (например, антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)

— нескорректированный электролит дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагнемия);

— пожилые пациенты;

— сердечная болезнь (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

(См. Раздел «Дозировка и администрация» ( «Пожилые пациенты»), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия», «побочные эффекты», «передозировка»).

Периферическая невропатия

Сообщенные сенсорные или сенсоримоторные периферической невропатии, которые быстро развивались у пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Левофлоксацин следует прекратить, если пациент с симптомами невропатии, чтобы предотвратить необратимое условие.

Опиаты

У пациентов, получавших левофлоксацином, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить положительные результаты для опиатов, используя более конкретные методы.

Гепатобилиарное злоупотребление

Случаи некротирования гепатита, до сбоя печени, опасна для жизни, при приеме левофлоксацина, в первую очередь у пациентов с серьезным базовым заболеванием, такими как сепсис (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты должны быть рекомендованы прекратить лечение и обратиться за медицинской помощью, если есть признаки и симптомы заболеваний печени в качестве анорексии, желтухи, черной мочи, зуда или боли в животе.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Пациенты, которые едут, работают с машинами, учитывают возможные неблагоприятные воздействия на нервную систему (головокружение, ступор, сонливость, путаница, визуальные нарушения и расстройства слуха обрабатывают движение и во время прогулки).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других препаратов на лекарственный флокиум

Теофиллин, Фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты

Не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллом. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це пов’язано з тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значущість. Слід з обережністю одночасно застосовувати левофлоксацин з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Інша інформація

Не було виявлено ніякого клінічно значущого впливу на фармакокінетику левофлоксацину при прийомі левофлоксацину разом з наступними лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив препарату Флоксіум на інші лікарські засоби

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізоване співвідношення) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT.

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, які відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу IА та III, трициклічні антидепресанти та макроліди). (Див. розділ «Особливості застосування» «Подовження інтервалу QT » ).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб групи фторхінолонів із S-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії

Як антибактеріальний препарат групи фторхінолонів, левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та на топоізомеразу IV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (С _max ) чи площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) та мінімальної інгібуючої (пригнічувальної) концентрації (МІК(МПК)).

Механізм резистентності

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-А. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів.

Граничні значення ¹

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) граничні значення МІК для левофлоксацину, що відокремлюють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у нижченаведеній таблиці тестування МІК (мг/л).

Клінічні гранічні значення МІК EUCAST для левофлоксацину (20.06.2006):

Патоген	Чутливі	Резистентні
Enterobacteriacae	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Pseudomonas spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Acinetobacter spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Staphylococcus spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
H. influenzae M.catarrhalis 2	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Гранічні значення, не пов’язані з видами 3	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
1 Гранічне значення МІК між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами було збільшено з 1,0 до 2,0 з метою стримання росту диких штамів цього мікроорганізму, що демонструють варіабельність даного параметра. Граничні значення стосуються терапії високих доз. 2 Штами з величинами МІК вище граничного значення між чутливими та проміжно чутливими (помірно резистентними) штамами є дуже рідкісними або про них ще не повідомлялося. Тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, та якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят у довідкову лабораторію. 3 Граничні значення МІК, не пов’язані з видами, були визначені переважно виходячи з даних фармакокінетики/фармакодинаміки, та є незалежними від розподілу МІК певних видів. Вони використовуються лише для видів, яким не було визначене конкретне для виду граничне значення, та не використовуються для видів, де тестування на чутливість не рекомендується чи для яких існує недостатньо доказів щодо сумнівних видів ( Enterococcus, Neisseria, грам- негативні анаероби).

Рекомендовані CLSI (Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, раніше — NCCLS) граничні значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів, та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у нижченаведеній таблиці, для тестування МІК (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диска з левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендовані CLSI граничні значення МІК та диско-дифузного методу для левофлоксацину (М100-S17, 2007):

Патоген	Чутливі	Резистентні
Enterobacteriacae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
He Enterobacteriacae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Acinetobacter spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Staphylococcus spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Enterococcus spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
H. influenzae M.catarrhalis 1	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Streptococcus pneumoniae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Бета-гемолітичний Streptococcus	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
1 Відсутність чи рідкісне поширення резистентних штамів попередньо виключає визначення будь-яких інших категорій результатів, крім «чутливі». Для штамів, що дають результати, які свідчать про «нечутливу» категорію, ідентифікація організмів та результати тестів на антимікробну чутливість повинні бути підтверджені довідковою лабораторією, використовуючи еталонний метод розведень CLSI.

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності може варіювати географічно та за часом для вибраних видів; бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста у випадку, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність препарату, щонайменше при деяких типах інфекцій, є сумнівною.

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** Природна проміжна чутливість.

Інші дані

Госпітальні інфекції, спричинені P. аeruginosa , можуть потребувати комбінованої терапії.

Фармакокінетика

Абсорбція

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

Розподіл

Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу при багаторазовому застосуванні практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення у тканини та рідини організму

Проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ)

С _max левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становила 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом однієї години після прийому препарату.

Проникнення у тканини легенів

С _max левофлоксацину у тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становила приблизно 11,3 мкг/г та досягалася через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

Проникнення у вміст сечового міхура

С _max левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл у вмісті сечового міхура досягалася через 2-4 години після застосування препарату у дозах 500 мг 1 чи 2 рази на добу відповідно.

Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Проникнення у тканини простати

Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

Концентрація у сечі

Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після разового прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацину становила 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметиллевофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньовенного застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай нирками (понад 85 % введеної дози).

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний) є взаємозамінними.

Лінійність

Левофлоксацин слідує лінійній фармакокінетиці у діапазоні 50-600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а період напіввиведення збільшується, як видно з нижченаведеної таблиці:

Кліренс креатиніну (мл/хв)	<20	20-40	50-80
Нирковий кліренс (мл/хв)	13	26	57
Період напіввиведення (години)	35	27	9

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин від жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Несумісність .

Розчин для інфузій Флоксіум не слід змішувати з гепарином чи лужними розчинами (наприклад, гідрокарбонатом натрію), з іншими лікарськими засобами, крім лікарських засобів, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».

Змішування з іншими розчинами для інфузій

Розчин для інфузій Флоксіум сумісний з наступними розчинами для інфузій:

0,9 % розчин хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози, 2,5 % декстроза у розчині Рінгера, багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання . В оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 100 мл у пляшки скляні, укупорені пробками гумовими і ковпачками алюмінієвими. Кожну пляшку вкладають у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Виробник. ПАТ «Галичфарм».

ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез»

Місцезнаходження. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

Україна, 11700, Житомирська обл., м. Новоград-Волинський,

вул. Житомирська, 38

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ФЛОКСИУМ

(FLOXIUM)

Состав:

действующее вещество: левофлоксацин;

100 мл препарата содержат: левофлоксацина гемигидрата 512,46 мг, в пересчете на левофлоксацин – 500,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Клинические характеристики.

Показания.

Бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов; детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Флоксиум следует использовать немедленно (на протяжении 3 часов) после перфорации резиновой пробки.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить не более 3 суток в незащищенном от света месте. Защита от света при инфузии не нужна.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

Показания	Суточная доза	Количество введений в сутки
Негоспитальные пневмонии	500 мг	1-2 раза
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит	250 мг*	1 раз
Хронический бактериальный простатит**	500 мг**	1 раз
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг	1-2 раза

* следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (эта ссылка касается только растворов для инфузий);

** в соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с той же дозировкой.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с нарушенной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек , у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:

Клиренс креатинина	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
250 мг/24 часа	500 мг/24 часа	500 мг/12 час ов
50-20 мл/мин	первая доза: 250 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг; последующие: 250 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг; последующие: 250 мг/ 12 ч
19-10 мл/мин	первая доза: 250 мг; последующие: 125 мг/ 48 ч	первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 12 ч
<10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД*)	первая доза: 250 мг; последующие: 125 мг/ 48 ч	первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч	первая доза: 500 мг; последующие: 125 мг/ 24 ч

* после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Флоксиум вводят внутривенно медленно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения одной бутылки Флоксиума должна составлять не меньше 60 мин.

Соответственно состоянию пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения к пероральному приему с той же дозировкой.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Флоксиум по крайней мере на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные реакции .

Побочные реакции описаны в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенными ниже.

Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10000, ≤1/1000); очень редко (≤1/10000); неизвестно (не может быть оценена, исходя из существующих данных).

Для каждой категории частоты побочные эффекты расположены в порядке уменьшения их степени тяжести

Инфекции и инвазии

Нечасто: микозы и пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, эозинофилия.

Редко: тромбоцитопения, нейтропения.

Очень редко: агранулоцитоз.

Неизвестно: панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»).

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда появляться даже после приема первой дозы.

Неизвестно: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства метаболизма и питания

Нечасто: анорексия.

Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Особенности применения»).

Психические расстройства

Нечасто: бессонница, нервозность.

Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство.

Очень редко: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «Особенности применения»), галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.

Редко: конвульсии, тремор, парестезия.

Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушения обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

Со стороны органов зрения

Очень редко: зрительные нарушения.

Со стороны слуха и ушного лабиринта

Нечасто: вертиго.

Очень редко: нарушение слуха.

Неизвестно: звон в ушах.

Сердечные расстройства

Редко: тахикардия.

Неизвестно: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. раздел «Особенности применения» «Удлинение интервала QT» и раздел «Передозировка»).

Васкулярные расстройства

Редко: гипотензии.

Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства

Редко: бронхоспазмы, диспноэ.

Очень редко: аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота.

Нечасто: рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.

Редко: геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные нарушения

Часто: повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП).

Нечасто: повышение билирубина в крови.

Очень редко: гепатит.

Неизвестно: сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).

С о стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд.

Редко: уртикария.

Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.

Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции, даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко: поражения сухожилий (см. раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллового сухожилия), артралгия, миалгия.

Очень редко: разрыв сухожилия (см. раздел «Особенности применения»). Эта нежелательная побочная реакция может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обоих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.

Неизвестно: поражение мускулатуры (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность (например, последствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояния в месте введения препарата

Нечасто: астения.

Очень редко: пирексия.

Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, которые ассоциируются с приемом фторхинолонов, следующие:

— экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;

— гиперсенситивный васкулит;

— приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Передозировка.

Важнейшие симптомы передозировки Флоксиума предполагаются со стороны центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог). При применении доз выше терапевтических наблюдается удлинение QT-интервала. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая

ЭКГ-мониторинг.

Лечение – симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан беременным и женщинам, кормящим грудью.

Дети.

Препарат противопоказан детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Флоксиум может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. аeruginosa , могут требовать комбинированной терапии.

Длительность введения

Рекомендованная длительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Флоксиум. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузий может отмечаться тахикардия и временное увеличение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина ( l -изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко могут быть случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллового сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов пожилого возраста и пациентов, которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Флоксиум. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они отмечают симптомы проявления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Флоксиум следует немедленно прекратить и начать должное лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Флоксиум, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, более тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата Флоксиум, и пациентов необходимо без задержки лечить поддерживающими препаратами и назначить специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Раствор для инфузий Флоксиум противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Препарат как другие хинолины, следует принимать с предельной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например, пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или препаратами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поетому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, нужна коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия

Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особой нужды поддаваться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПВ/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали Флоксиум в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами необходимо наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после однократного приема левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина необходимо прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как например:

— врожденный синдром удлинения интервала QT;

— сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);

— нескорригированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

— пациенты пожилого возраста;

— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» ( «Пациенты пожилого возраста »), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Периферическая нейропатия

Сообщалось о быстроразвивающейся сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, которые принимали фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдались симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты

У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, что угрожает жизни, при приеме левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, ступор, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения и слуха, расстройство процессов движения, также при ходьбе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на препарат Флоксиум

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако не достоверно, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью одновременно применять левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация

Не было выявлено никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние препарата Флоксиум на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПВ/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые принимают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющиее интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные препараты, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. раздел «Особенности применения» («Удлинение интервала QT»).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов c S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия

В качестве антибактериального препарата группы фторхинолонов, левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С _max ) или площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальной ингибированной (подавляющей) концентрации (MИK(MПК)).

Механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибатериальных средств.

Граничные значения ¹

Рекомендованные Европейским комитетом с тестирования антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резизистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеприведенной таблице тестирования МИК (мг/л).

Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):

Патоген	Чувствительные	Резистентные
Enterobacteriacae	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Pseudomonas spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Acinetobacter spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Staphylococcus spp.	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
H. influenzae M.catarrhalis 2	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Граничные значения, не связанные с видами 3	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
1 Граничное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1,0 до 2,0 с целью задержания роста диких штаммов этого микроорганизма, что демонстрирует вариабельность данного параметра. Граничные значения касаются терапии високих доз. 2 Штаммы с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являются очень редкими или про них не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, прислать результат в справочную лабораторию. 3 Граничные значения МИК, не связанные с видами, были определены преимущественно исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, и являются независимыми от распределения МИК определенных видов. Они используются лишь для видов, которым не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существуют недостаточно доказательств относительно сомнительных видов ( Enterococcus, Neisseria, грамнегативные анаэробы).

Рекомендованные CLSI (Институтом клинических и лабораторных стандартов, раньше — NCCLS) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные от промежуточно чувствительных организмов, и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице для тестирования МИК (мкг/мл) или диско-дифузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендованные CLSI граничные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007):

Патоген	Чувствительные	Резистентные
Enterobacteriacae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
He Enterobacteriacae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Acinetobacter spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Stenotrophomonas maltophilia	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Staphylococcus spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Enterococcus spp.	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
H. influenzae M.catarrhalis 1	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Streptococcus pneumoniae	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
Бета-гемолитический Streptococcus	≤ 2 мкг/мл ≥ 17 мм	≥ 8 мкг/мл ≤ 13 мм
1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых других категорий результатов, кроме «чувствительные». Для штаммов, которые дают результаты, свидетельствующие о «нечувствительной» категории, идентификация организмов и результаты тестов на антимикробную чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией, используя эталонный метод разведений CLSI.

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности может варьировать географически и по времени для выбранных видов; и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту в случае, когда местная распространенность резистентности является такой, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, является сомнительной.

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвердженных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. аeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов , бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

С _max левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких.

С _max левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает такую в плазме крови.

Проникновение в содержимое мочевого пузыря.

С _max левофлоксацина 4,0-6,7 мкг/мл в содержимое мочевого пузыря достигалась через 2-4 часа после применения препарата при дозах 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составлял 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной мере, метаболитами являются дисметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют меньше 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Выведение

После перорального и внутривенного применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (свыше 85% введенной дозы).

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличивается, как видно из нижеследующей таблицы:

Клиренс креатинина (мл/мин)	<20	20-40	50-80
Почечный клиренс (мл/мин)	13	26	57
Период полувыведения (часы)	35	27	9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Несовместимость.

Раствор для инфузий Флоксиум не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Смешивание с другими растворами для инфузий

Раствор для инфузий Флоксиум совместим со следующими растворами для инфузий: 0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % моногидрат глюкозы, 2,5 % декстроза в растворе Рингера, многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения . В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл в бутылки стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и колпачками алюминиевыми. Каждую бутылку вкладывают в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель . ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Производитель . ПАО «Галичфарм».

ООО фирма «Новофарм-Биосинтез»

Местонахождение. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38

Флоксимар — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный помер:

ЛП-005088

Торговое наименование:

Флоксимар

Международное непатентованное наименование:

спарфлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:
Действующее вещество: спарфлоксацин – 200,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): повидон К 30 – 12,00 мг, крахмал кукурузный – 10,00 мг, кросповидон – 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,00 мг, тальк – 2,00 мг, магния стеарат – 3,00 мг;
Пленочная оболочка: поливиниловый спирт – 4,00 мг, макрогол 4000 – 2,00 мг, тальк – 1,40 мг, титана диоксид – 2,10 мг, триэтилцитрат – 0,40 мг, краситель железа оксид желтый – 0,10 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон

Код ATX:

J01MA09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных ДНК.
Низкая токсичность для клеток организма человека объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы – и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественнорезистентные штаммы.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, как правило, чувствительны к спарфлоксацину.
Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.
Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь – около 90%. Степень всасывания не изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в том числе нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.
Препарат имеет большой объем распределения – 3,9±0.8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг – 3-6 ч, концентрации тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Активность несколько снижается при кислых значениях pH.
Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) – из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой лозы. Период полувыведения – 16-30 ч. у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.
При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

• инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus para influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
• инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas spp. или Staphylococcus spp.;
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, негонококковый уретрит, пиелит);
• инфекции половых органов (простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);
• заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз;
• туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии первой линии);
• лепра.

При применении спарфлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спарфлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, выраженные электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой: одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
Реакции фотосенсибилизации в анамнезе; условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничить инсоляцию.

С осторожностью

У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе.
У пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин).
У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца.
При миастении gravis.
При одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.
Хроническая почечная недостаточность.
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении спарфлоксацина).
У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Спарфлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие спарфлоксацина не имеется.

Способ применения и дозы

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).
Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
Пневмония, обострение хронического бронхита – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.
Инфекции Лор-органов, синусит – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.
При туберкулезе легких применяется в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3 месяцев.
Инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа – 1 таблетка (200 мг), курсовая доза – 600 мг.
Негонококковый уретрит – в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней.
Бактериальный простатит – в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.
Хламидийные инфекции – в первый день – 400 мг, далее – по 200 мг в течение 10-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей – в первый день – 400 мг однократно, далее – по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.
Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q-Г, тахикардия, тромбоз церебральных артерий, острая ишемия миокарда и остановка сердца, аритмия, желудочковая тахикардия (torsade de pointes), вазодилятация.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, нарушение показателей функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), расстройство внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, снижение памяти, делирий, повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния, развитие судорог, тяжелые неврологические реакции, периферическая нейропатия, сонливость.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит, миастения gravis, разрыв сухожилий.
Аллергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехий), узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, громбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперпротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипергликемия, тяжелая гипогликемия.
Прочие: фотосенсибилизация, «приливы» крови к лицу, обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С препаратами, которые могут снижать порог судорожной активности головного мозга, например, теофиллином, фенбуфеном (и другими подобными нестероидными противовоспалительными препаратами).

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий спарфлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты]).
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-2 часа до, либо, не менее чем через 4 часа после).
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.
Препараты, удлиняющие интервал QT

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT спарфлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT.
Вследствие совместного применения спарфлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение спарфлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
— антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
— антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
— нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
— трициклические антидепрессанты;
— антимикробные препараты (моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
— антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
— другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).
При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); спарфлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с пенициллинами, устойчивыми к действию бета-лактамаз, и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
При одновременном применении спарфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
С глюкокортикостероидами

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином

При применении фторхинолонов сообщалось о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
С пробенецидом, циметидином, фуросемидом или метотрексатом

При применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных концентраций (особенно в случае применения высоких доз). Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, снижающие содержание калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, кортикостероиды), или препараты, вызывающие клинически значимую брадикардию.

Особые указания

Почечная недостаточность

В связи с тем, что спарфлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы спарфлоксацина (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).
Кристаллурия

Во избежание развития кристаллурии, не следует превышать рекомендованную суточную дозу. Необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Профилактика фотосенсибилизации

В период лечения спарфлоксацином и в течение 5-ти дней после его окончания, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей в связи с риском возникновения фотосенсибилизации. Спарфлоксацин противопоказан пациентам, чьи условия жизни или профессиональной деятельности не позволяют соблюдать требуемые меры предосторожности.
При появлении первых признаков фототоксичности, таких как чувство жжения кожи, покраснение, припухлость, волдыри, сыпи, зуд или дерматит, лечение спарфлоксацином должно быть прекращено.
Вторичная инфекция

Как и при применении других противомикробных препаратов при применении спарфлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.
Периферическая нейропатия

У пациентов, получающих фторхинолоны сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение спарфлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами (см. раздел «Противопоказания»).
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения спарфлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение спарфлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, спарфлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты]) (см. раздел «С осторожностью»). При развитии судорог лечение спарфлоксацином следует прекратить.
Тендинит

Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и быть билатеральным. В случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение. Может потребоваться соответствующее лечение (например, иммобилизация) поврежденного сухожилия.
Удлинение интервала QT

При применении спарфлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.
При применении спарфлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

В связи с этим спарфлоксацин противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Спарфлоксацин следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
• у пациентов, принимающих препараты, снижающие содержание калия.

Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis)

Фторхинолоны характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение спарфлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Тяжелые кожные реакции

При приеме спарфлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение спарфлоксацином.
Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение спарфлоксацина и начать проведение соответствующего лечения.
Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны. В случае развития таких реакций спарфлоксацин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Спарфлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе) (см. раздел «С осторожностью»). Нарушения функции печени

Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.
Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

При применении фторхинолонов сообщалось о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, сообщалось о развитии гипогликемической комы. Рекомендуется тщательно контролировать концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Риск развития резистентности

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности. Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.
Инфекции, вызванные Escherichia coli

Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli – наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей – варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, спарфлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к спарфлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию.
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет устойчив к фторхинолонам. Поэтому спарфлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к спарфлоксацину.
Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

Спарфлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
При определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения спарфлоксацином возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.
Прочее

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения спарфлоксацином следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток помещают в банку из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

Отпускают по рецепту.

Производитель

АО «Фармасинтез», Россия
Юридический адрес:
664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, оф. 3
Адрес производственной площадки:
г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184

Претензии потребителей направлять по адресу

АО «Фармасинтез», Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 5, № 10

 Левофлоксацина гемигидрат

Прочие ингредиенты: полипласдон XL, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, состав для покрытия Opadry II Yellow.

№  UA/1315/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

левофлоксацин — представитель группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивает угнетение бактериального фермента ДНК-гиразы, принадлежащей ко II типу топоизомераз. В результате нарушается объемная структура ДНК-бактерий и блокируется процесс их деления.
Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma, а также микобактерии, H. pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину.
Подобно другим фторхинолонам Флоксиум неактивен в отношении спирохет.
К препарату чувствительны:

• грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, стрептококки груп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
• анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
• другие возбудители, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К действию препарата непостоянно чувствительны:

• грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus;
• грамотрицательный аэроб Burkholderia cenocepacia;
• анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Фармакокинетика. После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Прием пищи может оказывать некоторое влияние на всасывание препарата.
После приема внутрь в разовой дозе 0,25 г Cmax достигается через 1,6±1,0 ч и составляет 2,8±0,4 мкг/мл, после приема в дозе 0,5 г — через 1,3±0,6 ч и составляет 5,1±0,8 мкг/мл. Около 30–40% препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесное состояние достигается на протяжении 3 сут. В организме весьма незначительно метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют T½ левофлоксацина после приема внутрь — 6–8 ч. Выводится преимущественно с мочой (>85% введенной дозы).

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит в стадии обострения, негоспитальная пневмония), острый синусит, осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и не должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими исследованиями эрадикации возбудителей.
Таблетки Флоксиум следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; принимают независимо от приема пищи.
Ниже в таблице приведены рекомендации относительно дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина >50 мл/мин).

ПоказанияРежим дозированияПродолжительность лечения, дней

Острый синусит	0,5 г 1 раз в сутки	10–14
Хронический бронхит в фазе обострения	0,25–0,5 г 1 раз в сутки	7–10
Негоспитальная пневмония	0,5–1 г 1–2 раза в сутки	7–14
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит	0,25 г 1 раз в сутки	7–10
Инфекции кожи и мягких тканей	0,25 г 1–2 раза в сутки	7–14

Данная лекарственная форма препарата не рекомендована пациентам с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
У пациентов пожилого возраста с сохраненной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, указание в анамнезе на поражение сухожилий после предшествовавшего применения хинолонов, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи и ее придатков: зуд и гиперемия; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (крапивница, бронхоспазм, одышка и, возможно, тяжелое удушье); в очень редких случаях отеки кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки). Очень редко возможны: внезапное снижение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Фиксировались единичные случаи сыпи на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, в частности синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Вышеназванные реакции могут появиться уже после приема первой дозы препарата и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны ЖКТ и обмена веществ: часто — тошнота, диарея, в некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе. Редко возможна диарея с примесью крови, что может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита. Очень редко — гипогликемия, что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, тремор конечностей. Возможно появление типичной побочной реакции на хинолоны — приступы порфирии у больных порфирией.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях возможны головная боль, головокружение, сонливость, расстройство сна. Редко — парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судорожные припадки и спутанность сознания. Очень редко — расстройства зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психопатические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения, расстройство координации движения, в том числе нарушения при ходьбе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, очень редко — коллапс (шок).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — возможны поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах. Очень редко — разрыв сухожилий (например разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала лечения и поражать ахилловы сухожилия обеих ног. Мышечная слабость, которая может иметь особое значение у больных тяжелой миастенией. Возможны единичные случаи рабдомиолиза.
Со стороны печени и почек: часто — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ). В некоторых случаях — повышение показателей билирубина и креатинина в плазме крови. Очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени. Нарушения функции почек, вплоть до ОПН, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях — возможны эозинофилия, лейкопения. Редко — нейтропения, тромбоцитопения, что может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям. Очень редко — агранулоцитоз, который может привести к тяжелым симптомам заболевания (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит). Единичные случаи — гемолитическая анемия, уменьшение количества всех видов клеток крови (панцитопения).
Прочие: в некоторых случаях — общая слабость (астения). Очень редко — лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору организма. По этой причине может развиваться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в период лечения Флоксиумом возможны судорожные припадки у больных с органическим поражением головного мозга (например состояние после инсульта или тяжелой черепно-мозговой травмы).
Несмотря на то что фотосенсибилизацию при применении препарата отмечают довольно редко, в этот период не рекомендуется без особой необходимости подвергаться инсоляции.
В случае предположения о наличии псевдомембранозного колита Флоксиум незамедлительно отменяют и назначают соответствующее лечение.
Тенденит, иногда развивающийся при лечении препаратом, может привести к разрыву сухожилия. Подобное осложнение чаще развивается у больных пожилого возраста. При предположении о наличии тендинита следует срочно прекратить терапию Флоксиумом и начать лечение пораженного сухожилия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия исследований на людях и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме Флоксиум не применяют в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом Флоксиум наступает беременность, его применение следует прекратить.
Дети. Флоксиум противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за риска повреждения суставного хряща.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координации движений).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

абсорбция Флоксиума существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый интервал между приемами Флоксиума и этими препаратами — не менее 2 ч.
Биодоступность Флоксиума значительно снижается при сочетанном приеме с сукральфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между Флоксиумом и теофиллином, тем не менее возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими средствами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин замедляют элиминацию Флоксиума. Почечный клиренс Флоксиума при сочетанном применении пробенецида снижается на 34%, циметидина — на 24%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Флоксиума. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности, пробеницида и циметидина, особенно пациентам с нарушенной почечной функцией. T½ циклоспорина при одновременном применении с Флоксиумом увеличивается на 33%.
При одновременном применении Флоксиума с антагонистами витамина К (например варфарином) необходимо контролировать показатели свертываемости крови.
При сочетанном применении с ГКС повышается риск разрыва сухожилия.
Не рекомендуется применение препарата Флоксиум одновременно с алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки прежде всего касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы). Кроме того, могут отмечать расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек. Возможно удлинение Q–T-интервала. При передозировке необходимо постоянное наблюдение за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Флоксиум не выводится с помощью диализа. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Флоксимед: инструкция по применению

Цены в аптеках Алматы

Флоксимед, капли, 0,3 % 5 мл ×1

глазные, Уорлд медисин, Сша • По рецепту

Аналоги

Форцип, капли, 3 мг / 1 мл 5 мл ×1

глазные и ушные, Белинда лабораториз, Великобритания • По рецепту

Ципролет, капли, 0,3 % 5 мл ×1

глазные, Д-р редди’с лаборатрорис, Индия • По рецепту

Ципромед, капли, 0,3 % 5 мл ×1

глазные, Сентисс фарма, Индия • По рецепту

Ципромед, капли, 0,3 % 10 мл ×1

ушные, Сентисс фарма, Индия • По рецепту

Ципрофлоксацин, капли, 0,3 % ×1

глазные, Досфарм, Казахстан • По рецепту