Флемоксин Солютаб® (125 мг)
МНН: Амоксициллин
Производитель: Астеллас Фарма Юроп Б.В.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amoxicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005034
Информация о регистрации в РК:
09.11.2017 — 09.11.2022
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Флемоксин Солютаб®
Международное непатентованное название
Амоксициллин
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата
125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.
Описание
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01СA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.
Распределение
Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.
Выведение
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20 % — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
Фармакодинамика
Флемоксин Солютаб® — бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.
Показания к применению
-
инфекции органов дыхания
-
инфекции органов мочеполовой системы
-
инфекции органов желудочно-кишечного тракта
-
инфекции кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным фруктовым вкусом.
Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:
Взрослым и детям старше 9 лет назначают по 500 — 750 мг 2 раза/сут или по 375 (полторы таблетки по 250 мг) — 500 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 375 мг (полторы таблетки по 250 мг), максимальная суточная 1500 мг.
Детям от 3 до 9 лет назначают по 375 мг (полторы таблетки по 250 мг) 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная 750 мг.
Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по
125 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 125 мг, максимальная суточная 500 мг.
Суточная доза препарата для детей составляет 30-60 мг/кг/сут., разделенная на 2-3 приема. Минимальная разовая доза 10 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.
При лечении тяжелых инфекций и таких заболеваниях, как, острый средний отит, предпочтителен трехкратный прием.
При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях и инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг — 1 г 3 раза/сут, минимальная разовая доза 750 мг, максимальная суточная 3 г; детям 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, минимальная разовая доза 20 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают до 15-50%; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Побочные действия
Часто
— аллергические кожные реакции (макулопапулезная сыпь)
Редко
— изменение вкуса
— тошнота, рвота, диарея, анальный зуд
— мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
— псевдомембранозный и геморрагический колиты
Очень редко
— интерстициальный нефрит
Возможны
— агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— специфическая макулопапулезная сыпь
В отдельных случаях
— умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз
— анафилактический шок
— ангионевротический отек
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным
антибиотикам
— инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и, в меньшей степени, ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразол подавляют тубулярную секрецию пенициллинов, удлиняя период полувыведения из плазмы и повышая уровень в плазме. Амоксициллин применяется в терапии в сочетании с пробенецидом.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, тетрациклины, макролиды хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития ациклических кровотечений. Одновременное назначение с аллопуринолом увеличивает частоту кожных реакций.
Особые указания
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку Флемоксина Солютаб® 500 мг и 1000 мг.
Беременность и период лактации
Применение при беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения.
В небольших количествах препарат выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по восстановлению водно-электролитного баланса.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство Компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК
г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, ПФЦ «Нурлы Тау» здание 4В. офис 20
тел.: +7 (727) 311-13-90, факс: +7 (727) 311-13-89
| 732890391477977037_ru.doc | 55.5 кб |
| 693242471477978221_kz.doc | 70.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Способ применения и дозировка
Флемоксин
Солютаб® применяют внутрь независимо от приема пищи.
Непосредственно
перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл)
и тщательно перемешать. Полученную
смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо
принять сразу после приготовления.
Дозы
При
выборе дозы препарата Флемоксин Солютаб® для лечения определенных
инфекций следует
учитывать следующие факторы:
—
предполагаемые
патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным
препаратам;
—
тяжесть и
локализация инфекции;
—
возраст, массу
тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность
лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и
должна быть как можно более короткой.
Некоторые инфекции подлежат более длительному
лечению.
Взрослые и дети ≥40 кг
|
Показание к |
Доза* |
|
Острый бактериальный синусит |
250–500 мг |
|
Бессимптомная бактериурия во |
|
|
Острый пиелонефрит |
При тяжелых инфекциях 750 мг — 1 г |
|
Дентальный абсцесс с воспалением |
|
|
Острый цистит |
Для лечения острого цистита возможен |
|
Острый средний отит |
500 мг с каждые 8 часов или |
|
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит |
|
|
Обострение хронического бронхита |
При тяжелых инфекциях 750 мг — |
|
Внебольничная пневмония |
500 мг — 1 г каждые |
|
Тиф и паратиф |
500 мг — 2 г каждые |
|
Инфекции протезированных суставов |
500 мг — 1 г каждые |
|
Профилактика бактериального |
2 г перорально, однократная доза |
|
Эрадикация Helicobacter pylori |
750 мг — 1 г два раза в |
|
Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: 500 мг — 1 г |
|
Поздняя стадия (системная инфекция): |
|
|
* Следует принимать во внимание |
Дети с массой тела ≥40 кг
Детям
с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для
взрослых.
Дети с массой тела <40 кг:
|
Показание к |
Доза* |
|
Острый бактериальный синусит |
20–90 мг/кг/сутки, разделенная на |
|
Острый средний отит |
|
|
Внебольничная пневмония |
|
|
Острый цистит |
|
|
Острый пиелонефрит |
|
|
Дентальный абсцесс с воспалением |
|
|
Острый стрептококковый тонзиллит и |
40–90 мг/кг/сутки, разделенная на |
|
Тиф и паратиф |
100 мг/кг/сутки, разделенная на |
|
Профилактика бактериального |
50 мг/кг перорально, однократная |
|
Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: 25–50 мг/кг/сутки, |
|
Поздняя стадия (системная инфекция): |
|
|
* Следует принимать во внимание ** Только в случае назначения |
Режим дозирования у отдельных категорий
пациентов
Пациенты пожилого возраста
Корректировка
доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
|
Скорость клубочковой |
Взрослые и дети |
Дети <40кг* |
|
Более 30 |
Необходимость в корректировке |
Необходимость в корректировке |
|
10–30 |
Максимум 500 мг два раза в сутки |
15 мг/кг два раза в сутки |
|
Менее 10 |
Максимум 500 мг в сутки |
15 мг/кг один раз в сутки (максимум |
|
* В большинстве случаев предпочтение |
Пациенты, получающие гемодиализ
Амоксициллин
может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.
|
Гемодиализ |
|
|
Взрослые и дети ≥40 кг |
15 мг/кг/сутки однократно Перед гемодиализом необходимо введение |
Пациенты, получающие перитонеальный диализ
Максимальная
доза амоксициллина — 500 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует
проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.
Описание
Антибиотик, пенициллин полусинтетический, широкого спектра действия.
Состав
Одна
таблетка содержит
Действующее вещество:
Амоксициллин
(в виде амоксициллина тригидрата) — 125 (143,5) мг,
250 (287,0) мг, 500 (573,9) мг, 1000 (1147,8) мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая и кармелоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая,
кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный,
сахарин, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин
представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик),
который ингибирует один или более ферментов (известные как
пенициллинсвязывающие белки — ПСБ), которые играют роль в биосинтезе
пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки
бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной
стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.
Амоксициллин
разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми
бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр
активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы,
продуцирующие данные ферменты.
Фармакокинетика/фармакодинамика
Время,
превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается
основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными
механизмами резистентности к амоксициллину являются:
—
ферментативная
инактивация бета-лактамазами;
—
мутация ПСБ, в
результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.
Непроницаемость
бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки
(эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у
грамотрицательных бактерий.
Распространенность
резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения
и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на
локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная
распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного
средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.
Пограничные
значения МПК
Пограничные
значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно
критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам
(EUCAST), версия 5.0:
|
Микроорганизмы |
Пограничное значение |
|
|
Чувствительный |
Резистентный > |
|
|
Enterobacteriaceae |
81 |
8 |
|
Staphylococcus spp. |
примечание2 |
примечание2 |
|
Enterococcus spp.3 |
4 |
8 |
|
Стрептококки группы А, В, С и G |
примечание4 |
примечание4 |
|
Streptococcus pneumoniae |
примечание5 |
примечание5 |
|
Стрептококки группы Viridans |
0,5 |
2 |
|
Haemophilus |
26 |
26 |
|
Moraxella |
примечание7 |
примечание7 |
|
Neisseria |
0,125 |
1 |
|
Грамположительные анаэробы за |
4 |
8 |
|
Грамотрицательные анаэробы8 |
0,5 |
2 |
|
Helicobacter pylori |
0,1259 |
0,1259 |
|
Pasteurella |
1 |
1 |
|
Невидоспецифические пограничные |
2 |
8 |
|
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 |
Чувствительность микроорганизмов к
амоксициллину in vitro
|
Обычно чувствительные микроорганизмы |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus Бета-гемолитические стрептококки Listeria |
|
Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной |
|
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella |
|
Грамположительные аэробы: Коагулазоотрицательные стафилококки Staphylococcus Streptococcus Группа Streptococcus viridans |
|
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp. |
|
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. |
|
Другие: Borrelia burgdorferi |
|
Микроорганизмы с природной резистентностью† |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium† |
|
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. |
|
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. |
|
Другие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
|
† £ Метициллин-резистентные штаммы |
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин
полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH.
Амоксициллин
быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь абсолютная
биодоступность амоксициллина в таблетках, покрытых оболочкой, и в капсулах
составляет примерно 70%, а время достижения максимальной концентрации в плазме
крови (Tmax)
— 1–2 часа.
Ниже
приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме
амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев
натощак:
|
Cmax |
Tmax* |
AUC(0-24 ч) |
Т1/2 |
|
(мкг/мл) |
(ч) |
(мкг × ч/мл) |
(ч) |
|
3,3 ± 1,12 |
1,5(1,0–2,0) |
26,7 ± 4,56 |
1,36 ± 0,56 |
|
* Значение медианы (диапазона) |
Согласно
результатам сравнительных фармакокинетических исследований амоксициллина в
диспергируемых таблетках и в капсулах, относительная биодоступность
(характеризуется показателем AUC) амоксициллина в диспергируемых таблетках выше
на 23%, максимальная плазменная концентрация (Cmax)
выше на 33%, а также меньше время достижения максимальной концентрации в плазме
крови (Tmax)
— около 1 часа. При этом фармакокинетический профиль амоксициллина в
диспергируемых таблетках эквивалентен таковому пероральных суспензий,
абсолютная биодоступность амоксициллина в которых может достигать 98%.
Ниже
приведены результаты фармакокинетических исследований, полученные при приеме
амоксициллина по 500 мг однократно группам здоровых добровольцев натощак:
|
Амоксициллин |
||||
|
диспергируемые |
диспергируемые |
капсулы |
пероральная |
|
|
Cmax |
9,2 |
9,2 |
6,9 |
9,5 |
|
Tmax |
68 |
58 |
88 |
61 |
|
AUC0–24 ч |
19,3 |
18,9 |
15,7 |
18,5 |
|
95% ДИ AUC0–24 ч |
11,3–27,3 |
12,6–25,2 |
6,6–24,7 |
6,9–30,0 |
|
Т1/2 (мин) |
54 |
53 |
62 |
52 |
В
диапазоне доз 250–3000 мг
биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе
(измеренная по Cmax
и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание
амоксициллина.
Для
выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.
Распределение
Около
18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с
белками плазмы. Кажущийся объем
распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг.
После
внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях
брюшной полости, коже, жировой ткани,
мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях,
желчи и гное. Амоксициллин плохо
проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин,
как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке.
Амоксициллин
проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин
частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в
количествах, эквивалентных 10–25%
от принятой дозы.
Выведение
В
основном амоксициллин выводится через почки.
Период
полувыведения составляет в среднем 1 ч,
а среднее значение общего клиренса
составляет примерно 25 л/ч
у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно
60–70%
амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч
после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих
исследованиях период выведения 50–85%
амоксициллина с мочой составил 24 часа.
Одновременный
прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.
Возраст
Период
полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев
до 2 лет,
у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая
недоношенных новорожденных) амоксициллин
в течение первой недели жизни вводят не чаще
двух раз в сутки, принимая во внимание
незрелость почечного пути выведения. Поскольку у
пожилых людей может наблюдаться снижение
почечной функции, для данной категории
пациентов необходимо с осторожностью
подбирать дозу и периодически контролировать
функцию почек.
Пол
После
приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими
участие в исследованиях, не было
выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику
амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий
плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению
почечной функции.
Печеночная недостаточность
Необходимо
соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью,
также нужно производить периодический
контроль за состоянием функции печени.
Показания
Инфекции,
вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
—
острый
бактериальный синусит
—
острый средний
отит
—
острый
стрептококковый тонзиллит и фарингит
—
обострение
хронического бронхита
—
внебольничная
пневмония
—
острый цистит
—
бессимптомная
бактериурия во время беременности
—
острый
пиелонефрит
—
тиф и паратиф
—
дентальный
абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
—
инфекции
протезированных суставов
—
болезнь Лайма
—
профилактика
бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой
полости и верхних дыхательных путях
В
комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для
лечения заболеваний
пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter
pylori.
При
выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические
руководства по антибактериальной
терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому
компоненту препарата.
Тяжелые
реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например,
анафилаксия) на другой бета-лактамный
антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или
монобактам).
С осторожностью
Аллергические
реакции (в т. ч.
бронхиальная астма, поллипоз, повышенная чувствительность к
ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе,
заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе
(особенно колит, связанный с применением
антибиотиков), почечная недостаточность,
инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз,
беременность, период грудного вскармливания,
недоношенность, пожилой возраст.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Результаты
исследований, проведенных на животных, не выявили прямого или косвенного
вредного воздействия в отношении
репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об
использовании амоксициллина во время беременности
у людей не указывают на повышенный
риск возникновения врожденных пороков
развития. Амоксициллин может быть использован во
время беременности, если потенциальная
польза для матери превышает потенциальный риск
для плода.
Период грудного вскармливания
Амоксициллин
выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости
возможно применение препарата в период
грудного вскармливания. У ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, возможно
развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции
слизистых оболочек, поэтому может
потребоваться прекращение грудного вскармливания.
Амоксициллин
следует применять в период грудного вскармливания только после оценки
лечащим врачом соотношения польза/риск.
Побочное действие
Наиболее распространенными
побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Частота
побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не
может быть оценено на основе имеющихся данных).
|
Инфекционные и |
|
|
Очень редко |
кандидоз кожи и слизистых оболочек |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Очень редко |
обратимая лейкопения (включая тяжелую |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Очень редко |
тяжелые аллергические реакции, такие |
|
Частота неизвестна |
реакция Яриша-Герксгеймера, острый |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Очень редко |
гиперкинезия, головокружение, судороги |
|
Частота неизвестна |
асептический менингит |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Данные клинических |
|
|
* Часто |
диарея и тошнота |
|
* Редко |
рвота |
|
Пострегистрационные |
|
|
Очень редко |
колит, связанный с приемом |
|
Частота неизвестна |
острый панкреатит |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Очень редко |
гепатит, холестатическая желтуха, |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Данные клинических |
|
|
* Часто |
кожная сыпь |
|
* Редко |
крапивница, зуд |
|
Пострегистрационные |
|
|
Очень редко |
кожные реакции, такие как многоформная |
|
Частота неизвестна |
светочувствительность |
|
Нарушения со стороны |
|
|
Очень редко |
интерстициальный нефрит, кристаллурия |
|
* Частота указанных ** Поверхностное |
Передозировка
Симптомы
Нарушение
функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть
нарушение водно-электролитного баланса.
Наблюдалась
амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая в некоторых случаях может
привести к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или
у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникнуть судороги.
Лечение
Следует
вызвать рвоту или выполнить промывание желудка с последующим приемом внутрь
активированного угля и осмотических слабительных (натрия сульфат); применяют
меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пробенецид
Одновременное
применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает
секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида
может привести к повышению концентрации амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Одновременное
применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность
развития аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины
и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на
бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные
антикоагулянты и антибиотики на основе пенициллина на практике часто
применяются совместно, при этом сообщения о взаимодействии отсутствуют. Однако
в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения
у пациентов, получающих лечение аценокумаролом или варфарином на фоне
назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения
препаратов, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или
международное нормированное отношение в начале лечения и после прекращения
лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы
пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Антибиотики
пенициллинового ряда могут снижать экскрецию метотрексата, что может
сопровождаться усилением токсичности.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
Перед
началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на наличие реакций
гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные
антибиотики в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Тяжелые
и иногда заканчивающиеся летальным исходом реакции гиперчувствительности
(включая анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) отмечались у
пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более
вероятно у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у лиц с
атопией. При возникновении аллергической реакции следует прекратить лечение
амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью
(синдром Коуниса)
В
редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях
гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с
гиперчувствительностью). При возникновении данной реакции следует отменить
амоксициллин и назначить соответствующее лечение.
Нечувствительные микроорганизмы
При
некоторых типах инфекций перед назначением амоксициллина необходимо
предварительно установить возбудителя и его чувствительность к препарату, либо
удостовериться, что с большой вероятностью возбудитель поддается лечению амоксициллином.
В частности, это относится к пациентам с инфекциями мочевых путей и тяжелыми
инфекциями уха, носа и горла.
Судороги
Судороги
могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, а также у пациентов с предрасполагающими факторами
— наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита и др. (см. раздел
«Побочное действие»).
Почечная недостаточность
У
пациентов с почечной недостаточностью дозу следует скорректировать в
соответствии со степенью почечной недостаточности (см. раздел «Способ
применения и дозы).
Кожные реакции
Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, на начальном
этапе лечения может являться симптомом ОГЭП (см. раздел «Побочное действие»). В
этом случае прием амоксициллина необходимо прекратить, а последующее его
применение будет противопоказано при любых ситуациях.
Следует
избегать применения амоксициллина пациентами, у которых есть подозрение на
инфекционный мононуклеоз, поскольку возможно появление кореподобной сыпи
(экзантемы), связанной с применением амоксициллина при данном заболевании.
Реакция Яриша-Герксгеймера
Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с
болезнью Лайма. Данная реакция связана с бактерицидным действием амоксициллина
на возбудителей болезни Лайма, спирохет Borrelia
burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что данная реакция
является частым побочным эффектом при лечении болезни Лайма антибиотиками, и
обычно она проходит самостоятельно.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное
использование препарата иногда может привести к чрезмерному росту
нечувствительных к амоксициллину микроорганизмов (суперинфекции).
При
применении практически всех антибактериальных препаратов возможно развитие
колита, связанного с приемом антибиотиков. Его степень тяжести может быть от
легкой до тяжелой (представлять угрозу для жизни). Поэтому важно учитывать
возможность наличия данного диагноза у пациентов в случае развития диареи во
время или после применения антибиотиков. В случае развития диареи пациенту
следует немедленно прекратить прием амоксициллина, обратиться к врачу и начать
соответствующее лечение. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику,
противопоказаны в данной ситуации.
Длительное лечение
При
длительной терапии необходимо периодически проводить контроль состояния функции
органов кроветворения, почек и печени. Сообщалось о повышении активности
«печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
Антикоагулянты
У
пациентов, получавших амоксициллин, сообщалось о редких случаях увеличения
протромбинового времени. При одновременном назначении препарата с
антикоагулянтами следует проводить соответствующий мониторинг, при этом может
потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания
необходимого уровня свертывания крови (см. разделы «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
Кристаллурия
У
пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия,
преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз
амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и
диурез для уменьшения вероятности развития кристаллурии, связанной с
применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем
необходимо регулярно проверять проходимость катетера.
Влияние на диагностические исследования
Увеличение
уровня амоксициллина в сыворотке крови и моче может оказать влияние на
некоторые лабораторные исследования. Из-за высоких концентраций амоксициллина в
моче химические методы часто дают ложноположительные результаты.
При
определении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется
использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты.
Применение
амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстрадиола
в моче у беременных женщин.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами или работать с механизмами
Исследования
влияния амоксициллина на способность управлять автотранспортными средствами или
работать с другими механизмами не проводились. Однако возможно возникновение
побочных эффектов (например, аллергические реакции, головокружение, судороги),
которые влияют на способность управлять автотранспортом или другими
механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛС-001852 (11.08.2006) — Астеллас Фарма Инк (Нидерланды) — истек срок
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки
от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и
гравировкой на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой
стороне.
Гравировка:
таблетки 125 мг — «231», таблетки 250 мг — «232», таблетки
500 мг — «234», таблетки 1000 мг — «236».
Форма выпуска
таблетки диспергируемые
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель:
Действующее вещество: Амоксициллин + Клавулановая кислота
Цена указана при бронировании товара на сайте. Цена в аптеке может отличаться.
Вы можете позвонить нам и мы закажем данный товар лично для Вас
Действующее вещество:
Амоксициллин* (Amoxicillin*)
Фармакологическая группа
- Пенициллины
Состав и форма выпуска
| Таблетки растворимые | 1 табл. |
| амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) | 125 мг |
| 250 мг | |
| 500 мг | |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества: диспергируемая целлюлоза; МКЦ; кросповидон; ванилин; ароматизатор мандариновый; ароматизатор лимонный; сахарин; магния стеарат |
в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера (125, 250, 500, 1000 мг) или в блистере 7 шт.; в коробке 2 блистера (125 мг).
Описание лекарственной формы
Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифровое обозначение: Флемоксин Солютаб® (125 мг) — «231»; Флемоксин Солютаб® (250 мг) — «232»; Флемоксин Солютаб® (500 мг) — «234»; Флемоксин Солютаб® (1000 мг) — «236».
Характеристика
Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика
Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индолположительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение
Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3–4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (Cl креатинина ≤15 мл/мин), T1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
Показания препарата Флемоксин Солютаб®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов дыхания;
органов мочеполовой системы;
органов ЖКТ;
кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью:
поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
почечная недостаточность;
беременность;
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно назначение препарата в период беременности и лактации в том случае, если ожидаемый положительный результат от применения препарата превышает риск развития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; крайне редко — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: крайне редко — развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, но наблюдаются они также крайне редко.
Побочные действия со стороны нервной системы при использовании амоксициллина в лекарственной форме таблетки диспергируемые не зарегистрированы.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, тормозят канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие; возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития прорывных кровотечений). Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Способ применения и дозы
Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).
Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.
Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей (включая детей до 1 года) — 30–60 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами (например острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг/сут в 3 приема.
При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.
При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5–7 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, — не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.
Особые указания
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
Условия хранения препарата Флемоксин Солютаб®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Флемоксин Солютаб®
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Одна таблетка содержит
действующее вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) — 125 (145,1) мг.
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки — ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищённого амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.
Фармакокинетика/фармакодинамика
Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
— ферментативная инактивация бета-лактамазами;
— мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.
Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.
Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0:
|
Микроорганизмы |
Пограничное значение МПК (мг/л) |
|
|
Чувствительный ≤ |
Резистентный > |
|
| Enterobacteriaceae |
81 |
8 |
|
Staphylococcus spp. |
примечание2 |
примечание2 |
|
Enterococcus spp.3 |
4 |
8 |
|
Стрептококки группы А, В, С и G |
примечание4 |
примечание4 |
|
Streptococcus pneumoniae |
Примечание5 |
Примечание5 |
|
Стрептококки группы Viridans |
0,5 |
2 |
|
Haemophilus influenzae |
26 |
26 |
|
Moraxella catarrhalis |
примечание7 |
примечание7 |
|
Neisseria meningitidis |
0,125 |
1 |
|
Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8 |
4 |
8 |
|
Грамотрицательные анаэробы8 |
0,5 |
2 |
|
Helicobacter pylori |
0,1259 |
0,1259 |
|
Pasteurella multocida |
1 |
1 |
|
Невидоспецифические пограничные значения10 |
2 |
8 |
1 Штаммы Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изоляты Е. coli u Р. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S ≤ 0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метидиллин-резистептные штаммы стафилококков, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам.
3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину.
4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всех типах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина.
6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.
7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентными.
8 Чувствительности к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину.
9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.
10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis
Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
Listeria monocytogenes
Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Pasteurella multocida
Грамположительные аэробы:
Коагулазоотрицательные стафилококки
Staphylococcus aureus£
Streptococcus pneumoniae
Группа Streptococcus viridans
Грамположительные анаэробы:
Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы:
Fusobacterium spp.
Другие:
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с природной резистентностью†
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecium†
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы)
Другие:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
† Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.
£ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
— острый бактериальный синусит острый средний отит
— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
— обострение хронического бронхита
— внебольничная пневмония
— острый цистит
— бессимптомная бактериурия во время беременности
— острый пиелонефрит
— тиф и паратиф
— дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
— инфекции протезированных суставов
— болезнь Лайма
— профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях
В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.
Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).
Беременность
Результаты исследований, проведенных на животных, не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
|
|
очень редко |
кандидоз кожи и слизистых оболочек |
|
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы |
|
|
очень редко |
обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитонения, гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
очень редко |
тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит |
|
неизвестно |
реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствителыюстью (синдром Коуниса) |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
|
очень редко |
гиперкинезия, головокружение, судороги |
|
неизвестно |
асептический менингит |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
Данные клинических исследований |
|
|
*часто |
диарея и тошнота |
|
*редко |
рвота |
|
Пострегистрационные данные |
|
|
очень редко |
колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык; поверхностное обесцвечивание зубов** |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
|
очень редко |
гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
|
Данные клинических исследований |
|
|
*часто |
кожная сыпь |
|
*редко |
крапивница, зуд |
|
Пострегистрационные данные |
|
|
очень редко |
кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы |
|
|
очень редко |
интерстициальный нефрит, кристаллурия |
|
* частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** поверхностное обесцвечивание зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов. |
Флемоксин Солютаб® применяют внутрь независимо от приема пищи.
Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.
Дозы
При выборе дозы препарата Флемоксин Солютаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
— предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
— тяжесть и локализация инфекции;
— возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.
Взрослые и дети ≥40 кг
|
Показание к применению * |
Доза* |
|
Острый бактериальный синусит |
250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г с каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки |
|
Бессимптомная бактериурия во время беременности |
|
|
Острый пиелонефрит |
|
|
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки |
|
|
Острый цистит |
|
|
Острый средний отит |
500 мг с каждые 8 часов или 750 мг-1 г с каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
|
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит |
|
|
Обострение хронического бронхита |
|
|
Внебольничная пневмония |
500 мг-1 г каждые 8 часов |
|
Тиф и паратиф |
500 мг-2 г каждые 8 часов |
|
Инфекции протезированных суставов |
500 мг-1 г каждые 8 часов |
|
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях |
2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях |
|
Эрадикация Helicobacter pylori |
750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней |
|
Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: 500 мг-1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг-2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней |
|
* Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. |
Дети с массой тела ≥40 кг
Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.
Дети с массой тела <40 кг
|
Показание к применению * |
Доза* |
|
Острый бактериальный синусит |
20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** |
|
Острый средний отит |
|
|
Внебольничная пневмония |
|
|
Острый цистит |
|
|
Острый пиелонефрит |
|
|
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки |
|
|
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит |
40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** |
|
Тиф и паратиф |
100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема |
|
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях |
50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях |
|
Болезнь Лайма |
Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10-21 дней Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 30 дней |
|
* Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. ** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки. |
Режим дозирования у отдельных категорий пациентов
Пациенты пожилого возраста
Корректировка доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
|
Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) |
Взрослые и дети ≥ 40 кг |
Дети < 40 кг* |
|
Более 30 |
Необходимость в корректировке отсутствует |
Необходимость в корректировке отсутствует |
|
10-30 |
Максимум 500 мг два раза в сутки |
15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки) |
|
Менее 10 |
Максимум 500 мг в сутки |
15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки) |
|
* В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению. |
Пациенты, получающие гемодиализ
Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.
|
Гемодиализ |
|
|
Взрослые и дети ≥ 40 кг |
15 мг/кг/сутки однократно Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. |
Пациенты, получающие перитонеальный диализ
Максимальная доза амоксициллина — 500 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.
Пробенецид
Одновременное применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению концентрации амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Одновременное применениее аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и антибиотики на основе пенициллина на практике часто применяются совместно, при этом сообщения о взаимодействии отсутствуют. Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получающих лечение аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина.
При необходимости одновременного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормированное отношение в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Антибиотики пенициллинового ряда могут снижать экскрецию метотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности.
Симптомы: нарушение функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Наблюдалась амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая в некоторых случаях может привести к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникнуть судороги.
Лечение: следует вызвать рвоту или выполнить промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля и осмотических слабительных (натрия сульфат); применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Реакции гиперчувствительности
Перед началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на наличие реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Тяжелые и иногда заканчивающиеся летальным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) отмечались у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции следует прекратить лечение амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)
В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью). При возникновения данной реакции следует отменить амоксициллин и назначить соответствующее лечение.
Нечувствительные микроорганизмы
При некоторых типах инфекций перед назначением амоксициллина необходимо предварительно установить возбудителя и его чувствительность к препарату, либо удостовериться, что с большой вероятностью возбудитель поддается лечению амоксициллином. В частности, это относится к пациентам с инфекциями мочевых путей и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих высокие дозы препарата, а также у пациентов с предрасполагающими факторами — наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита и др. (см. раздел «Побочное действие»).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует скорректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы).
Кожные реакции
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, на начальном этапе лечения может являться симптомом ОГЭП (см. раздел «Побочное действие»). В этом случае прием амоксициллина необходимо прекратить, а последующее его применение будет противопоказано при любых ситуациях.
Следует избегать применения амоксициллина пациентами, у которых есть подозрение на инфекционный мононуклеоз, поскольку возможно появление кореподобной сыпи (экзантемы), связанной с применением амоксициллина при данным заболевании.
Реакция Яриша-Герксгеймера
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Данная реакция связана с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителей болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что данная реакция является частым побочным эффектом при лечении болезни Лайма антибиотиками, и обычно она проходит самостоятельно.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное использование препарата иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных к амоксициллину микроорганизмов (суперинфекции).
При применении практически всех антибактериальных препаратов возможно развитие колита, связанного с приемом антибиотиков. Его степень тяжести может быть от легкой до тяжелой (представлять угрозу для жизни). Поэтому важно учитывать возможность наличия данного диагноза у пациентов в случае развития диареи во время или после применения антибиотиков. В случае развития диареи пациенту следует немедленно прекратить прием амоксициллина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации.
Длительное лечение
При длительной терапии необходимо периодически проводить контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
Антикоагулянты
У пациентов, получавших амоксициллин, сообщалось о редких случаях увеличения протромбинового времени. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует проводить соответствующий мониторинг, при этом может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня свертывания крови (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
Кристаллурия
У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения вероятности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.
Влияние на диагностические исследования
Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может оказать влияние на некоторые лабораторные исследования. Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче химические методы часто дают ложноположительные результаты.
При определении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты.
Применение амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстрадиола в моче у беременных женщин.
Таблетки диспергируемые, 125 мг
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ
Да
Состав
Активное вещество:
амоксициллин — 125 мг.
Вспомогательные вещества:
ароматизатор лимонный — 1.4 мг, ароматизатор мандариновый — 1.1 мг, ванилин — 0.13 мг, кросповидон — 6.3 мг, магния стеарат — 0.76 мг, сахарин — 1.6 мг, целлюлоза диспергируемая — 4.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 6.3 мг.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции органов дыхания; инфекции органов мочеполовой системы; инфекции органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); инфекции кожи и мягких тканей.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Способ применения и дозы
Внутрь (перорально).
Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут.
Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут. Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.
При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекции (например, острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.
При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг — 1 г 3 раза/сут; детям до 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
При острой неосложненной гонорее у взрослых назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50 %.
Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб®.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом нужно с осторожностью, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Описание
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением «231» на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Фармакодинамика
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не сообщалось о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя