03.02.2025
Описание препарата Физиотенз® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2025 году
Дата согласования: 03.02.2025
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,2/0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80/95,60 мг; повидон К25 — 0,70/0,70 мг; кросповидон — 3,00/3,00 мг; магния стеарат — 0,30/0,30 мг | |
| оболочка пленочная: этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0/4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20/1,20 мг); смесь для покрытия оболочкой розового цвета (гипромеллоза — 1,30/1,30 мг; макрогол — 0,25/0,25 мг; тальк — 0,9975/0,875 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,0025/0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25/1,25 мг) |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки.
На изломе таблетки белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.
Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р<0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (ЧСС покоя — менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, — 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
*Частота сопоставима с эффектом плацебо.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно принимались дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,4 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 28 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Фасовщик. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Упаковщик, выпускающий контроль качества АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
Номер одобрения: RUS2341944 (v1.0).
Материал разработан при поддержке ООО «Эбботт Лэбораториз».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Физиотенз® (Physiotens®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Физиотенз®
💊 Состав препарата Физиотенз®
✅ Применение препарата Физиотенз®
📅 Условия хранения Физиотенз®
⏳ Срок годности Физиотенз®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Физиотенз®
(Physiotens®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2025
года, дата обновления: 2025.02.28
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Физиотенз® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28 или 98 шт. рег. №: П N015691/01 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28 или 98 шт. рег. №: П N015691/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Физиотенз®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон K25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4 мг (в пересчете на сухое вещество — 1.2 мг), смесь для покрытия пленочной оболочкой розового цвета [гипромеллоза — 1.3 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг].
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон K25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4 мг (в пересчете на сухое вещество — 1.2 мг), смесь для покрытия пленочной оболочкой розового цвета [гипромеллоза — 1.3 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг].
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с артериальной гипертензией: по сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пациенты пожилого возраста: отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети: моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью: выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК< 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания препарата
Физиотенз®
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0.4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30-60 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0.3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0.3 мг.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
* — частота сопоставима с плацебо.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- СССУ или синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- AV-блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Клинические данные о применении препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому не должен назначаться в период кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30-60 мл/мин) и 0.3 мг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
Применение у пожилых пациентов
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз®, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Условия хранения препарата Физиотенз®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Физиотенз®
Срок годности — 2 года (для дозировки 0.2 мг). Срок годности — 3 года (для дозировки 0.4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Вазотайм
(XANTIS PHARMA, Кипр) -
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия) -
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия) -
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия) -
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия) -
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь) -
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь) -
Моксонидин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия) -
Моксонидин Велфарм
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Все аналоги
(26)
Физиотенз: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
МНН: Моксонидин
ФТГ: Альфа2-адреномиметик центральный
Цены в аптеках: Минск
14,14 — 33,11 р.
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к медицинскому применению
- Способ применения и дозировка
- Побочное действие
- Противопоказания
- Меры предосторожности
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
- Срок годности
- Условия хранения
- Условия отпуска
- Упаковка
Состав
активное вещество: моксонидин – 0,2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
оболочка: гипромеллоза 6 мПа∙с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
активное вещество: моксонидин – 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,60 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
оболочка: гипромеллоза 6 мПа∙с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.
Описание
Круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета с маркировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг – коричневато-розового цвета с маркировкой «0,4» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТХ: С02А С05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на I1-имидазолиновые рецепторы проявляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов) и в снижении артериального давления.
Моксонидин отличается от других антигипертензивных средств центрального действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным α2-адренорецепторам, по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами; α2-адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. Низкая вероятность появления данных побочных эффектов объясняется благодаря низкому сродству моксонидина к α2-адренорецепторам.
В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациеитов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ), для подобного снижения артериального давления, использование антагониста ангиотензина II (АIIА) вместе с моксонидином привело к большему регрессу ГЛЖ, по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.
В терапевтическом исследовании продолжительностью два месяца, моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21%, в сравнении с плацебо у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема, моксонидин быстро (tmax приблизительно 1 час) и почти полностью (около 90% дозы) абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Отсутствует пресистемный метаболизм и биодоступность составляет 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Максимальный уровень в плазме крови достигается на протяжении 30-180 минут после приема препарата.
Связывание с белками плазмы составляет 7% (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10-20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 часов после приема, и только около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75%. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 часа, а период полувыведения почками составляет 2,6-2,8 часа.
Фармакокинетика у пациентов с гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Небольшие различия между фармакокинетическими свойствами моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста не являются клинически значимыми. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени связано с клиренсом креатинина.
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) AUC повышается на 85%, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) устойчивые концентрации в плазме и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше. У этих пациентов не наблюдалось никакого неожиданного накопления препарата после многократного приема.
У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (СКФ < 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и конечный период полувыведения в 6 и 4 раза выше, соответственно, по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек.
Поэтому, у пациентов с поражением функции почек, дозу моксонидина следует титровать в соответствии с индивидуальными потребностями.
Моксонидин в незначительной мере выводится при гемодиализе.
Данные доклинических исследований по безопасности:
Доклинические данные не содержат информации о каком-либо особом риске для человека по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности. Исследования на животных показали токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах ≥ 3 мг/кг/день.
Показания к медицинскому применению
Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек):
Рекомендуемая начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, утром. Спустя четыре недели терапии в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие четыре недели терапевтический эффект по-прежнему не достигнут, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием (0,4 мг утром и 0,2 мг вечером или 0,2 мг утром и 0,4 мг вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг (разделенная на два приема утром и вечером). Не следует превышать рекомендованные дозы.
Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (СКФ выше 30 мл/мин, но ниже 60 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ выше 15 мл/мин, но ниже 30 мл/мин) начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Меры предосторожности»).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в день. При необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в день.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Отсутствуют исследования у пациентов с нарушениями функции печени. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, не ожидается значительного влияния на фармакокинетику при нарушении функции печени. Поэтому дозировка у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью соответствует рекомендованной для взрослых пациентов.
Дети:
Моксонидин не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель терапии.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системноорганным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
| Класс системы органов |
Очень частые ≥1/10 |
Частые ≥1/100, <1/10 |
Нечастые ≥1/1000, <1/100 |
| Нарушения со стороны сердца | Брадикардия | ||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Шум в ушах | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль*, головокружение / вертиго, сонливость | Обморок* | |
| Нарушения со стороны сосудов | Гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию) | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Сухость во рту | Диарея, тошнота / рвота / диспепсия | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь, зуд | Ангионевротический отек | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Астения | Отек | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Боль в пояснице | Боль в области шеи | |
| Нарушения психики | Бессонница | Повышенная возбудимость |
* Не отмечалось увеличения частоты по сравнению с группой, принимавшей плацебо.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного средства.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, пациентам следует обратиться к врачу.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
Цены в аптеках Минск
Физиотенз, таблетки, 0.2 мг ×14
покрытые оболочкой, Эбботт, Германия • Без рецепта
Физиотенз, таблетки, 0.4 мг ×14
покрытые оболочкой, Эбботт, Германия • Без рецепта
Аналоги
Моксодин, таблетки, 0.2 мг ×30
покрытые оболочкой, Рубикон, Беларусь • Без рецепта
Моксодин, таблетки, 0.4 мг ×30
покрытые оболочкой, Рубикон, Беларусь • Без рецепта
Моксонидин, таблетки, 0.2 мг ×30
покрытые оболочкой, Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
Моксонидин, таблетки, 0.4 мг ×30
покрытые оболочкой, Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
Моксонидин, таблетки, 0.2 мг ×30
покрытые пленочной оболочкой, АмантисМед, Беларусь • Без рецепта
Физиомер — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014243/01
Торговое наименование препарата
Физиомер
Международное непатентованное наименование
Морская вода
Лекарственная форма
спрей назальный
Состав
Стерильная изотоническая морская вода — 100%.
Описание
прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения заболеваний носа
Код АТХ
R01AX10
Фармакодинамика:
Физиомер обеспечивает активное орошение полости носа, оказывает противовоспалительное, увлажняющее, очищающее действие и улучшает процессы регенерации слизистой оболочки носа.
Совместное действие всех полезных минералов и микроэлементов морской воды способствует удалению слизи, уменьшению выделений и отечности слизистой оболочки носа, вызванной аллергическими и патогенными факторами, улучшению носового дыхания, размягчению и удалению корок.
Существующие разновидности Физиомера отличаются разным давлением спрея- распылителя и, следовательно, различными дозами при разовом распылении, а также различной формой распылительных насадок.
Показания:
Физиомер спрей назальный применяется у детей от 6 лет и старше, а также у взрослых.
- дополнительная терапия ОРВИ и инфекций уха, горла и носа, в частности, инфекционный ринит, аллергический ринит, ринофарингит, риносинусит, суб- и атрофический ринит с образованием корок, обострение хронического ринита;
- профилактика инфекционных заболеваний носа и носоглотки;
- гигиена слизистой оболочки носа.
Противопоказания:
Препарат противопоказан детям до 6 лет.
Беременность и лактация:
Противопоказаний для использования препарата во время беременности и кормления грудью нет.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется интраназально.
При ОРВИ и заболеваниях носа и носоглотки: ежедневно от 2 до 6 орошений каждого носового хода.
Для профилактики инфекционных заболеваний носа, носоглотки и гигиены слизистой носа: ежедневно по 1 орошению каждого носового хода (при необходимости можно чаще).
Продолжительность лечения: Препарат можно использовать достаточно длительно — от 1-2 дней до нескольких месяцев.
Метод применения спрея:
1. Надеть распылительную насадку на флакон.
2. Наклонить голову набок и аккуратно ввести распылительную насадку в носовой ход.
3. Нажать на распылительную насадку и орошать носовую полость в течение 2 . — 3 секунд.
4. Повторить это с другим носовым ходом.
5. Высморкаться. При необходимости процедуру повторить.
После каждого использования необходимо снять насадку с флакона, промыть горячей водой, просушить и хранить прикрепленной к флакону.
Побочные эффекты:
При применении в соответствии с инструкцией по применению побочные реакции не установлены.
Передозировка:
не сообщалось.
Взаимодействие:
Физиомер может применяться в комплексе с другими лекарственными.средствами.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей назальный 135 мл.
Упаковка:
По 135 мл препарата помещают в полиэтиленовый баллон, который помещают в резиновый рукав, оказывающий давление на поверхность эластичного баллона. Резиновый рукав помещают в полиэтиленовый флакон, запечатанный полиэтиленовой пробкой. На каждый флакон наклеивают этикетку и помещают имеете с распылительной насадкой и инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре от -4°С до 35°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Лаборатории Гоемар С.А., , Франция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Лаборатории Гоемар С.А.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,70 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30%-4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг — светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.
На изломе таблетки белого цвета.
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.
Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— период грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения.
Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.
Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость во рту.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью ислючена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С (для дозировки 0,2 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «ВЕРОФАРМ», Россия)).
При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,3 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия, АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан)).
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года (для дозировки 0,2 мг).
3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015691/01
Дата регистрации
2009-01-16
Дата переоформления
2020-09-28
Владелец регистрационного удостоверения
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ГМБХ
Германия
Производитель
РОТТЕНДОРФ ФАРМА ГМБХ
Германия
ВЕРОФАРМ АО
Россия
НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО
Казахстан
Представительство
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия