Фармакологическое действие
Анксиолитик (транквилизатор). Производное бензоксазина, обладает анксиолитической активностью, в меньшей степени оказывает седативное действие. Избирательно воздействует на хлорные каналы супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлор-ионофор рецепторного комплекса, ингибируя GABA-ергическую передачу.
Не вызывает привыкания и синдрома отмены.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в крови составляет 2-3 ч. Проникает через плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов — диэтилэтифоксин — является активным. T1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T1/2 активного метаболита — 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.
Показания активного вещества
ЭТИФОКСИН
Для устранения тревоги, страха, внутреннего напряжения, повышенной раздражительности, снижения настроения (в т.ч. на фоне соматических заболеваний, особенно кардиоваскулярной природы).
Режим дозирования
Дозу и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Принимают внутрь, как правило, по 50 мг 3 раза/сут или по 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до 4-6 недель.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Аллергические реакции: редко — кожные высыпания, крапивница, отек Квинке.
Противопоказания к применению
Шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к этифоксину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
В случае пропуска приема не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, барбитуратов, снотворных препаратов, антигистаминных средств, нейролептиков).
Этифоксин усиливает воздействие этанола.
Способ применения и дозировка
Внутрь, с небольшим количеством воды.
Доза препарата определяется врачом индивидуально, в зависимости от состояния больного.
Обычно назначается по 1 капс. 3 раза в день или по 2 капс. 2 раза в день (150–200 мг/сут).
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.
Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4–6 нед, в зависимости от состояния больного.
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| этифоксина гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; тальк; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат | |
| оболочка капсулы: титана диоксид; желатин; индигокармин |
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор) (Анксиолитики)
Фармакодинамика
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo-исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямое и опосредованное) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 часов.
Проникает через плацентарный барьер.
Время достижения Cmax в крови — 2–3 часа, T1/2 — около 6 часов.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Показания
Лечение тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
миастения;
пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;
пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и лактации
Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме данного препарата, согласно классификации по системно-органным классам и частотам возникновения: редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000; частота не установлена (по имеющимся данным невозможно определить частоту). Внутри каждой группы по частоте проявлений НЯ перечислены в порядке убывания частоты.
Нарушения со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица); очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), тяжелые кожные реакции: DRESS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота не установлена — анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко — лимфоцитарный колит.
Передозировка
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение: при необходимости — симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, H1-антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Также усиливает воздействие алкоголя.
Особые указания
Тяжелые кожные реакции
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRESS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении препарата Стрезам® отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени, требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛСР-005103/08 (24.10.2023) — Биокодекс (Франция) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Гладкие блестящие желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и голубой крышечкой.
Содержимое — порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.
Форма выпуска
капсулы
Самовывоз в Ростове-на-Дону
ООО «Социальная Аптека Ростов» Аптека №235
Ростов-на-Дону, ул. Глинки, 33
Юг Фарма
Ростов-на-Дону, пр-кт М.Нагибина, 37
Социальная Аптека
Ростов-на-Дону, пр-кт Космонавтов, 14Б
Юг Фарма
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 18/22
Социальная Аптека
Ростов-на-Дону, пр-кт Космонавтов, 28
Юг Фарма
Ростов-на-Дону, ул. Зорге, 52
Юг Фарма
Ростов-на-Дону, ул. Мечникова, 49
ЗдравСити
Ростов-на-Дону, ул. Особенная, 53
Социальная Аптека
Ростов-на-Дону, пр-кт 40-лет Победы, 73/6
Социальная Аптека
Ростов-на-Дону, ул. Еременко, 58/2
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 18 лет |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Срок годности | 36 мес |
| Условия хранения | В сухом месте |
| Форма выпуска | Капсулы |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Этифоксин (Etifoxine) |
| Сфера применения | Неврология |
| Фармакологическая группа | N05BX Прочие анксиолитики |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 24 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Этифоксин
Форма выпуска
Капсулы
Состав
Действующее вещество: ЭтифоксинКонцентрация действующего вещества (мг): 50 мг
Фармакологический эффект
Анксиолитик (транквилизатор). Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина.Как анксиолитическое средство этифоксин оказывает автономное регулирующее действие. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами ?2- или ?3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аплостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в крови составляет 2-3 ч.РаспределениеПроникает через плацентарный барьер.МетаболизмБыстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов — диэтилэтифоксин — является активным.ВыведениеT1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T1/2 активного метаболита — 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.
Показания
применяется для устранения тревоги, страха, внутреннего напряжения, повышенной раздражительности, снижения настроения, в том числе на фоне соматических заболеваний, особенно кардиоваскулярной природы.
Противопоказания
шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
ВсасываниеПосле приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в крови составляет 2-3 ч.РаспределениеПроникает через плацентарный барьер.МетаболизмБыстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов — диэтилэтифоксин — является активным.ВыведениеT1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T1/2 активного метаболита — 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.
Способ применения и дозы
внутрь, с небольшим количеством воды. Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капсуле 3 раза в день, или по 2 капсулы 2 раза в день. (150-200 мг/сут) Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4-6 недель, в зависимости от состояния больного.
Побочные действия
незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения; редко возможны кожные высыпания, а также аллергические реакции в виде крапивницы и отека Квинке.
Передозировка
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами
Стрезам потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, барбитуратов, снотворных препаратов, антигистаминных средств, нейролептиков).Стрезам усиливает воздействие этанола.
Особые указания
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени, прием препарата следует прекратить.В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.Предписанную врачом дозу превышать не следует.Не рекомендуется принимать препарат при употреблении алкогольных напитков.Использование в педиатрииНе рекомендуется использовать препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Отпуск по рецепту
Да
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Этифоксин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Этифоксин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Этифоксин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Этифоксин
Структурная формула
Русское название
Этифоксин
Английское название
Etifoxine
Латинское название
Etifoxinum (род. Etifoxini)
Химическое название
6-Хлор-N-этил-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазин-2-амин (и в виде моногидрохлорида)
Брутто формула
C17H17ClN2O
Фармакологическая группа вещества Этифоксин
Нозологическая классификация
Код CAS
21715-46-8
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое.
Характеристика
Производное бензоксазина.
Фармакология
Фармакодинамика
В исследованиях in vitro и in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
Фармакокинетика
Этифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Применение вещества Этифоксин
Лечение психосоматических проявлений тревоги.
Противопоказания
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Побочные действия вещества Этифоксин
Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при приеме этифоксина, по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в порядке убывания частоты.
Со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена — метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ: частота не установлена — лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции: очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); частота не установлена — анафилактический шок, синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.
Взаимодействие
Потенцирует действие ЛС, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные, антигистаминные средства, нейролептики. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка
Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством воды, доза определяется индивидуально.
Меры предосторожности
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени прием этифоксина следует прекратить.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008–2015 гг.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Этифоксин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Стрезам® |
от 1355.00 до 1508.00 |