Эстрацит инструкция по применению

Эстрацит (Estracyt) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Эстрацит

💊 Состав препарата Эстрацит

✅ Применение препарата Эстрацит

📅 Условия хранения Эстрацит

⏳ Срок годности Эстрацит

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 2 до 8 °С

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 07.07.11

Описание лекарственного препарата

Эстрацит
(Estracyt)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2022.08.15

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

L01XX11

(Эстрамустин)

Лекарственные формы

Препарат отпускается по рецепту

Эстрацит

Капсулы 140 мг: 40 или 100 шт.

рег. №: П N011745/01
от 02.06.06
— Отмена гос. регистрации

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 300 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем

рег. №: П N013100/01
от 07.07.06
— Истекло

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эстрацит

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

40 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол.

Растворитель: вода д/и — 8 мл.

Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстрамустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее — эстрамустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстрамустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстрамустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов — эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстрамустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстрамустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстрамустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстрамустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Показания препарата

Эстрацит

  • поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
  • первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Режим дозирования

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора

Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно — диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко — мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения — флебит.

Противопоказания к применению

  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;
  • повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Особые указания

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Условия хранения препарата Эстрацит

Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Эстрацит

Срок годности — 5 лет.

Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C..

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 140 мг: 100 шт.
Рег. №: 3174/98/03/08/13 от 23.07.2013 — Истекло

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 140 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭСТРАЦИТ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 21.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Эстрамустина фосфат представляет собой соединение эстрадиола и азотистого иприта. Эстрамустина фосфат и продукты его метаболизма обладают выраженным цитотоксическим действием в отношении злокачественных новообразований предстательной железы, вызывая дегенеративные поражения опухолевых клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ и полностью дефосфорилируется еще до попадания в кровяное русло. Установлено 4 метаболита: эстромустин, эстрамустин, эстрон и эстрадиол. Основным метаболитом является эстрамустин, Cmax которого (в крови — около 1000 нг/мл, в плазме — около 40 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема препарата в дозе 7.5 мг/кг. Выводится, в основном, с желчью. Длительное применение препарата в терапевтических дозах не вызывает кумуляции циркулирующих метаболитов.

Исследований в отношении особенностей фармакокинетики в особых группах пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, пациенты пожилого возраста) не проводилось.

Показания к применению

  • поздние стадии рака предстательной железы, особенно при наличии рефрактерности к гормональной терапии;
  • первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на низкую эффективность гормональной монотерапии.

Реклама

Режим дозирования

Внутрь.

Суточная доза составляет от 10 до 14 мг/кг массы тела (4-9 капсул в день), разделенная на 2 или 3 приема по 2-3 капсулы. Рекомендуемая начальная доза — 4-6 капсул до достижения дозы не менее 10 мг/кг. Капсулы рекомендуется принимать не менее, чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивая водой. Капсулы Эстрацит не следует принимать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (например, антациды), а также с молоком и молочными продуктами.

При отсутствии эффекта в течение 3-4 недель лечение должно быть прекращено.

При улучшении клинической картины заболевания лечение лекарственным средством Эстрацит в указанных выше дозах следует продолжать как минимум в течение 3-4 месяцев в зависимости от проявления терапевтической эффективности и развития побочных явлений. В случае развития выраженных побочных явлений дозу препарата следует соответствующим образом уменьшить. У пациентов, ранее получавших гормональную терапию, прием Эстрацита может быть начат без перерыва.

Длительность терапии должна составлять 30-90 дней до определения целесообразности продолжения лечения врачом. Терапию следует продолжать все время, пока наблюдается положительный клинический ответ на проводимое лечение. Некоторые пациенты находились на терапии препаратом в дозах от 10 до 16 мг на кг веса тела в сутки на протяжении более 3 лет.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы, поскольку эстрамустин в основном выводится из организма путем биотрансформации.

Пациенты с почечной недостаточностью: Поскольку эстрамустин может влиять на метаболизм кальция и фосфора, его следует с осторожностью использовать у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: Корректировки дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции включают гинекомастию и импотенцию, тошноту/рвоту и задержку жидкости/отеки.

Наиболее серьезными реакциями являются тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность и, редко, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность, ИБС (включая инфаркт миокарда), тромбоэмболия, повышение АД, стенокардия, тромбофлебит, судороги ног.

Со стороны дыхательной системы: отек, одышка, выделения в верхних отделах дыхательных путей, охриплость.

Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, особенно в течение первых двух недель лечения, диарея, нарушения функции печени, легкие желудочно-кишечные расстройства, анорексия, вздутие живота, кровотечение в ЖКТ, чувство жжения в глотке, жажда.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения (редко).

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и импотенция.

Со стороны ЦНС: мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанное сознание, летаргия (редко), эмоциональная неустойчивость, бессонница, чувство тревоги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, склонность к образованию кровоподтеков, приливы, шелушение кожи на кончиках пальцев, истончение волос, алопеция.

Прочие: боль в груди, слезотечение, реакции гиперчувствительности (в т.ч. аллергическая кожная сыпь), редко — ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани), в основном при одновременном приеме с ингибиторами АПФ. При развитии ангионевротического отека терапия Эстрацитом должна быть немедленно прекращена.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к эстрадиолу, азотистому иприту и другим компонентам препарата;
  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелая лекопения и/или тромбоцитопения в анамнезе;
  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемия, осложнения, связанные с задержкой жидкости, такие как застойная сердечная недостаточность, а также тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения, за исключением тех случаев, когда существующая опухоль является причиной подобных нарушений и врач полагает, что польза от проводимого лечения превысит предполагаемый риск для пациента).
  • С осторожностью

  • заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;
  • сахарный диабет;
  • повышенное АД;
  • заболевания, прогрессирующие в случае задержки жидкости (периферические отеки, эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек);
  • метаболические поражения костной ткани, сопровождающиеся гиперкальциемией;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность.

Особые указания

Лечение Эстрацитом должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе приема Эстрацита в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе. Во время лечения Эстрацитом пациентам необходимо проводить периодический контроль АД (возможность развития гипертензии).

У некоторых пациентов, принимавших Эстрацит отмечалось обострениеранее наблюдавшегося или находящегося в начальной стадии развития периферического отека или застойной сердечной недостаточности. Такие заболевания как эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек, прогрессирующие в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

Так как Эстрацит может оказывать влияние на метаболизм кальция и/или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью. У больных раком предстательной железы и остеобластными метастазами повышен риск гипокальциемии, в связи с чем необходимо тщательно контролировать содержание кальция в сыворотке крови.

Эстрацит может недостаточно метаболизироваться у пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогенсодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

Влияние на способность к управлению автомобилем или механизмами

Влияние эстрамустина на способность к управлению автомобилем и механизмами не подвергалось системной оценке.

Передозировка

До настоящего момента случаев передозировки не описано. При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме, особенно со стороны системы пищеварения.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. В течение последующих шести недель после передозировки Эстрацита необходимо контролировать функцию печени и гематологические показатели.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов (вероятно путем ингибирования их метаболизма). Молоко, молочные продукты и препараты, содержащие кальций, магний или алюминий, могут нарушить всасывание эстрамустина (образование нерастворимых солей последнего с ионами поливалентных металлов).

Взаимодействие Эстрацита с ингибиторами АПФ может повысить риск развития ангионевротического отека.


Описание препарата Эстрацит® (порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 300 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году

Дата согласования: 25.06.2004

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Эстрацит®

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
эстрамустина фосфат 300 мг
вспомогательные вещества: меглумин; маннит  

во флаконах по 300 мг, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл; в коробке 10 флаконов и 10 ампул.

Капсулы 1 капс.
эстрамустина фосфат 140 мг
вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; тальк; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный  

во флаконах темного стекла по 40 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Рыхлая, пористая масса (порошок) или таблетка почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций: в/в медленно, капельно.

Эстрацит должен назначаться специалистами, имеющими опыт в использовании противоопухолевых препаратов.

Рекомендуемая доза — 5 мг/кг (300–450 мг) ежедневно в течение 3 нед, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта в течение 4–6 нед лечение должно быть прекращено. Содержимое флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций путем медленного добавления растворителя к содержимому флакона; при этом флакон нельзя встряхивать, чтобы не допустить образования пены. Вследствие химической несовместимости (выпадение осадка) не рекомендуется использовать физиологические растворы для приготовления инъекционного раствора для в/в введения.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер. Эстрацит также можно разводить в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Капсулы: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивая водой. Доза может колебаться от 7 до 14 мг/кг массы тела (4–8 капс. в день) в 2 или 3 приема. Рекомендуемая начальная доза — 4–6 капс. до достижения дозы не менее 10 мг/кг.

При отсутствии эффекта в течение 4–6 нед лечение должно быть прекращено.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Растворителя – 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Опыт работы: более 34 лет

Дата обновления: 07.03.2024

Аналоги (синонимы) препарата Эстрацит®

Аналоги по действующему веществу не найдены.

Эстрацит: инструкция по применению

Форма выпуска: капсулы

МНН: Эстрамустин

ФТГ: Противоопухолевое средство; алкилирующее соединение

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

  1. Что такое Эстрацит и для чего он используется
  2. Не принимайте препарат
  3. Предупреждения и меры предосторожности
  4. Другие лекарственные препараты
  5. Беременность и кормление грудью
  6. Управление автотранспортными средствами и работа с механизмами
  7. Как принимать
  8. Возможные побочные эффекты
  9. Как хранить
  10. Состав
  11. Внешний вид препарата и содержимое упаковки
  12. Условия отпуска из аптек

Что такое Эстрацит и для чего он используется

Действующим веществом Эстрацита является эстрамустина фосфат, который принадлежит к группе цитостатиков, препаратов, используемых для лечения рака.
Эстрацит используется для лечения рака предстательной железы, одного из органов мужской половой системы. Также данное лекарство показано для лечения опухолей предстательной железы, которые более не отвечают на терапию эстрогенами (женскими половыми гормонами).
Действие Эстрацита заключается в повреждении раковых клеток предстательной железы.
Если вы не уверены, для чего Вам прописали Эстрацит, поговорите со своим врачом.

Не принимайте препарат

— если у Вас аллергия на эстрамустина фосфат, другие вещества, например, эстрадиол (гормон), азотистые иприты (лекарственные средства, применяемые для лечения опухолей), или на любой компонент данного препарата (перечислены в разделе Состав);
— если в прошлом в результатах Вашего анализа крови отмечали пониженное содержание лейкоцитов;
— если в прошлом в результатах Вашего анализа крови отмечали пониженное содержание тромбоцитов;
— если у Вас тяжелое заболевание печени;
— если у Вас тяжелое заболевание сердца;
— если у Вас проблемы, вызванные образованием тромбов в венах или артериях;
— если у Вас проблемы, вызванные отечностью (тенденцией к задержке жидкости в организме, которая проявляется в виде отеков ног и (или) лодыжек).

Предупреждения и меры предосторожности

Если у Вас есть или было в прошлом любое их следующих заболеваний, сообщите об этом своему врачу или фармацевту перед тем, как принимать Эстрацит:
— проблемы, вызванные образованием тромбов в венах (тромбоз), или воспалением вен из-за образования тромбов, например, боль в венах (тромбофлебит) или другие проблемы в других органах;
— заболевания, поражающие сердце, кровеносные сосуды и мозг (которые могут стать причиной инсульта), или заболевания, поражающие только сердце (например, острая боль в грудной клетке, при стенокардии или инфаркте);
— сахарный диабет;
— повышенное артериальное давление;
— задержка жидкости в организме (например, отечность ног и (или) лодыжек);
— эпилепсия;
— мигрень;
— заболевания, ухудшающие работу почек;
— повышенное содержание кальция и (или) фосфора в крови;
— заболевания, ухудшающие работу печени.
Прежде чем принимать Эстрацит, поговорите со своим врачом, если Вы считаете, что к Вам относится любое из следующих условий:
— Если Вам сделали или должны сделать прививку «живой» или «ослабленной» вакциной. Эстрацит может вызвать ослабление иммунитета, и следует избегать одновременного введения вакцины данного типа, так как могут развиться тяжелые или смертельные инфекции.
— Если Вы принимали или принимаете лекарства, содержащие эстроген. Данные препараты могут повлиять на некоторые результаты анализа крови.

Регулярные анализы и процедуры
Ваш врач может назначить Вам регулярные анализы крови, чтобы контролировать работу Вашей печени, количественный состав крови (содержание эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов), концентрацию кальция и фосфора в крови. Ваш врач сообщит Вам, как часто Вам нужно проходить данные анализы.

Другие лекарственные препараты

Если Вы принимаете, недавно принимали или будете принимать любые другие препараты, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Некоторые лекарственные препараты при одновременном приеме с Эстрацитом могут изменять его активность, или Эстрацит может изменять активность других лекарственных препаратов.
Сообщите своему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных препаратов:
• некоторые лекарства от депрессии (трициклические антидепрессанты). Эстрацит может повышать активность и токсичность трициклических антидепрессантов;
• препараты, содержащие кальций, магний или алюминий, которые могут снижать активность Эстрацита, поэтому одновременного приема этих препаратов следует избегать;
• лекарственные препараты, называемые ингибиторами АПФ (используемые для лечения повышенного артериального давления или сердечных заболеваний). Одновременный прием этих препаратов и Эстрацита может вызвать ангионевротический отек, который проявляется в виде аллергических реакций, главным образом, со стороны губ, языка, горла и кожи лица. Если у Вас отмечается любой из данных симптомов, немедленно прекратите прием Эстрацита (см. раздел «Возможные побочные эффекты»).

Прием Эстрацита с пищей и напитками
В период лечения Эстрацитом Вам не следует пить молоко и есть молочные продукты, включая сыр, так как эти продукты уменьшают количество препарата, поглощаемого Вашим организмом, и могут снизить активность Эстрацита.

Беременность и кормление грудью

Эстрацит используется для лечения рака предстательной железы у мужчин, таким образом, он не предназначен для использования у женщин. Однако, учитывая тот факт, что Эстрацит может вызывать врожденные аномалии, важно, чтобы Ваша партнерша не забеременела, если Вы будете сексуально активны в период лечения Эстрацитом.
На протяжении всего периода лечения Эстрацитом Вы и Ваша партнерша должны использовать эффективный метод контрацепции для предотвращения беременности. Если во время лечения Ваша партнерша забеременеет, сообщите об этом своему врачу.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, проконсультируйтесь со своим врачом.

Управление автотранспортными средствами и работа с механизмами

На данный момент нет никаких доказательств того, что Эстрацит может влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Как принимать

Всегда принимайте препарат именно так, как рекомендовал врач. Если у Вас есть сомнения по поводу применения препарата, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш врач установит суточную дозу Эстрацита и сообщит Вам, сколько капсул Эстрацита необходимо принимать каждые сутки.
Также Ваш врач сообщит Вам, сколько раз в сутки Вы должны принимать капсулы Эстрацита (например, 2 или 3 раза в сутки), и расскажет Вам, сколько капсул следует принимать за раз (обычно 2 или 3 капсулы за раз). Максимальная доза составляет 9 капсул в сутки.
Капсулы Эстрацита необходимо принимать после еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Не разжевывайте капсулы.
Обязательно обратитесь к своему врачу через 3 или 4 недели лечения. Исходя из эффектов препарата. Ваш врач решит, продолжать ли Вам прием Эстрацита или прервать лечение.
Если Вы заметите какие-либо побочные эффекты, немедленно сообщите о них своему врачу. Ваш врач может уменьшить количество капсул, которые Вы должны принимать каждые сутки.
Если вы приняли больше капсул, чем нужно
Если Вы случайно примете слишком много капсул Эстрацита, немедленно свяжитесь со своим врачом или обратитесь в отделение экстренной медицинской помощи (так как Вам может потребоваться промывание желудка аспирационным зондом и лечение симптомов передозировки). Всегда берите с собой упаковку препарата с маркировкой, даже если она пустая.
Если Вы забыли принять препарат
Если Вы забьши принять дозу препарата, примите ее, как только вспомните, если только не наступит время для приема очередной дозы. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить ту, которую Вы забыли принять.
Если Вы прекратите прием
Не прекращайте прием Эстрацита, если Ваш врач не сказал Вам это сделать.
Ваш врач сообщит Вам, как долго Вы должны принимать Эстрацит, и решит, когда следует прекратить лечение.
Если Вам нужно прекратить прием Эстрацита, Ваш врач выберет для этого лучший способ.
Если у Вас есть вопросы по поводу использования данного препарата, задайте их своему врачу или медсестре.

Возможные побочные эффекты

Данный препарат, как и все другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты, хотя и не у каждого пациента.
Немедленно свяжитесь со своим врачом, если у Вас появится любой из следующих побочных эффектов, потому что они могут быть серьезными:
— эмболия или тромбоэмболия: нарушение проходимости артерии (эмболия), вызванное сгустком крови (тромбом), образовавшимся в венах (особенно в ногах), и который кровь может нести к сердцу и легким;
— уменьшение объема крови и кислорода, поступающих в сердце (состояние, называемое ишемическая кардиомиопатия), которое может проявляться такими симптомами, как острая боль в грудной клетке (стенокардия) или инфаркт;
— ухудшение способности сердца перекачивать кровь, вызывающее задержку жидкости в легких и (или) других частях тела (застойная сердечная недостаточность);
— боль в грудной клетке, боль в верхней части тела (инфаркт миокарда).
Немедленно обратитесь к своему врачу, если после приема данного препарата у Вас появится любой из следующих побочных эффектов, поскольку в таком случае лечение Эстрацитом необходимо сразу прекратить:
• аллергическая реакция, например, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, отек языка, неба или рта, сыпь, зуд (состояние, известное как ангионевротический отек). К данному побочному эффекту может привести одновременный прием Эстрацита и ингибиторов АПФ (лекарственных препаратов, используемых для снижения артериального давления).
Другие побочные эффекты:
— увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия);
— импотенция;
— тошнота;
— рвота;
— отек лодыжек и (или) ног вследствие задержки жидкости;
— уменьшение количества эритроцитов (анемия);
— уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения);
— уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
— аллергические реакции;
— спутанность сознания;
— депрессия;
— головная боль;
— сонливость и снижение реакции на раздражители (сонливость);
— повышение артериального давления (артериальная гипертензия);
— диарея;
— ухудшение работы печени;
— кожная реакция (аллергический дерматит);
— ангионевротический отек;
— мышечная слабость;
— изменения в биохимических показателях функции печени (временное повышение в крови уровня трансаминазы и билирубина, двух веществ, вырабатываемых печенью).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Это касается и возможных нежелательных реакций, не перечисленных в этом листке-вкладыше.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы можете помочь нам получить больше информации о безопасности данного препарата.

Как хранить

Храните при температуре не выше 25°С.
Храните в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет
Не используйте этот препарат после истечения срока годности, который указан на упаковке после букв ЕХР. Дата истечения срока годности – это последний день указанного месяца.
Этот лекарственный препарат не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Узнайте у своего фармацевта, как правильно утилизировать лекарственные препараты, которые Вы больше не используете. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Состав

Действующим веществом является эстрамустина фосфат.
Каждая 140 мг капсула содержит 156,7 мг эстрамустина фосфата натриевая соль, моногидрат, что эквивалентно 140 мг эстрамустина фосфата.
Другие ингредиенты: тальк, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат; оболочка капсул: диоксид титана (Е171), желатин, чернила черные.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Описание: непрозрачные белые твердые желатиновые капсулы размера 1 с радиальными надписями «ESTRACYT®» — на крышке и «К Ph 750» — на корпусе, выполненными черными чернилами. Содержимое капсулы — порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы по 140 мг; по 100 капсул вместе с капсулой с осушителем во флаконе темного стекла (тип III), закрытом винтовой крышкой из полиэтилена высокой плотности; 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Производитель
Пфайзер Италия С.Р.Л., Италия / Pfizer Italia S.R.L, Italy

Представительство «PFIZER Export B.V.» в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Цены в аптеках Минск

Эстрацит, капсулы, 140 мг ×100

Пфайзер, Сша • По рецепту

Нет в продаже

Показания

Поздние стадии рака предстательной железы, особенно при наличии рефрактерности к гормональной терапии.

Первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на низкую эффективность гормональной монотерапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эстрадиолу, азотистому иприту и другим компонентам препарата.

Тяжелые заболевания печени.

Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемия, тромбоэмболия или осложнения, связанные с задержкой жидкости).

С осторожностью

  • Тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе, особенно, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами.
  • Заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий.
  • Сахарный диабет.
  • Повышенное артериальное давление.
  • Заболевания, прогрессирующие в случае задержки жидкости (периферические отеки, застойная сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек).
  • Метаболические поражения костной ткани, сопровождающиеся гиперкальциемией.
  • Почечная недостаточность.
  • Печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по применению

Внутривенно в виде инъекций (медленно) или инфузии (не более 3-х часов).

Рекомендуемая доза — 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3-х недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель лечение должно быть прекращено.

Эстрацит® обладает местным раздражающим эффектом, поэтому его необходимо вводить внутривенно медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Инструкция по использованию

Инструкции по приготовлению раствора для внутривенного введения

Содержимое 1 флакона с лиофилизатом (300 мг эстрамустина фосфата) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя растворитель к содержимому флакона; при этом флакон нельзя встряхивать, чтобы не допустить образования пены. Для приготовления раствора для инфузий восстановленный раствор Эстрацита@ разводят в 250 мл 594 раствора декстрозы.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции включают гинекомастию и импотенцию, тошноту, рвоту и задержку жидкости, отек.

Наиболее серьезными реакциями являются тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность и, редко, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (включая инфаркт миокарда), тромбоэмболия, повышение артериального давления.

Со стороны системы пищеварения: тошнота и рвота, особенно в течение первых двух недель лечения, диарея, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения (редко).

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия и импотенция.

Со стороны центральной нервной системы: мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанное сознание, летаргия (редко). Местные: тромбофлебит в месте инъекции

Прочие: реакции гиперчувствительности (в т.ч. аллергическая кожная сыпь), редко ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани), в основном при одновременном приеме с ингибиторами АПФ. При развитии ангионевротического отека терапия Эстрацитом® должна быть немедленно прекращена.

Передозировка

До настоящего момента случаев передозировки не описано.

При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме, особенно со стороны системы пищеварения.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. В течение последующих шести недель после передозировки Эстрацита@ необходимо контролировать функцию печени и гематологические показатели.

Взаимодействия

Эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов (вероятно путем ингибирования их метаболизма). Молоко, молочные продукты и препараты, содержащие кальций, магний или алюминий, могут нарушить всасывание эстрамустина (из-за образования нерастворимых солей последнего с ионами поливалентных металлов), поэтому их одновременного применения с Эстрацитом® следует избегать.

Взаимодействие Эстрацита® с ингибиторами АПФ может повысить риск развития ангионевротического отека.

Несовместимость: вследствие химической несовместимости (выпадение осадка) для приготовления раствора для внутривенного введения не рекомендуется использовать 0,9 % раствор натрия хлорида и растворы других солей, содержащие ионы поливалентных металлов.

Особые указания

Лечение Эстрацитом® должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов,

Пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе приема Эстрацита® в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе.

Во время лечения Эстрацитом® пациентам необходимо проводить периодический контроль артериального давления (возможно развитие гипертензии).

У некоторых пациентов, принимавших Эстрацит®, отмечались обострение ранее наблюдавшегося или находящегося в начальной стадии развития периферического отека или застойной сердечной недостаточности. Такие заболевания как эпилепсия, мигрень или нарушение функции почек, прогрессирующие в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

Так как Эстрацит@ может оказывать влияние на метаболизм кальция и/или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью. У больных раком предстательной железы и остеобластными метастазами повышен риск гипокальциемии, в связи с чем необходимо тщательно контролировать содержание кальция в сыворотке крови.

Эстрацит может недостаточно метаболизироваться у пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогенсодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

Во время лечения Эстрацитом® мужчины должны использовать противозачаточные средства.

При работе с препаратом необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

Загрязненные препаратом поверхности необходимо обработать раствором с РН 7-8 (например фосфатным буферным раствором).

В случае случайного попадания препарата на кожу или в глаза, следует немедленно смыть его большим количеством воды с мылом (кожа) или только водой (глаза), при необходимости следует обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Упаковка

По 10 флаконов с лиофилизатом и 10 ампул с растворителем вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия транспортирования

Срок годности

Лиофилизат — З года; растворитель — 5 лет.

Условия отпуска

По рецепту

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Ретинола ацетат мелиген 3300 инструкция
  • Мелосом лекарство инструкция по применению
  • Сабвуфер sven ha 630w инструкция
  • Турецкий зиртек инструкция на русском
  • Asus p8h67 m le инструкция на русском