Описание препарата Элидел (крем для наружного применения, 1%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 17.09.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Элидел
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Крем для наружного применения | 1 г |
| пимекролимус | 10 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидроксид; лимонная кислота безводная; бензиловый спирт; натрия цетилстеарилсульфат; моно- и диглицериды; цетиловый спирт; стеариловый спирт; пропиленгликоль; олеиловый спирт; триглицериды среднецепочечные; вода очищенная |
в тубах алюминиевых по 15, 30 или 100 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает противоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах типов 1 и 2 ранних цитокинов, таких как ИЛ-2, γ-интерферон, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-10, фактор некроза опухоли (ФНОα) и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции и атрофии кожи.
Кроме того, при местном и пероральном применении пимекролимус на экспериментальных моделях АКД эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и ГКС. Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу.
Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ.
При применении в течение 6 нед у детей в возрасте от 3 мес до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 мес пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражения и повышения чувствительности кожи, не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.
Фармакокинетика
Взрослые. Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15–59% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1,4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14–62% площади поверхности тела после 1 года лечения кремом Элидел концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.
Значение Cmax, составившее 0,8 нг/мл, было зарегистрировано после 6 нед лечения только у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 мес лечения. За 3-недельный период лечения кремом Элидел 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей (с применением крема на область ладоней и тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.
У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации значение AUC составляло 2,5–11,4 нг/мл.
Дети. Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58 детей в возрасте от 3 мес до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 10–92% площади поверхности тела, получавших лечение кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 нед. Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию кремом Элидел в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0,5 нг/мл (минимальная определяемая концентрация). Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса составила 2,6 нг/мл и была зарегистрирована у 1 пациента.
У 5 детей, получавших лечение кремом Элидел в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное у 1 ребенка, составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5,4–18,8 нг/мл. Значения AUC у пациентов с площадью поражения кожных покровов менее или более 40% были сопоставимы.
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.
Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение параметров метаболизма не представляется возможным.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных в возрасте 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях 15% крема Элидел было недостаточным, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Рекомендации по дозированию для младенцев (3–23 мес), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Показания
Атопический дерматит (экзема) — для кратковременного и длительного применения у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 мес).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тимекролимусу или любым компонентам препарата;
- детский возраст до 3 мес (безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 мес не изучалась);
- наличие острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекций кожи.
С осторожностью:
- пациенты с синдромом Нетертона (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
- тяжелые формы воспаления или поражения кожи, в т.ч. генерализованная эритродермия (данных по безопасности применения нет) — возможен риск повышения системной абсорбции препарата;
- ослабленный иммунитет — т.к. эффективность и безопасность использования не изучались.
Данные по безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.
Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическими изменениями.
В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата у беременных женщин нет. В экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или опосредованного повреждающего действия крема Элидел на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Однако учитывая минимальную степень всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается незначительным.
Выделение препарата с грудным молоком после местного применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке кормящих женщин нет.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако учитывая минимальную степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.
Способ применения и дозы
Наружно.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания.
Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей. Крем Элидел следует применять 2 раза в сутки, до полного исчезновения симптомов заболевания. При сохранении выраженности симптомов через 6 нед применения препарата необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения не существует. При попадании крема Элидел в глаза, на слизистые оболочки (ротовой или носовой полости) следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной водой.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Применение крема Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих реакций пациенты должны проконсультироваться у врача.
Наиболее часто реакции в месте применения препарата отмечались у 19% пациентов, получавших лечение кремом Элидел, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень часто — жжение в месте нанесения крема.
Часто — местные реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит).
Иногда — нагноение, ухудшение заболевания, простой герпес, дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема), контагиозный моллюск; местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Представленные ниже нежелательные реакции отмечались при постмаркетинговом применении препарата (оценка частоты по количеству случаев развития нежелательных явлений в неустановленной популяции).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ (метаболические нарушения): редко — непереносимость алкоголя.
Со стороны кожи и ее придатков: редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи (гипопигментация, гиперпигментация).
В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
При применении крема Элидел в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований, включая кожные и другие типы лимфом, рак кожи. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
Взаимодействие
Потенциальное взаимодействие крема Элидел с другими препаратами не изучалось. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какое-либо взаимодействие крема Элидел с препаратами для системного применения маловероятно.
При применении крема Элидел у детей в возрасте 2 лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации.
Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для местного применения.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления при применении крема Элидел не наблюдались.
Особые указания
При лечении ингибиторами кальциневрина для местного применения, включая Элидел, в редких случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований (например кожных опухолей и лимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не установлена.
В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0,9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Обычно лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и исчезала после проведения курса соответствующей антибиотикотерапии. У всех пациентов или удавалось выявить причину развития лимфаденопатии, или отмечалось исчезновение данного нежелательного явления. У больных, получающих лечение Элиделом, при развитии лимфаденопатии необходимо установить этиологию процесса и обеспечить наблюдение за пациентами до полного исчезновения данного нежелательного явления. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или при наличии у пациента острого мононуклеарного воспаления препарат следует отменить.
При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить до минимума искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью исключить УФ облучение. Возможное влияние применения препарата при поражениях кожи, вызванных УФ облучением, неизвестно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние применения крема Элидел на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не установлено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После первого вскрытия использовать в течение 1 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Элидел (Elidel)
💊 Состав препарата Элидел
✅ Применение препарата Элидел
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Элидел
(Elidel)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2024.02.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D11AH02
(Пимекролимус)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Элидел |
Крем для наружного применения 1%: тубы 15 г, 30 г или 100 г рег. №: П N014689/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Элидел
Крем для наружного применения гомогенный, от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0.2 мг, лимонная кислота безводная — 0.5 мг, бензиловый спирт — 10 мг, натрия цетостеарилсульфат — 10 мг, моно- и диглицериды — 20 мг, цетиловый спирт — 40 мг, стеариловый спирт — 40 мг, пропиленгликоль — 50 мг, олеиловый спирт — 100 мг, триглицериды среднецепочечные — 150 мг, вода очищенная — 569.3 мг.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пимекролимус – это липофильное производное макролактама аскомицина с противовоспалительным действием, которое селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток.
Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферона гамма, интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкина-10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус подавляет вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом.
In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.
При наружном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном.
При наружном применении способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у ГКС, что обуславливает очень низкую вероятность всасывания препарата в системный кровоток. Таким образом, пимекролимус обладает селективным в отношении кожи фармакологическим профилем в отличие от такового у ГКС.
При применении в течение 6 недель у детей в возрасте от 3 месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшал зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию) в течение первой недели лечения у 44% детей и подростков и у 70% младенцев. При применении пимекролимуса в течение 12 месяцев наблюдалось снижение частоты обострений АКД. Исследования по оценке переносимости показали, что препарат Элидел не является контактным аллергеном и не обладает фототоксическим, фотосенсибилизирующим или кумулятивным раздражающим действием.
Фармакокинетика
Всасывание у взрослых
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом при поражении 15-59% площади поверхности тела, получавших лечение пимекролимусом 2 раза/сут на протяжении 3 нед. В 77.5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0.5 нг/мл, а в 99.8% — ниже 1 нг/мл. Cmax пимекролимуса в крови, зарегистрированная у 1 пациента, составила 1.4 нг/мл.
У 98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1 года лечения пимекролимусом концентрации пимекролимуса в крови были менее 0.5 нг/мл. Cmax составившая 0.8 нг/мл была зарегистрирована на 6-й неделе лечения у 2 пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации пимекролимуса в крови на протяжении 12 мес лечения.
У 8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации AUC(0-12 ч) составила от 2.5 до 11.4 нг×ч/мл.
Всасывание у детей
Показатели системной экспозиции исследовались у 58 детей в возрасте от 3 месяцев до 14 лет при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение пимекролимусом 2 раза/сут на протяжении 3 недель (5 детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).
Концентрации пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% — ниже 0.5 нг/мл. Cmax пимекролимуса, зарегистрированная у 2 пациентов в возрасте 8 мес и 14 лет, составила 2 нг/мл.
У младенцев (в возрасте от 3 до 23 мес) Cmax пимекролимуса в крови составила 2.6 нг/мл (у 1 пациента). У 5 детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило 1.94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Распределение
В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99.6%.
Метаболизм
Поскольку при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется возможным.
Исследования с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус является основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций O-деметилирования и окисления. В исследованиях in vitro пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.
Выведение
Радиоактивная метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через кишечник (78.4%) и лишь в незначительной степени (2.5%) почками.
Показания активных веществ препарата
Элидел
- лечение атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у взрослых, подростков и детей (в возрасте от 3 месяцев).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Наружно. Наносят тонким слоем на пораженную область 2 раза/сут.
Наносят на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также зоны кожных складок и сгибов конечностей. Не следует наносить на слизистые оболочки. Нанесение под окклюзионную повязку не исследовалось и поэтому не рекомендуется.
Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания и применять до полного исчезновения симптомов заболевания. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.
При отсутствии улучшения после 6 недель применения или в случае обострения заболевания лечение следует прекратить. В этом случае необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита.
Данные клинических исследований подтвердили возможность применения данного средства в течение периода до 12 месяцев, но лечение следует проводить с перерывами, не постоянно.
Смягчающие средства (эмоленты) можно применять сразу после нанесения пимекролимуса. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением пимекролимуса.
Применение у детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях данного средства было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Побочное действие
Наиболее часто: реакции в месте применения — у 19% пациентов, получавших лечение пимекролимусом для наружного применения, и у 16% пациентов контрольной группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть определена на основании доступных данных).
Местные реакции: очень часто — жжение; часто — раздражение, зуд, покраснение; нечасто — сыпь, парестезия, шелушение, сухость, боль, отек.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, в т.ч. тяжелые.
Со стороны обмена веществ: редко — непереносимость алкоголя (вскоре после приема алкоголя развивалось покраснение лица («приливы»), сыпь, чувство жжения, зуд, отек).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — инфекции кожи (фолликулит); нечасто — фурункул, импетиго, инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий лишай, герпетическая экзема, папиллома кожи, усугубление течения основного заболевания; редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек), изменения цвета кожи (гипо- или гиперпигментация)
Инфекции и инвазии: часто — контагиозный моллюск.
При наружном применении пимекролимуса были зарегистрированы случаи развития злокачественных новообразований, включая лимфому кожи и другие виды лимфом, а также рак кожи. Однако результаты 8 эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска злокачественных образований, связанных с местным воздействием пимекролимуса в какой-либо популяции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или любым вспомогательным веществам в составе используемого препарата;
- детский возраст до 3 месяцев (т.к. безопасность и эффективность применения данного средства у детей младше 3 месяцев не изучалась).
С осторожностью
Данное средство не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией. Лечение может быть начато лишь после исчезновения клинических признаков инфицирования в месте нанесения препарата.
Применение у пациентов с синдромом Нетертона не исследовалось и поэтому не рекомендуется в связи с возможным повышением степени всасывания препарата в системный кровоток.
Применение у пациентов с эритродермией не рекомендуется ввиду отсутствия данных по безопасности.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или пациентов, получающих какое-либо лечение с иммуносупрессивным эффектом.
Отдаленные эффекты в отношении местного иммунного ответа в коже и частоты злокачественных новообразований кожи не изучен. Не следует наносить на кожу с потенциально злокачественными или с предраковыми изменениями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Не следует применять во время беременности, т. к. получено недостаточно данных о применении данного средства у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет. Следует соблюдать осторожность при применении данного средства в период грудного вскармливания. Не следует наносить пимекролимус на область молочных желез.
Фертильность
Нет данных о влиянии пимекролимуса для наружного применения на фертильность у мужчин и женщин.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения данного средства у детей младше 3 месяцев не изучалась).
Применение у пожилых пациентов
Количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше в клинических исследованиях данного средства было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Особые указания
В клинических исследованиях при применении данного средства у 0.9% пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфаденопатии. Как правило, лимфаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями и разрешалась после проведения курса надлежащей антибиотикотерапии. При развитии лимфаденопатии во время применения данного средства пациент должен пройти обследование для установления причины данного симптома. При неустановленной этиологии лимфаденопатии или наличии у пациента острого мононуклеозного воспаления лечение следует отменить.
Во время лечения пациентам следует избегать избыточного ультрафиолетового облучения, включая посещение солярия, ПУВА-терапию, облучение УФО-A или УФО-B.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние применения на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено.
Лекарственное взаимодействие
Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса незначительна, его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Данные, полученные на текущий момент, свидетельствуют о том, что пимекролимус может применяться наружно одновременно с антибактериальными и антигистаминными препаратами, а также ГКС (для перорального, интраназального и ингаляционного введения).
Не рекомендуется нанесение данного средства на области введения вакцины до полного исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для наружного применения.
Адрес производителя
| MEDA MANUFACTURING |
Франция |
Avenue JF Kennedy, 33700 Merignac, France |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Наружно.
Элидел наносят тонким слоем на пораженную область 2 раза в день.
Элидел
можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также
зоны кожных складок и сгибов конечностей. Не следует наносить Элидел на
слизистые оболочки. Нанесение препарата под окклюзионную повязку не
исследовалось и поэтому не рекомендуется.
Лечение
следует начинать при первых проявлениях заболевания и применять до полного
исчезновения симптомов заболевания. При первых признаках рецидива атопического
дерматита терапию следует возобновить.
При
отсутствии улучшения после 6 недель применения или в случае обострения
заболевания лечение препаратом должно быть прекращено. В этом случае необходимо
провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза
атопического дерматита.
Данные
клинических исследований подтвердили возможность применения препарата Элидел в
течение периода до 12 месяцев, но лечение следует проводить с перерывами,
не постоянно.
Смягчающие
средства (эмоленты) можно применять сразу после нанесения Элидела. Однако после
водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема
Элидел.
Применение у детей
Рекомендации
по дозированию для младенцев (3–23 месяца), детей (2–11 лет) и
подростков (12–17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых
пациентов.
Применение у пожилых
Атопический
дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и
старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях
Элидела было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в
эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Описание
Оказывает противовоспалительное действие
Состав
1
г крема содержит:
действующее вещество:
пимекролимус — 10 мг;
вспомогательные вещества:
Натрия
гидроксид 0,20 мг, лимонная кислота безводная 0,50 мг, бензиловый
спирт 10,00 мг, натрия цетостеарилсульфат 10,00 мг, моно и
диглицериды 20,00 мг, цетиловый спирт 40,00 мг, стеариловый спирт
40,00 мг, пропиленгликоль 50,00 мг, олеиловый спирт 100,00 мг,
триглицериды среднецепочечные 150,00 мг, вода очищенная 569,30 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Дерматотропные средства
Фармакодинамика
Пимекролимус
— это липофильное производное макролактама аскомицина с противовоспалительным
действием, которое селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и
медиаторов воспаления из Т‑лимфоцитов и тучных клеток. Пимекролимус
специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином‑12 и ингибирует
кальций-зависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина
приводит к подавлению пролиферации Т‑лимфоцитов и предотвращает
транскрипцию и выработку в Т‑хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов,
таких как интерлейкин‑2, интерферон‑γ, интерлейкин‑4,
интерлейкин‑5, интерлейкин‑10, фактор некроза опухоли‑α
и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус
подавляет вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т‑хелперов
кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом. In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE‑опосредованное
высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус
не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в
отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной
системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов
дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток
моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на
дифференцировку «наивных» Т‑лимфоцитов в Т‑эффекторные клетки под
действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных
механизмов специфического иммунного ответа.
При
наружном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного
дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными
кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном.
При
наружном применении способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у
глюкокортикостероидов, что обуславливает очень низкую вероятность всасывания
препарата в системный кровоток. Таким образом пимекролимус обладает селективным
в отношении кожи фармакологическим профилем в отличие от такового у
глюкокортикостероидов.
При
применении в течение 6 недель у детей от 3‑х месяцев до
17 лет пимекролимус эффективно уменьшал зуд и кожное воспаление (эритему,
инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию) в течение первой недели лечения у
44% детей и подростков и у 70% младенцев. При применении
пимекролимуса в течение 12 месяцев наблюдалось снижение частоты обострений
АКД. Исследования по оценке переносимости показали, что препарат Элидел не
является контактным аллергеном и не обладает фототоксическим,
фотосенсибилизирующим или кумулятивным раздражающим действием.
Фармакокинетика
Всасывание у взрослых
Концентрацию
пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим
дерматитом при поражении 15–59% площади поверхности тела, получавших
лечение Элиделом 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В
77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже
0,5 нг/мл, а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение
концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента,
составило 1,4 нг/мл.
У
98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14–62% площади
поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрация пимекролимуса
в крови была менее 0,5 нг/мл. Максимальная концентрация, составившая
0,8 нг/мл, была зарегистрирована на 6‑й неделе лечения у двух
пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации
препарата в крови на протяжении 12 месяцев лечения.
У
8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной
определяемой концентрации площадь под фармакокинетической кривой AUC(0–12 ч)
составила от 2,5 до 11,4 нг/ч/мл.
Всасывание у детей
Показатели
системной экспозиции пимекролимуса исследовались у 58 детей в возрасте от
3 месяцев до 14 лет при поражении 10–92% площади поверхности тела,
получавших лечение Элиделом 2 раза в сутки на протяжении 3 недель
(пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).
Концентрации
пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и
продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у
взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были
ниже 2 нг/мл, а в 60% ниже 0,5 нг/мл. Максимальная концентрация
пимекролимуса, зарегистрированная у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и
14 лет, составила 2,0 нг/мл.
У
младенцев (в возрасте от 3 до 23 месяцев) максимальная концентрация
пимекролимуса в крови составила 2,6 нг/мл (у одного пациента). У пяти
детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса в
крови находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило
1,94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост
концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
Распределение
В
исследованиях in vitro
связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными
липопротеинами) составило 99,6%.
Метаболизм
Поскольку
при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие,
изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется
возможным.
Исследования
с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной
меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус является
основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что
существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной
полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций O‑деметилирования
и окисления. В исследованиях in vitro
пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.
Выведение
Радиоактивная
метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через
кишечник (78,4%) и лишь в незначительной степени (2,5%) почками.
Показания
Атопический
дерматит (экзема).
Препарат
показан для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести у
взрослых, подростков и детей (от 3 месяцев).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или любым
вспомогательным веществам в составе препарата.
Детский
возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения
крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
С осторожностью
Крем
Элидел не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной,
бактериальной или грибковой инфекцией. Лечение может быть начато лишь после
исчезновения клинических признаков инфицирования в месте нанесения препарата.
Применение
препарата Элидел у пациентов с синдромом Нетертона не исследовалось и поэтому
не рекомендуется в связи с возможным повышением степени всасывания препарата в
системный кровоток.
Применение
препарата Элидел у пациентов с эритродермией не рекомендуется ввиду отсутствия
данных по безопасности.
Препарат
не рекомендуется применять у пациентов с врожденным или приобретенным
иммунодефицитом, или пациентов, получающих какое-либо лечение с
иммуносупрессивным эффектом.
Отдаленные
эффекты в отношении местного иммунного ответа в коже и частоты злокачественных
новообразований кожи не изучены. Препарат не следует наносить на кожу с
потенциально злокачественными или с предраковыми изменениями.
Применение при беременности и лактации
Беременность.
Препарат Элидел не следует применять во время беременности, т. к. получено
недостаточно данных о применении Элидела у беременных женщин.
Лактация.
Данных по содержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет.
Следует соблюдать осторожность при назначении Элидела кормящим женщинам. Не
следует наносить Элидел на область молочных желез.
Нет
данных о влиянии крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин.
Побочное действие
Наиболее
частые нежелательные явления — реакции в месте нанесения препарата — отмечались
у 19% пациентов, получавших лечение препаратом Элидел, и у
16% пациентов из контрольной группы. Эти реакции в основном развивались на
раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.
Частота
развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто
— ≥1/10,
Часто — ≥1/100,
<1/10,
Нечасто —
≥1/1000, <1/100,
Редко —
≥1/10000, <1/1000,
Очень редко — <1/10000,
Частота не установлена
(не может быть определена на основании доступных данных).
Реакции в месте нанесения препарата
Очень часто —
жжение.
Часто — раздражение,
зуд, покраснение.
Нечасто —
сыпь, парестезия, шелушение, сухость, боль, отек.
Со стороны иммунной системы
Очень редко
— анафилактические реакции, в том числе тяжелые.
Со стороны обмена веществ
Редко —
непереносимость алкоголя (вскоре после приема алкоголя развивалось покраснение
лица («приливы»), сыпь, чувство жжения, зуд, отек).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто — инфекции кожи
(фолликулит);
Нечасто — фурункул,
импетиго, инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий лишай,
герпетическая экзема, папиллома кожи, усугубление течения основного
заболевания;
Редко — аллергические
реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи
(гипо- или гиперпигментация).
Инфекции и инвазии
Нечасто — контагиозный
моллюск.
При
применении крема Элидел были зарегистрированы случаи развития злокачественных
новообразований, включая лимфому кожи и другие виды лимфом, а также рак кожи.
Однако
результаты восьми эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска
злокачественных образований, связанных с местным воздействием пимекролимуса в
какой-либо популяции.
Передозировка
Случаи
передозировки или случайного употребления Элидела внутрь не зарегистрированы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Систематические
исследования взаимодействия препарата Элидел с другими лекарственными
препаратами не проводились. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса
незначительна, его взаимодействие с системными лекарственными препаратами
маловероятны.
Данные,
полученные на текущий момент, свидетельствуют о том, что Элидел может
применяться одновременно с антибактериальными и антигистаминными препаратами, а
также глюкокортикостероидами (для перорального, интраназального и
ингаляционного введения)
При
применении крема Элидел у младенцев от 3 до 12 месяцев и детей в возрасте
2‑х лет и старше препарат не оказывал влияния на эффективность
вакцинации.
Не
рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины до полного
исчезновения местных проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку
исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять препарат
совместно с другими наружными средствами.
Особые указания
В
клинических исследованиях при применении Элидела у 0,9% пациентов (14 из
1544) отмечалось развитие лимфоаденопатии. Как правило, лимфоаденопатия была
обусловлена инфекционными заболеваниями и разрешалась после проведения курса
надлежащей антибактериальной терапии. При развитии лимфоаденопатии во время
применения Элидела пациент должен пройти обследование для установления причины
данного симптома. При неустановленной этиологии лимфоаденопатии или наличии у пациента
острого мононуклеозного воспаления лечение препаратом следует отменить.
Во
время лечения препаратом Элидел пациентам следует избегать избыточного
ультрафиолетового облучения, включая посещение солярия, ПУВА‑терапию,
облучение УФО‑А или УФО‑В.
При
попадании Элидела в глаза, на слизистые оболочки ротовой или носовой полости
следует немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые оболочки проточной
водой.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Влияние
применения крема Элидел на способность управлять автотранспортом или работать с
механизмами не установлено.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать)
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(007516)-(РГ-RU) (01.11.2024) — Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) — действует
Описание лекарственной формы
Гомогенный
крем от белого до почти белого цвета.
Срок годности после вскрытия
1 год
Форма выпуска
крем для наружного применения
Самовывоз в Москве
Планета Здоровья
Москва, ул. Веневская, 7
Здесь Аптека
Москва, ул. Волочаевская, 12А
Планета Здоровья
Москва, пр-кт Вернадского, 111
ЗдравСити
Москва, ул. 2-я Владимировская, 3
Ригла
Москва, б-р Дмитрия Донского, 16
ЗдравСити
Москва, ул. Менжинского, 23, к.1
Планета Здоровья
Москва, ул. Судостроительная, 17
АПТЕКА ПРО
Москва, ул. Б. Косинская, 24А
ЗдравСити
Москва, ул. Большая Почтовая, 34, стр.6
Фармленд
Москва, ул. Изумрудная, 18
Лекарственная форма
Крем для наружного применения
Состав
1 г крема содержит 10 мг пимекролимуса, а также вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,20 мг, лимонная кислота безводная 0,50 мг, бензиловый спирт 10,00 мг, натрия цетостеарилсульфат 10,00 мг, моно и диглицериды 20,00 мг, цетиловый спирт 40,00 мг, стеариловый спирт 40,00 мг, пропиленгликоль 50,00 мг, олеиловый спирт 100,00 мг, триглицериды среднецепочечные 150,00 мг, вода очищенная 569,30 мг.
Описание
гомогенный крем от белого до
почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
противовоспалительное средство для местного
применения
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает
противовоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и
высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных
клеток. Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором
макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин.
Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и
предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних
цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферон-γ, интерлейкин-4, интерлейкин-5,
интерлейкин- 10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный
колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени
подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях
Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом. In vitro пимекролимус также
предотвращает антиген/IgЕ-опосредованное
высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус
не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в
отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной
системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов
дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток
моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на
дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием
клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов
специфического иммунного ответа.
На
экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая
противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного
применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического
контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с
высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом — 17- пропионатом и флутиказоном,
ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей,
не вызывая изменения консистенции, уплотнения и атрофии кожи.
Кроме того, при
местном и пероральном применении на экспериментальных моделях АКД острого
течения пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность
гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково
хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и
глюкокортикостероидов. Таким образом, пимекролимус обладает селективным
действием на кожу.
Уникальность
механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного
противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный
иммунный ответ.
При применении в
течение 6 недель у детей от 3-х месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно
уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и
лихенизацию). При длительном применении в течение 12 месяцев пимекролимус
эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая
атрофии, раздражения и повышения гиперчувствительности кожи и не обладая фототоксическим или
фотосенсибилизирующим действием.
Фармакокинетика
Взрослые
Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с
атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15-59% площади поверхности тела,
получавших лечение 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77,5% наблюдений
концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальной
определяемой концентрации), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение
концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента,
составило 1,4 нг/мл.
У 98% из 40
взрослых больных с исходным поражением 14-62% площади поверхности тела после 1
года лечения Элиделом концентрации пимекролимуса в крови оставались на низком
уровне и в большинстве случаев были ниже минимальной определяемой концентрации.
Максимальное значение концентрации, составившее 0,8 нг/мл, было
зарегистрировано после 6 недель лечения только у двух пациентов. Ни у одного из
пациентов не было отмечено нарастания концентрации на протяжении 12 месяцев
лечения. За 3-недельный период лечения Элиделом 2 раза в сутки у 13 взрослых
пациентов с дерматитом кистей (при применении крема на область ладоней и
тыльную сторону кистей и бинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное
значение концентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.
У 8 пациентов с
содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации
значение AUC составляло
от 2,5-11,4 нг/мл.
Дети Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у 58
детей в возрасте от 3 до 14 лет с атопическим дерматитом (экземой) при
поражении 10-92% площади поверхности тела, получавших лечение 1% кремом Элидел
2 раза в сутки на протяжении 3 недель. Пятеро детей получали лечение в течение
1 года по мере необходимости.
Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низком уровне, независимо
от площади поражения кожных покровов и длительности терапии, и находились в том
же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов, получавших терапию Элиделом
в тех же дозах. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2
нг/мл, а в 60% —
ниже 0,5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации). Максимальное
значение концентрации пимекролимуса, зарегистрированное у двух пациентов в
возрасте 8 месяцев и 14 лет, составило 2,0 нг/мл.
Среди детей
самого младшего возраста (от 3 до 23 месяцев) максимальное значение
концентрации пимекролимуса, зарегистрированное у одного пациента, составило 2,6
нг/мл.
У пяти детей,
получавших лечение Элиделом в течение 1 года, концентрации пимекролимуса
находились на стабильно низком уровне. Максимальное значение, зарегистрированное
у одного ребенка, составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения
рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.
У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимуса в крови выше
минимальной определяемой концентрации при трехкратном измерении значение AUC составляло от 5,4-18,8 нг/мл. Значения AUC у пациентов с площадью
поражения кожных покровов менее 40 % и более 40% были сопоставимы.
В исследованиях in vitro связывание
пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами)
составило 99,6%.
Поскольку при
местном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, определение
параметров метаболизма не представляется возможным.
Применение у пожилых больных
Атопический
дерматит (экзема) редко наблюдается у больных в возрасте от 65 лет и старше.
Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях крема Элидел
было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности
лечения по сравнению с молодыми пациентами.
Применение у
детей
Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей (2-11
лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых
пациентов.
Показания к применению
Атопический
дерматит (экзема).
Препарат показан
для кратковременного и длительного лечения атопического дерматита у взрослых,
подростков и детей (от 3 месяцев).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к пимекролимусу или любым компонентам препарата.
Детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения
крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).
Крем Элидел не
следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или
грибковой инфекцией.
С осторожностью
Данных по
безопасности применения крема Элидел у пациентов с синдромом Нетертона и
генерализованной эритродермией нет. Учитывая возможный риск повышения системной
абсорбции препарата, крем Элидел не рекомендуется применять у больных с
синдромом Нетертона или при тяжелых формах воспаления или поражения кожи
(например, при эритродермии).
Данные по
безопасности длительного применения крема Элидел отсутствуют.
Поскольку влияние длительного применения препарата на иммунную защиту кожи и
частоту развития злокачественных новообразований не изучено, крем Элидел не
следует наносить на поврежденные участки кожного покрова с возможным
озлокачествлением или диспластическими изменениями.В случае бактериального или грибкового поражения кожи применение крема
Элидел на пораженных участках возможно только после излечения инфекции.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность.
Данных по применению 1% крема Элидел у беременных женщин нет. В
экспериментальных исследованиях при местном применении препарата прямого или
опосредованного повреждающего действия Элидела на течение беременности,
развитие эмбриона/плода, течение родов и постнатальное развитие потомства не
выявлено. Следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел
беременным женщинам. Однако, учитывая минимальную степень всасывания
пимекролимуса при местном применении, потенциальный риск у человека считается
незначительным.
Лактация. Выделение препарата с грудным молоком после местного
применения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных по содержанию
пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет. Поскольку многие
препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при
назначении 1% крема Элидел кормящим женщинам. Однако учитывая минимальную
степень системного всасывания пимекролимуса при местном применении,
потенциальный риск для человека считается незначительным.
Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на область молочных желез.
Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин не установлено.
Способ применения и дозы
Лечение следует
начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития
его обострения.
1% крем Элидел 2
раза в день наносят тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают
до полного впитывания.
1% крем Элидел
можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на
области опрелостей.
Крем Элидел
следует применять 2 раза в сутки, до полного исчезновения симптомов
заболевания. При сохранении выраженности симптомов через 6 недель применения
препарата необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения
диагноза атопического дерматита. После прекращения лечения, во избежание
последующих обострений, при первых признаках рецидива атопического дерматита
терапию следует возобновить.
Смягчающие
средства можно применять сразу после нанесения 1% крема Элидел. Однако после
водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема
Элидел.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений
общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности
кожи или длительности лечения не существует.
При попадании
Элидела в глаза, на слизистые оболочки (ротовой или носовой полости) следует
немедленно удалить крем и промыть глаза и слизистые проточной водой.
Побочное действие
Применение 1% крема
Элидел может вызывать незначительные преходящие реакции в месте нанесения,
такие как чувство тепла и/или жжения. При значительной выраженности этих
реакций пациентам следует проконсультироваться у врача.
Наиболее частые
нежелательные явления — реакции в месте нанесения препарата отмечались у 19%
больных, получавших лечение 1% кремом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной
группы. Эти реакции в основном возникали на раннем этапе лечения, были
незначительными/умеренными и непродолжительными.
Приведенные ниже
нежелательные явления перечислены по частоте, начиная с самых частых. Частоту
встречаемости нежелательных реакций оценивали следующим образом: возникающие
“очень часто” — ≥ 1/10, “часто” — ≥ 1/100 < 1/10, “ иногда” — ≥ 1/1000 < 1/100, “редко” — ≥ 1/10 000 < 1/1000, “очень редко” —
< 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Очень
часто: жжение в месте нанесения крема. Часто: местные
реакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции (фолликулит). Иногда:
нагноение; ухудшение заболевания; простой герпес; дерматит,
обусловленный вирусом простого герпеса (герпетическая экзема); контагиозный
моллюск, местные реакции, такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость,
отечность, кожные папилломы, фурункулы.
Со стороны иммунной системы:
очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ (метаболические нарушения): редко- непереносимость алкоголя.
Со стороны кожи и ее придатков: редко- аллергические
реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи
(гипопигментация, гиперпигментация).
В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалось покраснение
лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.
При применении
крема Элидел в редких случаях отмечалось развитие злокачественных
новообразований, включая кожные и другие типы лимфом, рак кожи.
Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и
применением препарата не установлена.
Передозировка
Случаи передозировки или случайного употребления 1%
крема Элидел внутрь не наблюдались.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Потенциальные
взаимодействия 1% крема Элидел сдругими
препаратами не изучались. Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень
незначительна, какие-либо взаимодействия крема Элидел с препаратами для
системного применения маловероятны.
При применении крема Элидел у детей в возрасте 2-х лет и старше препарат не
оказывал влияния на эффективность вакцинации.
Не рекомендуется
нанесение крема на области введения вакцины до полного исчезновения местных
проявлений поствакцинальной реакции.
Несовместимость
Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется
применять препарат совместно с другими местными средствами.
Особые указания
При лечении
ингибиторами кальциневрина местного применения, включая Элидел, в редких
случаях отмечалось развитие злокачественных новообразований (например, кожных
опухолей и лимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательными
явлениями и применением препарата не установлена.
В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0,9% пациентов (14 из
1544)отмечалось
развитие лимфоаденопатии. Обычно лимфоаденопатия была обусловлена инфекционными
заболеваниями и исчезала после проведения курса соответствующей
антибиотикотерапии. У всех пациентов или удавалось выявить причину развития
лимфоаденопатии или отмечалось исчезновение данного нежелательного явления. У
больных, получающих лечение Элиделом, при развитии лимфоаденопатии необходимо
установить этиологию процесса и обеспечить наблюдение за пациентами до полного
исчезновения данного нежелательного явления. При неустановленной этиологии
лимфоаденопатии или наличии у пациента острого мононуклеозного воспаления
препарат следует отменить. При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить до минимума
искусственную или естественную инсоляцию кожи или полностью избегать
ультрафиолетового облучения. Возможное влияние применения препарата при
поражениях кожи, вызванных ультрафиолетовым облучением, неизвестно.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Влияние применения крема Элидел на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено.
Форма выпуска
Крем для
наружного применения 1% 15 г, 30 г и 100 г в алюминиевой тубе. 1 туба с
инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25ºС, не замораживать. Препарат следует хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Препарат
не следует использовать после истечения срока годности. После первого вскрытия
использовать в течение 1 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия
Произведено:
МЕДА Мануфакчуринг,
авеню Дж. Ф. Кеннеди , 33700 Мериньяк, Франция
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Майлан Фарма»
109028, г. Москва, Серебряническая наб., д. 29, этаж 9;
Тел. +7(495) 660-5303
Факс +7(495) 660-5306