Эфлунат инструкция по применению

— острые нарушения мозгового кровообращения

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

— дисциркуляторная энцефалопатия

— синдром вегетативной (нейроциркуляторная) дистонии

— нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства)

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

— острая интоксикация антипсихотическими средствами

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Состав

1 мл препарата содержит
активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг,
вспомогательные вещества: вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.
Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах — в неизменном виде.
Фармакодинамика
Элфунат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое и гиполипидемическое действие. Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.
Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

— острые нарушения мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— вегето-сосудистая (нейроциркуляторная) дистония;
— нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства);
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация нейролептиками;
— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии;
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Элфунат применяют для внутримышечного или внутривенного введения (струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту..
При острых нарушениях мозгового кровообращения — внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10-14 дней, затем — внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм — внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации — внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем — внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии — внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При вегето-сосудистой дистонии и тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях — внутримышечно по 50-400 мг в сутки на протяжении 14 дней.
При легких когнитивных расстройствах — внутримышечно по 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При абстинентном алкогольном синдроме — внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами — внутривенно по 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите — по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести — по 100-200 мг З раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
При некротическом панкреатите тяжелого течения — внутривенно капельно в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; затем — по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния — по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии — внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки на протяжении 14 дней.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: неуточненной частоты — параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.
Со стороны пищеварительной системы:
— тошнота, сухость во рту.
Прочие:
— аллергические реакции
— сонливость, нарушение процесса засыпания
— головная боль, повышение или снижение артериального давления (АД).

Противопоказания

— гиперчувствительность
— острая печеночная и/или почечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность
— период лактации

Лекарственные взаимодействия

Препарат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:
— нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость)
— незначительное и кратковременное (до 1,5-2 часов) повышение АД
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.
В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД — гипотензивные лекарственные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл и/или 5 мл в ампулы из бесцветного стекла.
По 5 ампул из бесцветного стекла в контурную ячейковую упаковку.
По две (для ампул по 2 мл) и/или одной (для ампул по 5 мл) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому приме-нению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года
Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Элфунат 50мг\мл №10 ампулы

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание: прозрачный бесцветный или слегка коричневатый раствор.
СОСТАВ

1 мл препарата содержит
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ N07XX
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Элфунат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое и гиполипидемическое действие. Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.
Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.
Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— острые нарушения мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— вегето-сосудистая (нейроциркуляторная) дистония;
— нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства);
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация нейролептиками;
— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность;
— острая печеночная и/или почечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, головная боль, повышение или снижение артериального давления.

Найти похожие

Фармакодинамика

Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладает антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Механизм действия Элфуната обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Элфунат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Элфунат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Элфунат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие препарата проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Элфунат проявляет выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, снимает когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Препарат усиливает действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции около 1 часа). Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5 часа. Максимальная концентрация при приеме внутрь 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь около 5 часов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 день после введения; 3-й выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь 2,0-2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.