Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дорзиал
Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат — 2.94 мг, натрия гиалуронат — 1.8 мг, маннитол — 23 мг, 1М раствор натрия гидроксида — до рН 5.6, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы пластмассовые (1) в комплекте с капельным дозатором — пачки картонные.
7 мл — флаконы пластмассовые (1) в комплекте с капельным дозатором — пачки картонные.
10 мл — флаконы пластмассовые (1) в комплекте с капельным дозатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.
Показания активных веществ препарата
Дорзиал
Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.
Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Побочное действие
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение, боль; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто — иридоциклит; редко — покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезия.
Со стороны дыхательной системы: редко — носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, горечь во рту; редко — сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — пальпитация
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей: редко — уролитиаз.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций — в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Общие реакции: часто — астения, усталость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни — в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.
При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.
Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.
Дорзиал — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006936
Торговое наименование:
Дорзиал
Международное непатентованное наименование:
дорзоламид
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав препарата на 1 мл
| Действующее вещество: | |
| Дорзоламида гидрохлорид | 22,26 мг |
| в пересчете на дорзоламид | 20,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия цитрата дигидрат | 2,94 мг |
| Натрия гиалуронат | 1,80 мг |
| Маннитол | 23,0 мг |
| Натрия гидроксида раствор 1 М | до pH 5,6 |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство – карбоангидразы ингибитор.
Код ATX:
S01EC03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дорзоламида гидрохлорид – ингибитор карбоангидразы II.
Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика
При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит – N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II. а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь, в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.
Показания к применению
Препарат назначается взрослым пациентам с:
- офтальмогипертензией;
- первичной открытоугольной глаукомой;
- псевдоэксфолиативной глаукомой;
- вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат назначается детям:
- для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
- возраст младше 1 недели;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При применении препарата Дорзиал обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзиал следует начать лечение препаратом Дорзиал со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Дорзиал с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором:
- Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
- Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.
Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
Не допускается механическое повреждение флакона! - Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.
Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками. - После использования надеть колпачок на флакон.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал не следует.
Побочное действие
В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.
Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000)).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения
Очень часто: жжение и боль.
Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, затуманивание зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, горький привкус во рту.
Редко: фарингит, сухость во рту.
Со стороны мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, усталость.
Редко: аллергические реакции – признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже – бронхоспазм.
Дети
В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с применением активного препарата сравнения, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата с дорзоламидом в форме глазных капель был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата с дорзоламидом в форме глазных капель, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%). воспаление век (3%).
Передозировка
Симптомы
Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение
Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзиал с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзиал при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Дорзиал является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Дорзиал не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.
Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, так как возможно усиление токсичности.
Особые указания
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
Отсутствуют данные изучения применения препарата пациентами с острым приступом закрытоугольной глаукомы. Необходимо рассмотреть целесообразность отмены препарата в случае развития аллергических реакций.
При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть контаминированы бактериями-возбудителями глазных заболеваний, что может привести к серьезному повреждению глаза и последующей потере зрения.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 20 мг/мл.
По 5, 7 и 10 мл во флаконы пластмассовые, укомплектованные капельным дозатором.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Герта»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Производитель/Организация, принимающая претензии
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Купить Дорзиал в ГорЗдрав
Купить Дорзиал в megapteka.ru
Купить Дорзиал в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
При
применении препарата Дорзиал обычная дозировка составляет по 1 капле в
пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При
замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзиал следует начать
лечение препаратом Дорзиал со следующего дня после отмены предыдущего
препарата.
При
одновременном применении препарата Дорзиал с другими глазными каплями, их
следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным
дозатором
1. Удалить
предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2.
Осторожно снять
колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз,
зафиксировав между большим и указательным пальцами.
Перед
началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли
препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
Не
допускается механическое повреждение флакона!
3.
Запрокинуть
голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем
одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать
необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.
Избегать
контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
4. После
использования надеть колпачок на флакон.
После
вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По
истечении этого срока препарат следует уничтожить.
При
видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал не следует.
Описание
Противоглаукомное средство — карбоангидразы ингибитор.
Состав
Состав
на 1 мл:
|
Действующее вещество: |
|
|
Дорзоламида |
22,26 мг |
|
в |
20,0 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Натрия |
2,94 мг |
|
Натрия |
1,80 мг |
|
Маннитол |
23,0 мг |
|
Натрия |
до |
|
Вода |
до |
Фармакотерапевтическая группа
Ферменты и антиферменты
Фармакодинамика
Механизм действия
Карбоангидраза
(CA) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма,
включая глаз. У человека CA представлена рядом изоферментов, наиболее активным
среди которых является карбоангидраза II (CA‑II), обнаруживаемая
главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование CA в
капиллярных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в
результате чего происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Препарат
Дорзиал содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным селективным
ингибитором CA‑II человека. После местного офтальмологического применения
дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с
глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе
повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения. Дорзоламид снижает ВГД
без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия,
спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или
практически не оказывает влияния на частоту пульса или артериальное давление.
Бета‑адреноблокаторы
для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения
продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается.
По
результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бета‑адреноблокаторам
для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД.
Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном
применении бета‑адреноблокаторов и пероральных ингибиторов
карбоангидразы.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые пациенты
Эффективность
дорзоламида у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией при
применении 3 раза в сутки в виде монотерапии (исходное
ВГД ≥23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки в
качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета‑адреноблокаторам
(исходное ВГД ≥22 мм рт. ст.) была продемонстрирована
в крупномасштабных клинических исследованиях продолжительностью до одного года.
Эффект
снижения ВГД при применении дорзоламида в виде монотерапии и в виде
дополнительной терапии был продемонстрирован на протяжении всего дня, и этот
эффект сохранялся при продолжительном применении. Эффективность при
продолжительной монотерапии была сходной с бетаксололом и несколько меньшей по
сравнению с тимололом. При использовании в качестве дополнительной терапии к
офтальмологическим бета‑блокаторам дорзоламид продемонстрировал
дополнительное снижение ВГД, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2%
один раз в сутки.
Дети
3‑месячное
двойное слепое, мультицентральное исследование с целью оценки безопасности
препарата с дорзоламидом при местном применении три раза в сутки, с
использованием активного препарата в качестве контроля, было проведено у
184 детей в возрасте от 1 недели до 6 лет с глаукомой или
повышенным ВГД (ВГД на исходном уровне >22 мм рт. ст.) (122
из них получали дорзоламид). Приблизительно у половины пациентов в обеих
группах была диагностирована врожденная глаукома; другими распространенными
причинами повышенного ВГД были синдром Стерджа‑Вебера, иридокорнеальная
мезенхимальная дисплазия и афакия. Распределение по возрасту и применяемому
лечению на стадии монотерапии было следующим.
|
Дорзоламид 2% |
Тимолол |
|
|
Возрастная группа: младше 2 лет |
N = 56 Возрастной диапазон: 1–23 месяца |
Тимолол GS 0,25%, Возрастной диапазон: |
|
Возрастная группа: от 2 до 6 лет |
N = 66 Возрастной диапазон: от 2 до |
Тимолол GS 0,50%, Возрастной диапазон: от 2 до 6 лет |
В
обеих возрастных группах примерно 70 процентов получали лечение по меньшей
мере в течение 61 дня, и около 50 процентов получали лечение в
течение 81–100 дней.
Если
ВГД недостаточно контролировалось при проведении монотерапии дорзоламидом или
тимолол‑гелем, открытая терапия была изменена следующим образом:
30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на сопутствующую
терапию 0,25% тимолол‑гелем один раз в сутки с дорзоламидом 2% три раза в
сутки; 30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на
фиксированную комбинацию 2% дорзоламида и 0,5% тимолола два раза в
сутки.
В
целом, в этом исследовании не было выявлено дополнительных угроз безопасности
препарата у пациентов детского возраста: приблизительно у 26% (20% получали
монотерапию дорзоламидом) детей наблюдались связанные с препаратом побочные
эффекты, большинство из которых представляли собой местные несерьезные эффекты
со стороны глаз, такие как чувство жжения и покалывания в глазах, гиперемия и
боль в глазах. У небольшого процента пациентов (<4%) наблюдались отек или
помутнение роговицы.
Местные
реакции регистрировались с частотой, аналогичной таковой для препарата
сравнения.
В
пострегистрационном периоде у пациентов раннего возраста наблюдался
метаболический ацидоз, особенно у детей с незрелыми почками или нарушением
функции почек.
Результаты
оценки эффективности у детей свидетельствуют о том, что среднее снижение ВГД,
наблюдаемое в группе дорзоламида, было сравнимо со средним снижением ВГД,
наблюдаемым в группе тимолола, даже при небольшом количественном преимуществе,
наблюдаемом при применении тимолола.
Данные
долгосрочных исследований эффективности (>12 недель) недоступны.
Фармакокинетика
В
отличии от пероральных ингибиторов CA при местном применении дорзоламид
оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах,
что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях
дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений
показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов CA.
При
местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки
потенциала системного ингибирования CA после местного введения измеряли
концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а
также ингибирование CA в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид
накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с CA‑II,
в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного
дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N‑дезэтил, который ингибирует
CA‑II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также
ингибирует менее активный изофермент CA‑I. Метаболит также накапливается
в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA‑I.
Дорзоламид
умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой
преимущественно в неизменном виде; метаболит также выводится с мочой. После
прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида,
что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего
наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех
месяцев.
Когда
дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия
после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение
13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал
свободный дорзоламид или его метаболит, ингибирование CA в эритроцитах было
менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического
воздействия на функцию почек или дыхания. Аналогичные фармакокинетические
результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида
гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной
недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были
отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких
значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых
системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.
Показания
Дорзиал
показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения повышенного ВГД:
—
при
офтальмогипертензии;
—
при первичной
открытоугольной глаукоме;
—
при
псевдоэксфолиативной глаукоме;
—
при вторичной
глаукоме (без блока угла передней камеры глаза);
—
в качестве
дополнительной терапии к бета‑блокаторам;
—
в качестве
монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета‑блокаторы или которым
противопоказаны бета‑блокаторы.
Дорзиал
показан к применению у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве
дополнения к лечению бета‑адреноблокаторами.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
—
тяжелая почечная
недостаточность;
—
гиперхлоремический
ацидоз.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Дорзоламид
не следует применять во время беременности.
Данные
о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. У кроликов
дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных
самок.
Лактация
Неизвестно,
экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко.
Доступные
данные по фармакодинамике/токсикологии, полученные в исследованиях на животных,
говорят о том, что его метаболиты выделяются в грудное молоко. Принимая во внимание
пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины,
необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии препаратом Дорзиал. Риск для
новорожденных/младенцев также не может быть исключен.
Фертильность
Данные,
полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии
дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований на людях
отсутствуют.
Побочное действие
Применение
препарата Дорзиал оценивалось у более, чем 1400 пациентов в контролируемых и
неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях
препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в
качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета‑адреноблокаторами
для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3% пациентов
препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза,
связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции
со стороны век.
О
следующих побочных реакциях на дорзоламид сообщалось или во время клинических
исследований, или в ходе постмаркетингового применения.
Нежелательные
реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто
(≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000
до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко
(<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить
невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение,
парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто:
жжение и боль.
Часто: поверхностный
точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение
века, затуманивание зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: раздражение
глаз, включая покраснение глаз, боль в глазу, гиперкератоз век, транзиторная
миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз,
отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по
восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Частота неизвестна:
ощущение инородного тела в глазу.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
пальпитация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: носовые
кровотечения.
Частота неизвестна:
одышка.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота,
горький привкус во рту.
Редко: першение в
горле, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: контактный
дерматит, синдром Стивена‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто:
астения/усталость.
Редко: аллергические
реакции — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные
аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд,
сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.
Исследования
При
применении дорзоламида не отмечалось клинически значимых электролитных
нарушений.
Сообщение о потенциально побочных реакциях
Важно
сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после применения лекарственного
препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения «пользы–риска»
лекарственного препарата. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых
подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений о побочных
реакциях.
Передозировка
Доступна
лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или
преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.
Симптомы
При
случайном применении внутрь возможны следующие симптомы: сонливость, тошнота,
головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.
Лечение
Лечение
должно быть симптоматическим и поддерживающим. Возможно нарушение
электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны
центральной нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов в
сыворотке (в частности, калия) и уровень pH крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специальных
исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзиал с другими
лекарственными препаратами не проводилось.
В
клинических исследованиях препарат Дорзиал назначался одновременно с другими
лекарственными препаратами, в том числе тимололом и бетаксололом для местного
применения в офтальмологии, а также препаратами для системного применения:
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых
каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая
ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Неблагоприятных взаимодействий не отмечалось.
Сведений
о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических
рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточно.
Особые указания
Применение
дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует
проведения неотложных хирургических вмешательств наряду с гипотензивными
средствами для местного применения в офтальмологии.
Дорзоламид
содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и,
хотя препарат применяется местно, он абсорбируется и в системный кровоток.
Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных
реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов,
включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса‑Джонсона и
токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций
или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение этого
препарата.
Лечение
ингибиторами карбоангидразы для перорального применения связано с развитием
мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно
у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении
дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие
сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку дорзоламид содержит
ингибитор карбоангидразы для местного применения в офтальмологии, который
абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в
анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении
этого лекарственного препарата.
При
появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны
век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата. Имеется
вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов
ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих ингибитор карбоангидразы
для перорального применения и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида
и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не рекомендуется.
Сообщалось
об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении
дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы
и/или которым проводили хирургическое вмешательство с нарушением целостности
глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует
соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Дорзиал этим группам
пациентов.
Сообщалось
об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза, в
случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию
водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению оттока
внутриглазной жидкости.
Дорзоламид
не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
<30 мл/мин)
или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты
выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.
При
неправильном применении офтальмологические препараты могут быть инфицированы
распространенными бактериями — возбудителями глазных заболеваний. Серьезное
повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие
применения инфицированных офтальмологических препаратов. Если вы подозреваете,
что препарат может быть контаминирован, или при развитии инфекции глаз, следует
немедленно связаться с Вашим лечащим врачом по поводу дальнейшего использования
флакона.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
Исследование
влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе
с механизмами не проводилось. Тем не менее, возможные побочные реакции, такие
как головокружение и нарушения зрения, могут повлиять на способность управлять
транспортным средством и/или работать с механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002414)-(РГ-RU) (16.01.2025) — Герта ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость.
Форма выпуска
капли глазные
Состав
Состав препарата на 1 мл
Действующее вещество
: Дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг, в пересчете на дорзоламид 20,0 мг
Вспомогательные вещества
: Натрия цитрата дигидрат 2,94 мг, Натрия гиалуронат 1,80 мг, Маннитол 23,0 мг, Натрия гидроксида раствор 1 М до pH 5,6, Вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакокинетика
При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит – N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II. а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь, в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.
Показания к применению
Препарат назначается взрослым пациентам с:
- офтальмогипертензией;
- первичной открытоугольной глаукомой;
- псевдоэксфолиативной глаукомой;
- вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат назначается детям:
- для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
- Возраст младше 1 недели;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Способ применения и дозы
При применении препарата Дорзиал обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзиал следует начать лечение препаратом Дорзиал со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Дорзиал с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором:
- Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
- Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.
Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
Не допускается механическое повреждение флакона! - Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.
Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками. - После использования надеть колпачок на флакон.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал не следует.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после окончания срока годности!
Особые указания
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
Отсутствуют данные изучения применения препарата пациентами с острым приступом закрытоугольной глаукомы. Необходимо рассмотреть целесообразность отмены препарата в случае развития аллергических реакций.
При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть контаминированы бактериями-возбудителями глазных заболеваний, что может привести к серьезному повреждению глаза и последующей потере зрения.
Описание
Противоглаукомное средство — карбоангидразы ингибитор.
Фармакодинамика
Дорзоламида гидрохлорид – ингибитор карбоангидразы II.
Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Побочные действия
В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.
Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000)).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения
Очень часто: жжение и боль.
Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, затуманивание зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, горький привкус во рту.
Редко: фарингит, сухость во рту.
Со стороны мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, усталость.
Редко: аллергические реакции – признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже – бронхоспазм.
Дети
В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с применением активного препарата сравнения, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата с дорзоламидом в форме глазных капель был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата с дорзоламидом в форме глазных капель, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзиал с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзиал при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Дорзиал является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Дорзиал не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.
Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, так как возможно усиление токсичности.
Передозировка
Симптомы
Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение
Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Инструкция по применению
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость.
Действующие вещества
Дорзоламид
Форма выпуска
Капли
Состав
Действующее вещество:
Дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг
в пересчете на дорзоламид 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрата дигидрат 2,94 мг
Натрия гиалуронат 1,80 мг
Маннитол 23,0 мг
Натрия гидроксида раствор 1 М до pH 5,6
Вода для инъекций до 1,0 мл
Фармакологический эффект
Противоглаукомное средство – карбоангидразы ингибитор.
Дорзоламида гидрохлорид – ингибитор карбоангидразы II.
Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика
При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит – N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II. а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь, в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.
Показания
Препарат назначается взрослым пациентам с:
офтальмогипертензией,
первичной открытоугольной глаукомой,
псевдоэксфолиативной глаукомой,
вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат назначается детям:
для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Возраст младше 1 недели,
гиперчувствительность к компонентам препарата,
хроническая почечная недостаточность,
беременность,
период грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При применении препарата Дорзиал обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзиал следует начать лечение препаратом Дорзиал со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Дорзиал с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором:
1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.
Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.
Не допускается механическое повреждение флакона!
3. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.
Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
4. После использования надеть колпачок на флакон.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал не следует.
Побочные действия
В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.
Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте (очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000)).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения
Очень часто: жжение и боль.
Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, затуманивание зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, горький привкус во рту.
Редко: фарингит, сухость во рту.
Со стороны мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, усталость.
Редко: аллергические реакции – признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже – бронхоспазм.
Дети
В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с применением активного препарата сравнения, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата с дорзоламидом в форме глазных капель был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата с дорзоламидом в форме глазных капель, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%). воспаление век (3%).
Передозировка
Симптомы
Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение
Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзиал с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзиал при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Дорзиал является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Дорзиал не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.
Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, так как возможно усиление токсичности.
Особые указания
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
Отсутствуют данные изучения применения препарата пациентами с острым приступом закрытоугольной глаукомы. Необходимо рассмотреть целесообразность отмены препарата в случае развития аллергических реакций.
При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть контаминированы бактериями-возбудителями глазных заболеваний, что может привести к серьезному повреждению глаза и последующей потере зрения.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да