Dicyclomine инструкция по применению

Препарат оказывает холинолитическое, миотропное, спазмолитическое действие.

Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с использованием изолированного тонкого кишечника морской свинки) показано, что эффект опосредован двумя механизмами: во-первых, специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторные участки, сходным с действием атропина (антимускариновая активность), во-вторых — прямым воздействием на гладкую мускулатуру, о чем свидетельствует способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста). В in vivo исследованиях у кошек и собак дицикловерин был примерно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, индуцированных ацетилхолином и бария хлоридом. Показано отсутствие значительного влияния дицикловерина на зрачок (в тестах по оценке мидриатических эффектов у мышей активность составляла примерно 1/500 активности атропина), а также на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов проявлял 1/300 активности атропина).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Данные о потенциальной канцерогенности и мутагенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Длительные исследования на животных по оценке потенциальной канцерогенности дицикловерина гидрохлорида не проводили. В исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг в сутки дицикловерина гидрохлорид не оказывал опасного влияния на размножение, зачатие и роды.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дицикловерин

Английское название

Dicycloverine

Латинское название

Dicycloverinum (род. Dicycloverini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₉H₃₅NO₂

Фармакологическая группа вещества Дицикловерин

Нозологическая классификация

Код CAS

77-19-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Дицикловерина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 345,96.

Фармакология

Применение вещества Дицикловерин

Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дицикловерин

Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические ЛС могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические ЛС могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.

Передозировка

Способ применения и дозы

В/м, взрослым и детям старше 12 лет — 20 мг однократно; при необходимости через 4–6 ч вводят повторно.

Меры предосторожности

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Дицикловерин

Инструкция по применению

Действующие вещества

Дицикловерин+Парацетамол

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активные компоненты (в 1 таблетке): парацетамол — 500 мг, гидрохлорид дицикламина — 20 мг.Неактивные компоненты: гидрофосфат кальция, тальк, крохмалгликолат, стеарат магния, сахар, желатин.

Фармакологический эффект

Комбинированное обезболивающее средство. Механизм действия Триган-Д связан с антихолинергической активностью компонентов препарата. Обезболивающее действие проявляется при спазмах гладкой мускулатуры.Гидрохлорид дицикломина — третичный амин со слабым неселективным М-холиноблокирующим и миотропноспазмолитическим действием. Проявляет антиспазматический, антимускариновый эффект (расслабляет гладкомышечные элементы стенок сосудов и пищеварительного тракта). Не обладает эффектами атропина. Особенно эффективен при заболеваниях пищеварительной системы, которые связаны со спазмом гладкомышечной оболочки стенки кишечника (например, при синдроме раздраженного кишечника).Парацетамол — нестероидное противовоспалительное средство. Действует в синергизме с гидрохлоридом дицикломина, повышает его эффективность и ускоряет его обезболивающее действие.Гидрохлорид дицикломина после перорального введения быстро всасывается, кумулируется в достаточном количестве в плазме крови через 1-1,5 часов. Период полувыведения — 30-70 минут. Выделяется из организма почками — примерно 79,5%.Парацетамол полностью и быстро всасывается из пищеварительной трубки. Максимальная концентрация регистрируется после перорального введения через 30 минут. Обезболивающий эффект начинается уже через 0,5 часов, а через 2 часа наблюдается пик аналгезирующего эффекта.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин. Объем распределения — 3,65 л/кг. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, один из которых — N-ацетил-бензохинонимин — при определенных условиях (передозировка препарата, недостаток глутатиона в печени) может оказать повреждающее действие на печень и почки. Около 80 % препарата выводится с мочой и в небольшом количестве — с калом.

Показания

Симптоматическое лечение при болях в животе:· Колики (почечные, печеночные, кишечные);· синдром раздраженного кишечника с наличием спастического сокращения гладкомышечной оболочки кишки;· дисменорея.

Противопоказания

· Обструктивные заболевания мочевыводящей системы, ЖКТ и печеночного тракта;· при острых кровотечениях в случае нестабильности состояния сердечно-сосудистой системы;· рефлюкс-эзофагит;· миастения gravis;· глаукома;· тяжелый язвенный колит;· выраженные нарушения печеночных и (или) почечных функций;· декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;· гипертрофия предстательной железы;· гиперчувствительность к парацетамолу и любому другому из компонентов Тригана-Д;· заболевания системы крови;· коллапс;· дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;· возраст до 12 лет.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек, при генетическом отсутствии глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевании крови, глаукоме, доброкачественных гипербилирубинемий (в том числе синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, алкоголизме, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан для беременных. В случае, если препарат назначается кормящей женщине, грудное вскармливание на период приема препарата временно прекращают.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая схема применения у взрослых и подростков с 12 лет: по 1-2 таблетки 2-4 р/сутки. Принимать за 15 минут до еды. Максимальная разовая доза — 2 таблетки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. При остром болевом синдроме назначается парентерально (внутримышечно) по 2 мл (20 мг дицикламина) 4 р/сутки.Курс лечения — не более 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: затруднения при глотании и разговоре, жажда, рвота, снижение подвижности и тонуса желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, запорошокСо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кратковременная брадикардия.Со стороны нервной системы: головокружение, пошатывание, сонливость.Со стороны глаз: повышение внутриглазного давления, фотофобия, расширение зрачков с утратой аккомодации.Другие: недержание мочи, сухость и покраснение кожи, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Передозировка

При передозировке возможны потеря аккомодации, брадикардия, сонливость, фотофобия, аритмия.Лечение: инициация рвоты, промывание желудка, энтеросорбенты, препараты, увеличивающие реакции конъюгации (метионин внутрь) и средства, вызывающие образование глутатиона (ацетилцистеин внутривенно). При подозрении на передозировку обследование и лечение проводят в условиях стационара.

Взаимодействие с другими препаратами

Потенцируют действие Тригана-Д антипсихотические средства, амантадин, ингибиторы моноаминоксигеназы, трициклические антидепрессанты, бензодиазепины, наркотические анальгетики, холинолитики, симпатомиметики, нитраты и нитриты, кортикостероиды.Снижает эффективность препарата одновременное назначение антацидов. Триган-Д потенцирует действие дигоксина.Гепатотоксичность Тригана-Д усиливается при приеме с барбитуратами, рифампицином, алкоголем и зидовудином.

Особые указания

С осторожностью и под контролем врача следует применть препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с другими противовоспалительными и обезболивающими средствами, а также с антикоагулянтами и препаратами , влияющими на ЦНС. При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, тебующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами и др.) Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Отпуск по рецепту

Да

Состав

В составе одной таблетки Комбиспазм содержится 500 мг парацетамола, 20 мг гидрохлорида дицикловерина (дицикломин) + метилпарабен, повидон, кукурузный крахмал, пропилпарабен, тальк, стеарат магния, крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Комбиспазм выпускают в упаковках по 10 или 100 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, белого цвета, с риской, без оболочки.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированный препарат Комбиспазм, кроме спазмолитического и обезболивающего действия, обладает жаропонижающим, миотропным и холинолитическим действием на организм.

Входящий в состав средства парацетамол представляет собой классическое нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает анальгезирующее и антипиретическое действие, так как ингибирует процесс синтеза простагландинов и снижает интенсивность их воздействия на центры терморегуляции, расположенные в гипоталамусе.

Дицикломин также способен устранять спазм гладкой мускулатуры, снижать интенсивность болевого синдрома. Аналогично парацетамолу, обладает миотропным, спазмолитическим и холинолитическим действием.

Данный компонент средства действует по двум принципам. Первый – подобный атропину, когда вещество воздействует на холинэргические (ацетилхолиновые) рецепторы. Второй – прямое воздействие препарата на гладкую мускулатуру, способность блокировать индуцированные гистамином и брадикинином спазмы. Гидрохлорид дицикломина купирует болевой синдром, снимает спазмы ЖКТ, умеренно снижает секрецию слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез.

Примечательно, что при сочетании с парацетамолом повышается активность дицикломина.

После приема таблеток, активные компоненты быстро усваиваются ЖКТ и попадают в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается через пол часа — час. Порядка 10% препарата связывается с белками плазмы крови.

Парацетамол претерпевает в тканях печени реакции метаболизма или (его меньшая часть) окисляется с помощью системы цитохрома Р450. Период полувыведения – 120 минут. Выводится в виде метаболитов или в неизмененном виде через почки.

Дицикломин достигает максимального уровня в плазме крови через час-полтора. Период полувыведения – 1,8 часа. Порядка 70% вещества выделятся с мочой, оставшаяся часть – через ЖКТ.

Показания к применению

Препарат назначают при болевом синдроме со спастическим компонентом различного происхождения:

• при зубной, головной, мышечной боли;
• для купирования почечной колики, менструальной боли;
• при ревматизме, радикулите, невралгии.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет рад противопоказаний:

• алкоголизм, анемия, лейкопения и заболевания крови;
• тахикардия, миастения, тяжелые нарушения в работе почек и печени;
• глаукома, непроходимость желчевыводящих путей;
• аллергия на компоненты средства;
• возраст до 7 лет;
• гипербилирубинемия (врожденная);
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• обструктивные заболевания ЖКТ;
• язва желудка и 12-перстной кишки;
• задержка мочеиспускания при доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
• беременность и лактация;
• кишечная непроходимость.

Побочные эффекты

Комбиспазм, как правило, хорошо переносится. Развитие, каких-либо нежелательных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным применением средства, употреблением больших дозировок.

Могут проявиться:

• тошнота, снижение аппетита, понос или запор, рвота, повышенное газообразование, повышение активности ферментов печени;
• головокружение, нарушение ориентации в пространстве, психомоторное и эмоциональное возбуждение, нарушение речевых функций, спутанность сознания;
• сонливость, парестезии, нарушение чувствительности, нервозность, онемение частей тела;
• брадикардия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение;
• гипогликемия, повышенное потоотделение, общая слабость;
• болезненные ощущения в районе желудка, токсическое действие на печень;
• гломерулонефрит, почечная колика;
• сухость слизистых оболочек и кожи, нарушение ощущений вкуса, анорексия;
• слабость мышц, временные нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата;
• асфиксия, заложенность носа, гиперемия горла и апноэ;
• высыпания на коже, крапивница, гиперемия, покраснения кожи.

Редко возникают:

• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, метгемоглобинемия, апластическая анемия;
• нефротоксическое действие, папиллярный некроз;
• бронхиальная обструкция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, отек Квинке;
• потеря сознания;
• импотенция, недержание мочи;

Из-за дицикловерина может произойти расширение зрачков, повышение чувствительности к свету и внутриглазного давления. Возможен мидриаз, паралич аккомодации.

Инструкция по применению Комбиспазма (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

Режим дозирования и схема лечения должны определяться врачом.

Инструкция по применению Комбиспазма

Для взрослых и детей от 15 лет назначают по 1 или 2 таблетки, от 1 до 4 раз в сутки.

Терапию начинают с 4 таблеток в день, максимальная суточная дозировка – 8 штук (в случае, когда не возникают побочные реакции).

Детям 7-13 лет назначают по 1 таблетке в день (можно за два приема), в возрасте от 13 до 15 – до трех таблеток в сутки.

Курс лечения определяется в индивидуальном порядке. Если в течение 2 недель улучшения в состоянии больного не наступили или же проявлялись нежелательные побочные реакции, прием средства рекомендуется прекратить.

Передозировка

Признаки передозировки Парацетамолом

После приема 10-15 грамм развивается тошнота, рвота, ощущение боли в эпигастральной области, бледность кожных покровов, анорексия, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, снижение ПТИ. Также парацетамол оказывает сильный гепатотоксический эффект который проявляется в виде слабости, адинамии, повышенного потоотделения, желтухи. Данное состояние может привести к развитию гепатонекроза и печеночной энцефалопатии, гипогликемии, аритмии, судорог, отека мозга и комы, коллапса. Также ситуация может усложниться возникновением почечной недостаточности.

Признаки передозировки Дицикломином

Проявляются: тахикардия, аритмия, сухость во рту, сонливость, судороги, светобоязнь, брадикардия, бледность кожи, анорексия, боль в животе.

Состояние имеет две фазы. В первой возникает сильное возбуждение нервной системы, беспокойство, сильные галлюцинации (глюки), тахикардия, расширение зрачков, повышение артериального давления. Затем наступает вторая фаза, в которой все функции цнс угнетаются, вплоть до коматозного состояния.

При отравлении дицикломином также повышается внутриглазное давление, кружится и болит голова, возникают проблемы с мочеиспусканием.

В качестве терапии назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддерживающую и симптоматическую терапию. Спустя 8-9 часов вводят пострадавшему метионин, через 12 – Ацетилцистеин, если возникли судороги – Диазепам. Необходимо контролировать деятельность сердечно-сосудистой системы, нельзя использовать Адреналин.

Взаимодействие

Одновременный прием Рифампицина, барбитуратов, противосудорожных средств, алкоголя и Комбиспазма усиливает нагрузку на печень.

Средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта, могут снижать эффективность препарата.

Антациды снижают абсорбцию препарата.

При сочетании таблеток с Амантадином, антигистаминными средствами, нитратами, Меперидином, бензодиазепинами, антиаритмическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и симпатомиметиками антихолинергический эффект от приема лекарства может усилиться.

С осторожностью следует сочетать средство с лекарствами от глаукомы. При повышенном внутриглазном давлении Комбиспазм и глюкокортикостероиды могут привести к плачевным последствиям.

В связи с тем, что антихолинергические средства снижают интенсивность продукции кислот в желудке, результаты анализов секреции желудка могут быть неточными.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить таблетки нужно в месте, которое недоступно для детей, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пожилыми людьми или алкоголиками.

Во время терапии средством необходимо контролировать состояние печени и периферическую картину крови.

Нельзя одновременно с Комбиспазмом принимать средства, содержащие парацетамол.

Если пациент принимает лекарство более трех дней, возникает необходимость в контроле его состояния лечащим врачом.

Парацетамол влияет на результаты анализов содержания сахара в крови и уровня мочевины.

После приема таблеток лучше не управлять автомобилем.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Апап, Бол-ран Нео, Дикло-п, Доллар, Седальгин Нео, Цефекон,Солпалгин, Каффетин, Доларен, Новалгин, Сиган-ДБС, Спазго, Солпадеин, Юниспаз, Солпадеин, Парацетамол, Триган-Д, Апап.

При беременности и лактации

Прием средства беременными и кормящими женщинами противопоказан.

Отзывы

Отзывы о Комбиспазме различные. Некоторым препарат хорошо помогает справляться с болью, в особенности во время менструаций у женщин, головными болями. Однако некоторые отмечают излишнюю токсичность лекарства, чувство онемения языка, проблемы с желудочно-кишечным трактом.

Цена Комбиспазма

Приобрести лекарство на территории РФ стоит примерно 100 рублей  за упаковку 10 таблеток.

Цена Комбиспазма составляет примерно 20 гривен за 10 таблеток.