Циклокапрон инструкция по применению

Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент

Состав
Действующее вещество: транексамовая кислота
1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 100 мг
Вспомогательные вещества : вода для инъекций.

Лекарственная форма
Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветный раствор.

Фармакологическая группа
Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства
Фармакологические
Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин), оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, противоинфекционную и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическое активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика
После введения транексамовой кислоты кривая «концентрация-время» показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения около 3:00 в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — примерно 3%.
Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Выводится с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общем клиренса плазмы крови (110-116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Вывод транексамовая кислоты составляет примерно 90% в течение 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела.
Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг / л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости — примерно 1/10 от плазменной. Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного: меноррагии, метроррагии, носовая, легочная, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечения во время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах (аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов), на органах грудной и брюшной полостей, во время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в сердечно-сосудистой хирургии, кровотечение при беременности, послеродовое кровотечение, ру е отделение последа, отслойка хориона, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния). Геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, нарушение цветового зрения, инфаркт миокарда, острый венозный или артериальный тромбоз (тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения тяжелая почечная недостаточность судороги в анамнезе. Противопоказано применение в виде Интратекально и интравентрикулярного инъекций, интрацеребральных введения (риск развития отека мозга и судом). Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбина комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Транексамовая кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковым раствор).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.

Особенности применения
Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении в рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, полей зрения.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) нужно уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовая кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора ИХ или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку увеличивается риск тромбозов.
Пациентам с диффузным внутрисосудистым свертыванием крови, которым необходимо лечение транексамовая кислотой, нужно находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных об адекватных контролируемые клинические исследования безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.
Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве (<0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы
Циклокапрон-Здоровье вводят внутривенно (капельно, струйно) со скоростью введения 1 мл / мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 200-500 мг внутривенно медленно 2-3 раза в сутки.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг / кг массы тела в медленно каждые 6-8 часов.
При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до вмешательства.
Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.
Почечная недостаточность.
Применение препарата при тяжелой почечной недостаточности противопоказано. Для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности дозу нужно уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:
Креатинин в сыворотке крови
внутривенная
доза, мг / кг
периодичность введения
мкмоль / л
мг / 10 мл
120-249
1,35-2,82
10
Каждые 12:00
250-500
2,82-5,65
10
Каждые 24 часа
> 500
> 5,65
5
Каждые 24 часа
Печеночная недостаточность.
Для пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Дети
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипотензия и судороги. Судороги, как правило, чаще развиваются при увеличении дозы.
Лечение: симптоматическая терапия. Показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (при быстром введении).
Со стороны органа зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).
Общие нарушения: головокружение, слабость.

Срок годности
2 года.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартрат, дезоксиепинефрину гидрохлорид, метармину битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой.

Упаковка
По 5 мл в ампулах № 5 (5 × 1), № 10 (5 × 2) в блистерах в коробке из картона, № 5, № 10 в коробке из картона.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Циклокапрон-здоровье ‘ I

Место хранения:

Активный ингредиент: транексамовая кислота;

1 мл препарата содержит транексамовую кислоту 100 мг;

Вспомогательное вещество : вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморагические агенты, антифибринолитические аминокислоты. Фибринолиза ингибиторы. ATT CODE B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитический агент. Тренаженная кислота в частности ингибирует активацию индиногенного (плазминогена) и ее преобразования в фибринолизин (плазмин), локальные и системные гемостатические эффекты в кровотечении, связанные с увеличением фибринолиза (патологии тромбората, менорами). Кроме того, транексическая кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, антиаллергических, противовоспалительных, антиинфекционных и противоопухолевых действиях. Экспериментально подтвердил свою собственную обезболивающую активность транексамовой кислоты, а также способность повысить анальгетический эффект опиатов.

Фармакокинетика .

После внутривенного введения кривой гореквамовой кислоты «концентрация — время» показывает трехсегментную кинетику со средним полурасходом примерно 3 часа в заключительной фазе устранения. Ссылка с белками плазмы крови (Percrinolizin) — около 3%.

Начальный объем распределения составляет приблизительно 9-12 литров. Выводится с мочой. Выводится почками, сверкающими фильтрацией. Общий уровень экскреции почек эквивалентен общее оформление плазмы крови (110-116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется мочой в неизменной форме. Снятие железнодорожной кислоты составляет приблизительно на 90% в течение 24 часов после внутривенного введения дозы 10 мг / кг массы тела.

Транеквумовая кислота проходит через плацентурный барьер. Концентрация в пупочной крови после внутривенного введения дозы 10 мг / кг массы тела у беременных составляет около 30 мг / л. Транеквумовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигается того же уровня концентрации, как в сыворотке. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке. Концентрация железнодорожной кислоты в спинномозговой жидкости составляет около 1/10 плазмы, в интраокулярной жидкости — около 1/10 плазмы. Оказывается в семенной жидкости, что снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию спермы.

В случае нарушения функции почек существует риск кукола обузной кислоты.

Клинические характеристики.

Индикация.

Кровотечение или риск кровотечения в усилении фибринолиза, как обобщенной, так и локальной: менорами, метрорами, носовой, легочной, желудочно-кишечной кровотечением, гематурии, кровотечения во время и после операций по простату, органы мочевыводящих путей, ЛОР-органов (аденодектомия , Тонсилэктомия, добыча зубов), на грудных и брюшных полостях, во время и после гинекологических операций, акушерных манипуляций и других хирургических вмешательств, в сердечно-сосудистой хирургии, кровотечение во время беременности, послеродового кровотечения, ручное разделение мусора, отряд хориона, злокачественных новообразований поджелудочной железы И простаты железы, гемофилия, кровотечение после простатэктомии, превращение шейной матки для карциномы, тромбоцитопенного пурпура, лейкемии, заболевания печени, предварительную стрептокиназную терапию. Хирургические манипуляции в системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, некроз поджелудочной железы, тяжелый и умеренный гестоз, шок разной этиологии и других критических состояний). Геморрагические осложнения в фибринолитической терапии.

Противопоказание.

Увеличенная чувствительность к препарату, нарушению цвета, инфаркту миокарда, острым венозным или артериальным тромбозом (тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические условия после коагелопатии из-за истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением; тяжелая почечная недостаточность; судороги в анамнезе. Противопоказанное использование в виде внутрирегулярных и внутрирезолентных инъекций, внутрицеребральное введение (риск развития набухания мозга и захват). Высокий риск тромбоза, макроскопической гематурии, субарачноидного кровоизлияния, коагулопатия из-за диффузной внутрисосудистой коагуляции крови (декабря) без значительной активации фибринолиза.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Благодаря ограниченным данным, высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибирующие комплексы коагуляции не должны использоваться одновременно с транексамовой кислотой. Тренажная кислота может быть смешана с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, антихойским раствором).

В внутривенном введении капли гепарин можно добавить.

Совместимая терапия с хлоропромазином и трансминовой кислотой у пациентов с субарачноидным кровоизлиянием может привести к спазму сосудов мозгов и церебральной ишемией, а также уменьшением циркуляции головного мозга.

Особенности приложения.

Внутривенные инъекции железнодорожной кислоты должны быть сделаны очень медленно. Внутримышечное введение не допускается.

При использовании железнодорожной кислоты сообщили о случаях суда. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного использования транексамовой кислоты в высоких дозах во время аортокоронарного шунтирования (AKS). При применении рекомендуемых низких доз обузной кислоты заболеваемость случаями суда после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамовую кислоту.

Сообщили о случаях блокировки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. Пациенты, которые принимают препарат в течение нескольких дней, необходимы для наблюдения за офтальмологом с осмотром остроты зрения, цветной визуальной, оккулой, полями поля.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени усиления креатинина сыворотки) необходимо уменьшить дозу и количество введения. При лечении гематурии почечного генеза риск механического ануризма увеличивается из-за образования муфты в уретре. Сообщили о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимающих трахаминовую кислоту. Кроме того, пациенты с тромбоэмболическим заболеванием могут быть в группе повышенного риска венозного или артериального тромбоза.

Транексамовая кислота не следует принимать одновременно с комплексом фактора IX или антиингибирующих комплексов коагуляции, поскольку риск тромбоза увеличивается.

Пациенты с диффузной внутрисосудистой крови, которые требуют лечения транексамовой кислоты, должны находиться под наблюдением доктора, у которого есть опыт лечения таких заболеваний.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Нет данных о адекватных контролируемых клинических исследованиях безопасности использования железнодорожной кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Использование трансмической кислоты для гемостатической терапии в триместре I-II триместра в угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания на беременность и способствует успешной беременности.

Препарат используется при проведении родов и кесаревого сечения в обычных дозах.

В небольшом количестве (<0,01%), транекмомовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначить во время грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Во время препарата необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и доза.

Циклокапнор-здоровье вводят внутривенно (капает, струя) со скоростью введения 1 мл / мин.

В местном фибринолизе рекомендуется ввести препарат в дозе 200-500 мг внутривенно внутривенно 2-3 раза в день.

При генерированном фибринолизе вводится в одну дозу 15 мг / кг массы тела внутривенно каждые 6-8 часов.

Когда простатэктомия вводится во время эксплуатации 1 г, то 1 г каждые 8 ​​часов в течение 3 дней, после чего пройти в приемную таблетку формы транексамовой кислоты для исчезновения макроэматии.

Если существует высокий риск развития кровотечения, с системной воспалительной реакцией рекомендуется использовать препарат в дозе 10-11 мг / кг в течение 20-30 минут до вмешательства.

Пациенты в коагулопатии перед извлечением зуба препарат вводят при дозе 10 мг / кг массы тела, после извлечения зуба, администрируют внутриплетную форму трассымовой кислоты.

Почечная недостаточность.

Использование препарата с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано. Для пациентов с легким и средним степенью почечной недостаточности доза должна быть уменьшена в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке:

Печеночная недостаточность .

Для пациентов с расстройствами печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилых людей .

Коррекция дозировки не требуется при отсутствии почечной недостаточности.

Дети.

Максимальная одиночная доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипотензия и судороги. Судороги, как правило, более вероятно развиваются с увеличением дозы.

Лечение: симптоматическая терапия. Принудительный диурез показан. Необходимо поддерживать водный сонок.

Неблагоприятные реакции.

Из иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, ртария).

Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (с быстрой внутривенной администрацией).

Из органов видения: нарушение цвета зрения, скандализм.

Из системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (минимальное развитие риска).

Общие расстройства: головокружение, слабость.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не заморозить. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тренажевая кислота несовместима с мотокиназой, норепинефриновым биттратом, дезоксипинфрином гидрохлоридом, битартратом метаржина, дипиридамоль, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибирующие комплексы коагуляции не должны использоваться одновременно с транексамовой кислотой.

Упаковка. 5 мл в ампулах № 5 (5 × 1), № 10 (5 × 2) в блистерах в коробке картона, № 5, № 10 в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания» Здоровье «.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 61013, Харьковская область, город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Medscape prescription drug monographs are based on FDA-approved labeling information, unless otherwise noted, combined with additional data derived from primary medical literature.