Способ применения и дозировка
Внутрь,
во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Для
взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:
|
Показания к |
Дозирование |
Продолжительность |
|
Тонзиллит |
100 мг |
5–10 |
|
Пневмония |
200 мг |
14 |
|
Острый Обострение |
200 мг |
10 |
|
Неосложненная |
200 мг |
Однократно |
|
Инфекции |
200 мг |
7–14 |
|
Неосложненные |
100 мг |
7 |
Почечная
недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1,73 м2
коррекции дозы не требуется; при КК 10–39 мл/мин/1,73 м2
— разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 — разовая доза каждые
48 часов.
Пациенты
на гемодиализе — разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.
Печеночная
недостаточность: коррекции дозы не требуется.
Описание
Антибиотик-цефалоспорин
Состав
Состав
на 1 таблетку
1
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка
100 мг
Действующее вещество
Цефподоксима
проксетил (в пересчете на цефподоксим) — 130,45 мг (100,00 мг).
Вспомогательные вещества
Кармеллоза
кальция — 72,05 мг; лактозы моногидрат — 9,00 мг; гипромеллоза —
6,75 мг; натрия лаурилсульфат — 4,50 мг; магния стеарат —
2,25 мг.
Пленочная оболочка:
опадрай белый 03-А-28718 — 5,625 мг.
Дозировка
200 мг
Действующее вещество
цефподоксима
проксетил (в пересчете на цефподоксим) — 260,89 мг (200,00 мг).
Вспомогательные вещества
Кармеллоза
кальция — 144,11 мг; лактозы моногидрат — 18,00 мг; гипромеллоза —
13,50 мг; натрия лаурилсульфат — 9,00 мг; магния стеарат —
4,50 мг.
Пленочная оболочка:
опадрай белый 03-А-28718 — 11,25 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Цефалоспорины
Фармакодинамика
Цефподоксим
представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия
группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим — пролекарство, активным
метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность
цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном
уровне в клеточных стенках бактерий.
Цефподоксим
активен в отношении следующих грамположительных бактерий:
Обычно
чувствительные
Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
(метициллинчувствительные штаммы)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Промежуточная
чувствительность (возможна приобретенная резистентность)
Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus pneumoniae
(штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину)
Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
Резистентные
микроорганизмы
Аэробные
грамположительные микроорганизмы:
Enterobacter spp.
Staphylococcus aureus
(метициллинчувствительные штаммы)
Streptococcus pneumoniae
(пенициллинчувствительные штаммы)
Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Другие
микроорганизмы:
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Цефподоксим
также активен в отношении Acinetobacter spp.
(включая Acinetobacter baumannii),
Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), однако для этих
видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся
резистентностью к цефподоксиму.
В
отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов
Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Цефподоксим
неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
(группы D), Enterococcus spp.,
Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и K), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.
Общие
механизмы развития резистентности цефподоксима как и других цефалоспориновых
антибиотиков обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией
пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также
ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в
области целевого действия.
Ниже
перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных
бактериальных патогенов:
|
Патогены |
Чувствительность |
Резистентность |
|
Enterobacteriaceae* |
≤1 |
>1 |
|
Streptococcus pneumoniae |
≤0,25 |
>0,5 |
|
Haemophilus influenzae |
≤0,25 |
>0,5 |
*
Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Цефподоксим
— пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется
в тонком кишечнике до активного метаболита — цефподоксима.
После
приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0–3,0 ч
достигается концентрация 1,2–4,5 мг/л, которая является терапевтической.
Объем распределения составляет около 32 л.
Абсолютная
биодоступность — 50%. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40%),
почками в неизмененном виде выводится около 80% дозы с периодом полувыведения (T1/2)
от 2,1 до 3,9 ч.
У
пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе
креатинина 50–80 мл/мин, T1/2
в среднем составляет 3,5 ч;
при клиренсе креатинина 30–40 мл/мин, T1/2 составляет
5,9 ч;
при 5–29 мл/мин — 9,8 ч.
У
лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается
небольшое удлинение T1/2
и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за
исключением пациентов с пониженной функцией почек.
Показания
Инфекции,
вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:
—
инфекции верхних
и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый
бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков
и лиц старше 65 лет);
—
неосложненные
инфекции мочевыводящих путей (цистит);
—
неосложненная
гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции
аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;
—
инфекции кожи и
мягких тканей.
Чувствительность
антибиотиков in vitro меняется в
зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе
антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о
резистентности.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим
цефалоспоринам.
—
Тяжелые реакции
гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
—
Грудное
вскармливание.
—
Детский возраст
до 12 лет.
—
Наследственная непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нетяжелые
реакции гиперчувствительности к другим β‑лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см.
раздел «Особые указания»); беременность, хронический колит, почечная
недостаточность, совместное применение с «петлевыми» диуретиками и др.
нефротоксичными лекарственными средствами.
Применение при беременности и лактации
Исследования
у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима.
Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременности препарат
ДОКСЕФ, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять
с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск
для плода.
Цефподоксим
проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопасность применения
препарата ДОКСЕФ для детей при грудном вскармливании не установлена. Нельзя
исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном
вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Побочное действие
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто
(≥1/10); часто (1/10 – 1/100); нечасто (1/100 – 1/1000);
редко (1/1000 – 1/10000); очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто:
грибковые суперинфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто:
тромбоцитоз (обратим после окончания лечения).
Редко:
гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия,
лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко:
аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции,
бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания
Часто:
анорексия.
Со стороны нервной системы
Нечасто:
головная боль, парестезия, головокружение.
Со стороны органа слуха
Нечасто:
шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто:
чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Редко:
псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто:
повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации
билирубина.
Редко:
острый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто:
эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.
Редко:
мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны почек и мочевых путей
Редко:
повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.
Общие нарушения
Нечасто:
астения, усталость и недомогание.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозировки, особенно
у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии,
как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.
Лечение
В
случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществляют
с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении
функции почек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином B,
этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения
(T1/2),
усиливает нефротоксичность.
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение цефалоспоринов
почками, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы
H2‑гистаминовых
рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка. Антациды в
высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.
Необходим прием этих препаратов с интервалом 2–3 часа.
Пробенецид
уменьшает экскрецию цефалоспоринов.
Цефподоксим
усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и
снижая протромбиновый индекс).
Рекомендуется
контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре
после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами.
При
одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется
синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) —
антагонизм.
Особые указания
Рекомендуется
проявлять крайнюю осторожность при применении препарата ДОКСЕФ пациентами с
аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, поллиноз,
бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжелых
реакций гиперчувствительности (см. раздел «С осторожностью»).
Применять ДОКСЕФ у пациентов с известной чувствительностью к цефалоспоринам или
реакциями гиперчувствительности к другим β‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе
противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
ДОКСЕФ
не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел
«Противопоказания»).
Псевдомембранозный
колит, вызываемый Clostridium difficile,
может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2–3 нед после
прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в
животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).
При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и
применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях
показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение
ванкомицина внутрь и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства,
тормозящие перистальтику кишечника.
Необходимо
проведение тщательного мониторинга функции почек при применении ДОКСЕФА
одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует избегать
одновременного применения ДОКСЕФА и «петлевых диуретиков». Также необходимо
соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной
недостаточности (см. раздел «С осторожностью»).
У
пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в
зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При
лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения
глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
ДОКСЕФ
не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также
не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной
бактериями типа Legionella, Mycoplasma
и Chlamydia.
Как
и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном
применении ДОКСЕФА возможно развитие нейтропении, очень редко — агранулоцитоза.
Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию
приостанавливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен
положительный прямой тест Кумбса.
Продолжительное
применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных
микроорганизмов.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Во
время приема препарата из-за риска развития головокружения и других
нежелательных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(004346)-(РГ-RU) (19.01.2024) — АЛКАЛОИД АД Скопье (Республика Северная Македония) — действует
Описание лекарственной формы
Дозировка
100 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого
цвета, с гравировкой «100» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от
белого до почти белого цвета.
Дозировка
200 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого
цвета, с гравировкой «200» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от
белого до почти белого цвета.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 100 мг
действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) — 130,45 мг (100,0 мг);
вспомогательные вещества: кармеллоза кальция — 72,05 мг; лактозы моногидрат — 9,00 мг; гипромеллоза — 6,75 мг; натрия лаурилсульфат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,25 мг;
пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 — 5,625 мг.
дозировка 200 мг
действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) — 260,89 мг (200,0 мг);
вспомогательные вещества: кармеллоза кальция — 144,11 мг; лактозы моногидрат — 18,0 мг; гипромеллоза — 13,50 мг; натрия лаурилсульфат — 9,00 мг; магния стеарат — 4,50 мг;
пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 — 11,25 мг.
Описание
Дозировка 100 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Дозировка 200 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «200» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим — пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.
Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий
Обычно чувствительные
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
Резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterobacter spp.
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы)
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.
В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.
Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.
Общие механизмы развития резистентности цефподоксима как и других цефалоспориновых антибиотиков обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.
Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:
|
Патогены |
Чувствительность (мг/л) |
Резистентность (мг/л) |
|
Enterobacteriaceae* |
≤ 1 |
> 1 |
|
Streptococcus pneumoniae |
≤ 0,25 |
> 0,5 |
|
Haemophilus influenzae |
≤ 0,25 |
> 0,5 |
* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Цефподоксим — пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита — цефподоксима.
После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л.
Абсолютная биодоступность — 50%. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40%), почками в неизмененном виде выводится около 80% дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.
У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30- 40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин — 9,8 ч.
У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.
Доксеф: Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
- неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:
|
Показания к применению |
Дозирование |
Продолжительность приема |
|
Тонзиллит и фарингит |
100 мг каждые 12 ч |
5-10 дней |
|
Пневмония |
200 мг каждые 12 ч |
14 дней |
|
Острый максиллярный синусит Обострение хронического бронхита |
200 мг каждые 12 ч |
10 дней |
|
Неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae |
200 мг |
Однократно |
|
Инфекции кожи и мягких тканей |
200 мг каждые 12 ч |
7-14 дней |
|
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) |
100 мг каждые 12 ч |
7 дней |
Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1,73 м2 — разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 — разовая доза каждые 48 часов.
Пациенты на гемодиализе — разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.
Печеночная недостаточность: коррекции дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременности препарат ДОКСЕФ, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопасность применения препарата ДОКСЕФ для детей при грудном вскармливании не установлена. Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Доксеф: Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам;
- тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;
- грудное вскармливание;
- детский возраст до 12 лет;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см. раздел «Особые указания»); беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.
Доксеф: Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Часто: грибковые суперинфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);
Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания:
Часто: анорексия.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.
Со стороны органа слуха:
Нечасто: шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Редко: острый гепатит.
Со стороны колеи и подкожных тканей:
Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.
Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны почек и мочевых путей:
Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.
Общие нарушения:
Нечасто: астения, усталость и недомогание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.
Лечение: в случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином В, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (Т1/2), усиливает нефротоксичность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка.
Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2-3 часа.
Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.
Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).
Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами.
При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.
Особые указания
Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата ДОКСЕФ пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, поллиноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжелых реакций гиперчувствительности (см. раздел «С осторожностью»). Применять ДОКСЕФ у пациентов с известной чувствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
ДОКСЕФ не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile , может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 нед после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении ДОКСЕФА одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует избегать одновременного применения ДОКСЕФА и «петлевых диуретиков». Также необходимо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной недостаточности (см. раздел «С осторожностью»).
У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
ДОКСЕФ не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.
Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном применении ДОКСЕФА возможно развитие нейтропении, очень редко — агранулоцитоза. Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приостанавливают.
У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.
Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежелательных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой Ал/Ал.
По 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Владелец регистрационного удостоверения
АЛКАЛОИД АД Скопье, Республика Северная Македония.
Производитель
Люпин Лимитед, Индия.
АЛКАЛОИД АД Скопье, Республика Северная Македония.
Характеристики
Действующее вещество (МНН)
Цефподоксим
Дозировка или размер
200 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Производитель
Люпин Лимитед/Алкалоид АД Скопье
Страна
Индия/Северная Македония
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Доксцеф (200 мг)
МНН: Цефподоксим
Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefpodoxime
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020731
Информация о регистрации в РК:
05.08.2014 — 05.08.2019
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Доксцеф
Международное непатентованное название
Цефподоксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – цефподоксима проксетила микронизированного 130.00 мг (эквивалентно цефподоксиму 100.00 мг)
вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав оболочки: опадрай белый 03А28718#*
Одна таблетка содержит
активное вещество – цефподоксима проксетила микронизированного 260.89 мг (эквивалентно цефподоксиму 200.00 мг)
вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав оболочки: опадрай белый 03А28718#*
* — состав Опадрай белый 03А28718#: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк
Описание
Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «100» (для дозировки 100 мг) и «200» (для дозировки 200 мг) на одной стороне и гладкие на другой
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим
Код АТХ J01DD13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Действующее вещество препарата (цефподоксима проксетил) всасывается в тонком кишечнике, и через процесс гидролиза трансформируется до активного метаболита цефподоксима. При пероральном приеме в условиях натощак таблеточной формы цефподоксима проксетила в дозе, эквивалентной 100 мг цефподоксима, показатель системной абсорбции достигал 51,5 %. Скорость всасывания повышается при сопутствующем приеме пищи. Видимый объем распределения составляет 32,3 л. Пиковые значения концентрации активного вещества в плазме крови (Cмах) достигаются в течение 2 – 3 часов после однократного приема, и составляют 1,2 и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг соответственно. После приема внутрь препарата в дозах 100 и 200 мг в режиме два раза в сутки, в течение 14,5 дней, фармакокинетические показатели цефподоксима в плазме остаются неизменными. Цефподоксим связывается с протеинами сыворотки крови (в основном, с альбумином) на уровне около 40 %. По своему типу такое связывание является ненасыщенным. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч.
Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) цефподоксима относительно большинства возбудителей выявляется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы. Фармакодинамика
Цефподоксима проксетил является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком, и принадлежит к третьему поколению цефалоспоринов для перорального применения. Изучаемое соединение – цефподоксима проксетил – представляет собой пролекарство, и выступает предшественником цефподоксима, антибиотика с выраженными бактерицидными свойствами.
В лабораторных условиях in vitro цефподоксим демонстрирует выраженный бактерицидный эффект при воздействии на широкий спектр известных штаммов как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Тем не менее, активность соединения в условиях in vitro не обязательно означает аналогичное действие в естественных условиях живого организма in vivo. Цефподоксим сохраняет стабильность в присутствии большинства бета-лактамаз. Тип действия этого препарата является бактерицидным, а механизм действия обусловлен ингибированием процесса биосинтеза стенки бактериальных клеток. Потенциал подавления биосинтеза дополнительно усиливается высоким уровнем взаимодействия с протеинами мембраны цитоплазмы.
Цефподоксим показал активность в отношении большинства штаммов ни-жеприведенных микроорганизмов:
аэробные грам-положительные микроорганизмы:
— Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-
зу), Staphylococcus saprophyticus
— Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых
к пенициллину)
— Streptococcus pyogenes
— Streptococcus agalactiae
— Streptococcus spp. (группы C, F, G)
аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
— Escherichia coli
— Klebsiella pneumoniae
— Proteus mirabilis
— Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу)
— Moraxella (Branhamella) catarrhalis
— Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу)
— Citrobacter diversus
— Klebsiella oxytoca
— Proteus vulgaris
— Providencia rettgeri
— Haemophilus parainfluenzae
анаэробные грам-положительные микроорганизмы:
— Peptostreptococcus magnus
Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита Доксцеф назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также при известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широко применяемым антибиотикам
— инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит или бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию)
— неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый цистит и пиелонефрит)
— инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, гнойное воспаление околоногтевого валика — паронихия, карбункул)
— неосложненный гонококковый уретрит
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.
|
— Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет с нормальной функцией почек рекомендуются такие дозы: |
||
|
Инфекции |
Общая суточная доза |
Режим дозирования |
|
Инфекции ЛОР-органов: |
||
|
— синусит |
400 мг |
200 мг 2 раза в сутки |
|
— другие инфекции (в том числе тонзиллит, фарингит) |
200 мг |
100 мг 2 раза в сутки |
|
— инфекции дыхательных путей (включая острый брон-хит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию) |
200–400 мг (в зависимости от чувствительности возбудителя) |
100–200 мг 2 раза в сутки |
|
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей: — верхних (острый пиелонефрит) — нижних (цистит) |
400 мг 200 мг |
200 мг 2 раза в сутки 100 мг 2 раза в сутки |
|
— инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, паронихия, карбункул) |
400 мг |
200 мг 2 раза в сутки |
|
— неосложненный гонококковый уретрит |
200 мг |
Однократно |
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в изменении дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.Нарушение функции печени. Нет необходимости в изменении дозы для больных с печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушением функции почек, если клиренс креатинина >40 мл/мин.
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
Рекомендуемая доза |
|
39–10 |
100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) каждые 24 ч |
|
<10 |
100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) каждые 48 ч) |
|
Больным, находящимся на гемодиализе |
100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции), после каждого сеанса диализа |
Побочные действия
Часто (более 1%)
— тошнота, боль в животе, диарея
— головная боль
— вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции
Редко (менее 1%)
— головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации,
нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кош
мары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость
— лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в
спине, миалгии)
— мигрень
— подагра
— учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,
Вазодилатация
— анемия
— артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, паре
стезии
— сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря
вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации
— гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит
— кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов,
зубная боль
— повышенная потливость, дегидратация
— периферические отеки, увеличение веса
— диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма
— плевральный выпот, пневмония
— носовое кровотечение, ринит, синусит
— аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)
— сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит,
сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к
УФ-лучам, выпадение волос
— гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия,
боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена,
маточное кровотечение
— грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-
биологические показатели
— обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное
увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)
— эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-
цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения,
лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, уве
личение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия,
гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия,
повышение мочевины и креатинина)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам
— редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкоза – галактозы
— детям с установленным состоянием фенилкетонурии
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата Цефподоксим с:
— высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2–блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания Цефподоксима. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется
— антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения
— с пробенецидом, ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC и уровень Сmax, так же как и с другими бета – лактамными антибиотиками
— веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.
Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.
Особые указания
Приблизительно у 5–10% больных с аллергией на пенициллин отмечают перекрестную реакцию на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский контроль с первого дня применения Доксцефа. Пациентам с аллергией на другие цефалоспорины следует помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Доксцеф не следует назначать больным с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми, иногда — летальными. При появлении первых признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Доксцеф не следует применять при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma, Chlamydia. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице). Применение Доксцефа в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. На протяжении лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек. Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом. При лечении Доксцефом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые могут возникать чаще всего у пациентов, получавших лечение цефподоксимом в высоких дозах на протяжении длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые. Необходимо провести исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение Доксцефа. Необходимо подтвердить диагноз сигма — и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно возникновение энцефалопатии.
Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные безъячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 º С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)
Мумбай 400 098, ИНДИЯ
Владелец регистрационного удостоверения
Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)
Мумбай 400 098, ИНДИЯ
Страна организации — упаковщика
Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)
Мумбай 400 098, ИНДИЯ
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании
Люпин ЛТД в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Джангельдина 31
БЦ «Жар — Су» офис 419
Тел — 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38
E.mail: lupinkz@yandex.ru
| 924442971477976692_ru.doc | 106.5 кб |
| 285873561477977836_kz.doc | 103.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, которое обусловлено подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность) в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus aprophyticus, Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину); грамотрицательных бактерий: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.
Резистентные грамположительные микроорганизмы: Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы); грамотрицательные микроорганизмы: Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa; другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp., Citrobacter spp., однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.
В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Цефподоксим не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Цефподоксим — пролекарство, всасывается из ЖКТ и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита. Vd составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность — 50 %. Связывание с белками плазмы — до 40%. Около 80% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Т1/2 — 2.1-3.9 ч.
Показания активного вещества
ЦЕФПОДОКСИМ
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей — тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в т.ч. у курильщиков и лиц старше 65 лет); неосложненные инфекции мочевыводящих путей; неосложненная гонорея у женщин, инфекции аноректальной области, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции ЖКТ; инфекции полости рта.
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200-400 мг.
Побочное действие
Инфекционные заболевания: часто — грибковые суперинфекции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитоз (обратим после окончания лечения); редко — гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, парестезия, головокружение.
Со стороны органа слуха: нечасто — шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; редко — псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — острый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд; редко — многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.
Общие реакции: нечасто — астения, чувство усталости, общее недомогание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам; тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, хронический колит, почечная недостаточность; совместное применение с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности. При КК<40 требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
До начала применения цефподоксима следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками.
Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний возрастает риск развития реакций повышенной чувствительности.
В период применения цефподоксима могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Цефоперазон не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.
При длительном применении цефподоксима необходим контроль картины периферической крови.
Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.
На фоне применения цефподоксима возможны ложноположительные результаты прямой пробы Кумбса.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения цефподоксима пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, (в т.ч. ранитидин) и антацидные препараты (алюминия гидроксид, натрия бикарбонат) снижают биодоступность цефподоксима.
При одновременном применении цефподоксима с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином В, этакриновой кислотой повышается концентрация цефподоксима в крови, увеличивается Т1/2, усиливается нефротоксичность.
При одновременном применении НПВС замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.
При одновременном применении цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).
При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.