Cabral таблетки инструкция по применению

Картинка с сайта: salerno.clinic

Результатом систематического употребления спиртных напитков становится патологическая зависимость, избавиться от которой самостоятельно довольно сложно. Большинству пьющих пациентов требуется профессиональная помощь врачей. Современная наркология успешно применяет различные медикаменты, подавляющие тягу к выпивке. Одним из таких лекарств является «Кампрал».

Медикамент показан для лечения алкоголизма, протекающего в хронической форме. В статье расскажем, что это за препарат, каковы его терапевтические свойства, эффективность и возможные побочные реакции.

Краткая инструкция

«Кампрал», он же «Акампросат» — антагонист NMDA-рецептора, выступающий аллостерическим модулятором ГАМК. В небольших концентрациях усиливает их активность, а в высоких подавляет. Химическая формула C5H11NO4S. Форма выпуска — таблетированная. Действующее вещество — ацетилгомотауринат кальция.

Схема лечения: 3 раза в день, дозировка подбирается индивидуально. Используется под контролем врача. Применение осуществляется в составе комплексной антиалкогольной терапии. Помогает зависимым пациентам вернуться к трезвости и поддерживать ее после завершения лечебного курса.

Противопоказания:

Картинка с сайта: salerno.clinic

• беременность, лактация;
• пожилой и несовершеннолетний возраст;
• хронические заболевания почек, печени;
• индивидуальная непереносимость входящих компонентов;
• состояние алкогольного опьянения (предварительно нужно провести детоксикацию).

Это лекарственное средство не метаболизируется в организме. Экскретируется с почками в неизменном виде. Период полувыведения — более 30 ч.

Механизм действия

Попадая в ЖКТ пероральным путем, всасывается в кровоток, достигает структур головного мозга. Оказывает особое воздействие на рецепторы, способствуя восстановлению нормального баланса нейрохимических реакций, нарушенных вследствие продолжительной этаноловой интоксикации. Постепенно купируется тяга к спиртному.

Какие изменения вызывает:

Картинка с сайта: salerno.clinic

• снижает выработку нейротрансмиттеров;
• стабилизирует деятельность ЦНС;
• нейтрализует свободные радикалы;
• ослабляет постсинаптические потенциалы;
• уменьшает активность норадренергической и нейромедиаторной системы;
• способствует нормализации эмоционального состояния;
• стимулирует выработку ген белка-транспортера серотонина;
• сокращает риски возникновения психиатрической симптоматики и рецидива.

Имеет накопительные свойства. Позитивная динамика отмечается при систематическом приеме. Длительность курса определяет врач в индивидуальном порядке. В среднем его продолжительность достигает 12 месяцев. Не вызывает привыкания и толерантности. Является безопасным средством, помогающим многим людям сохранять стабильную ремиссию.

Побочные эффекты

«Кампрал» для лечения алкогольной зависимости должен использоваться только по назначению нарколога. В ряде случаев вызывает нежелательные реакции, среди которых: 

Картинка с сайта: salerno.clinic

• головные боли;
• диспепсические расстройства;
• жидкий стул;
• депрессия;
• одышка, кашель;
• нарушения сердечного ритма;
• перепады артериального давления;
• аллергия, сыпь, зуд эпидермиса;
• почечная недостаточность;
• эректильная дисфункция.

В инструкции также указано, что есть риски суицидального поведения. Если у больного наблюдаются негативные проявления, прием антиалкогольного препарата следует прекратить и обратиться к доктору за консультацией.

«Кампрал» или «Налтрексон» — что лучше?

Картинка с сайта: salerno.clinic

В наркологической практике «Кампрал» применяется с 1989 года, когда он был официально одобрен в ряде европейских стран. В России начал использоваться относительно недавно, создав серьезную конкуренцию антагонисту опиоидных рецепторов — препарату  «Налтрексон», который подавляет ожидаемые эффекты опьянения и делает дальнейший прием спиртосодержащей продукции абсолютно бессмысленным для человека.

Сегодня эти два медикамента доступны алкозависимым пациентам из РФ, желающим избавиться от патологического пристрастия. Но перед ними часто стоит выбор —  какое из этих лекарств лучше подействует.

Нельзя ответить однозначно на этот вопрос. Каждый медикамент имеет свои плюсы и минусы. Также нужно сказать, что большинство наркологов советуют второй вариант, проверенный временем и практическим опытом. Эффективность «Кампрала» пока еще мало изучена российскими специалистами, поэтому никаких гарантий дать врачи не могут.

Если сравнивать оба средства в плане условий к началу терапии, то они имеют много общего:

• Нельзя принимать, если человек находится в нетрезвом состоянии, а также при похмельном и абстинентном синдроме. Предварительно ставятся капельницы с дезинтоксикационными растворами, способствующими выводу ядовитых метаболитов спирта из организма.
• Требуется добровольное согласие пациента и его мотивация к выздоровлению.

Что еще есть схожее между «Налтрексоном» и «Кампралом»: 

Картинка с сайта: salerno.clinic

• Действие того и другого направлено на подавление неконтролируемого влечения к выпивке путем определенного влияния на рецепторы ЦНС.
• Не вызывают этанол-дисульфирамовую реакцию в случае срыва. Являются наиболее безопасными для лечения алкоголиков из группы риска.
• Показывают отличную эффективность в составе комбинированного курса. Специалисты советуют сочетать медикаментозный этап с сеансами психотерапии и реабилитацией. Комплексный подход обеспечивает самые благоприятные результаты.
• Невысокие риски передозировки и побочных реакций. Обычно эти препараты хорошо переносятся больными.

Как мы видим, оба фармацевтических средства имеют много общего. Какое из них выбрать, решать только пациенту, и этот вопрос обязательно согласовывается с лечащим врачом. Доктор учтет все особенности клинического случая и физиологическое состояние организма, что позволит дать определенные рекомендации и подобрать оптимальный терапевтический курс для борьбы с хроническим пьянством.

Сочетание «Кампрала» с лекарствами и алкоголем

Активные вещества могут взаимодействовать с компонентами других медикаментов, вызывая различные непредвиденные реакции:

• усиливать или снижать терапевтические эффекты;
• провоцировать побочные явления.

Нежелательно совмещать фармпрепарат с антибиотиками, транквилизаторами бензодиазепиновой группы и другими средствами, используемые в лечении психических расстройств. Если пациент принимает какие-либо таблетки, ему нужно сообщить об этом наркологу, в компетенции которого находится оценка всех возможных рисков.

Картинка с сайта: salerno.clinic

Категорически не рекомендуется употреблять этаноловые напитки во время фармакотерапии противоалкогольным лекарством. Могут усиливаться неблагоприятные «побочки», возникать непредвиденные осложнения. Кроме того, это значительно уменьшает эффективность лечения, не позволяя достичь желаемой трезвости.

Если зависимому не удается контролировать свое пагубное влечение к выпивке, ему лучше пройти курс в закрытом стационаре по комплексной медико-реабилитационной программе. Находясь под круглосуточным контролем специалистов и имея профессиональную психологическую поддержку, он гарантировано не будет пить.

По всем интересующим вопросам консультируют опытные эксперты наркологической клиники в ходе первичного приема и по телефону горячей линии. Гарантирован конфиденциальный подход.

Литература:

1. Хронофармакология алкоголизма. Филиппова Е.В., Кондрашова Ю.К., Тагоев Ю.Ш.
2. Злоупотребление алкоголем и фармакотерапия алкоголизма. Сиволап Юрий Петрович
3. Противорецидивная фармакотерапия алкогольной зависимости. Сквира И. М.

Содержание:

1. Стадии формирования алкогольной зависимости
2. Как работает «Кампрал»
   2.1. Инструкция по применению «Кампрала», кому противопоказано лекарство
   2.2. Эффективность и побочные эффекты «Кампрала»
3. Чем обусловлено действие «Налтрексона»
   3.1. Инструкция по применению «Налтрексона», кому противопоказан препарат
   3.2. Эффективность и нежелательные реакции при приеме «Налтрексона»
4. Лучший медицинский препарат для лечения алкогольной зависимости
5. Лучший способ избавиться от алкогольной зависимости
6. Алгоритм поддержки пациентов с алкогольной зависимостью в клинике
7. Куда обратиться, чтобы справиться с бедой

Одной из самых распространенных зависимостей в современном мире является алкогольное пристрастие. Индивид теряет контроль над своим разумом, не может отказаться от употребления спиртных напитков, с каждой выпитой рюмкой «горячительного» ситуация усугубляется. Наиболее простым способом избавления человека от дипсомании является медикаментозная поддержка, в рамках которой применяются «Налтрексон» и «Кампрал». Часто возникает вопрос, что эффективнее для лечения пагубной привычки. Рассмотрим данную тему подробнее.

Стадии формирования алкогольной зависимости

Картинка с сайта: lordmed.ru

Алкозависимость развивается в следующие несколько этапов:

1. Употребление хмельной жидкости, отмирание нейронов в головном мозге из-за нехватки кислорода, выделяется гормон дофамин, индивид чувствует положительные эмоции, дозы постепенно возрастают.
2. Уровень гормона снижается, для получения прежних ощущений приходится пить намного больше и чаще, возникают запои.
3. Психическая деградация, соматические болезни, в свободное время зависимый только пьет спиртные напитки, ничего иное ему неинтересно.

Как работает «Кампрал»

Картинка с сайта: lordmed.ru

Пилюли имеют в составе ацетилгомотатауринат кальция. Химическое вещество при попадании в организм человека блокирует определенные гормоны. Алкозависимый при приеме веселящего зелья не получает прежнего удовольствия. Как следствие, в будущем мотивация употреблять алкоголь снижается, а физическое и ментальное состояние личности улучшается. Со временем желание пить полностью пропадает. Не вызывает тяжелых реакций, как дисульфирам.

Инструкция по применению «Кампрала», кому противопоказано лекарство

Назначают медикамент с учетом веса тела больного. Курс приема лекарственного средства продолжается от 2 до 4 недель, может корректироваться врачом, поскольку степень заболевания у всех разная. «Кампрал» можно принимать людям в возрасте от 18 до 65 лет. Фармпрепарат крайне не рекомендован беременным женщинам, лицам с серьезными проблемами с сердцем и желудочно-кишечным трактом.

Эффективность и побочные эффекты «Кампрала»

Если проанализировать отзывы на специализированных форумах и в социальных сетях, опросить работников наркологических клиник, то можно говорить о высокой эффективности применения препарата. Значительно снижается тяга к спиртному, 60% людей удается выйти из запоя, 20% удается избавиться от беспросветного пьянства на длительный срок.

К сожалению, медицинское средство не лишено побочных эффектов. У части пациентов наблюдается постоянная сонливость, после употребления алкоголя токсикологическое отравление проявляется сильнее обычного.

Чем обусловлено действие «Налтрексона»

«Налтрексон» включает налтрексона гидрохлорид. Он является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. В молекуле аллильной группы присутствует циклический радикал. Потребитель не ощущает удовольствие после поглощения выпивки, со временем тяга к спиртным напиткам уменьшается. У опиоидных наркоманов вызывает приступ абстиненции.

Инструкция по применению «Налтрексона», кому противопоказан препарат

Картинка с сайта: lordmed.ru

Пациенту назначают курс от 10 до 12 недель. При отсутствии желаемого эффекта дозу увеличивают. Терапия медикаментом противопоказана лицам младше 18 лет, при выраженной непереносимости компонентов, при печеночной недостаточности. Средство строго запрещено в период беременности и кормления грудью.

Эффективность и нежелательные реакции при приеме «Налтрексона»

Наркологи имеют положительное мнение относительно «Налтрексона». Разработка позволяет значительно понизить тягу к пьянству. К побочным явлениям относят такие симптомы:

• снижение аппетита;
• сонливость в течение всего дня;
• головная боль, тошнота, рвота после приема жирной пищи;
• отеки и учащенное сердцебиение.

Лучший медицинский препарат для лечения алкогольной зависимости

На данный момент оба лекарства показывают хорошие результаты, поэтому часто используются для лечения алкоголизма. Эффективность доказана. Принцип воздействия на человеческий организм у фармпрепаратов похож, как и «побочки».Одним алкоголикам лучше подходит «Кампрал», другим «Налтрексон».

В наркологических клиниках России чаще всего используется «Налтрексон», поскольку «Кампрал» появился относительно недавно. Вопрос выбора решается в индивидуальном порядке с учетом пожеланий пациента и его финансовых возможностей. В любом случае, перед применением лекарственного средства следует получить рекомендации у специалиста, поскольку только он сможет подобрать правильную лечебную схему и верную дозировку.

Лучший способ избавиться от алкогольной зависимости

Если вы или ваш близкий болен и страдаете от разрушающей человеческие жизни привычки, то оптимальным решением станет обращение в клинику. Специалисты будут решать проблему не только медикаментозным путем, но и другими способами.

Требуется убедить больного отказаться от приема спиртного, необходимо сформировать в нем желание жить и развиваться. Имея цель в жизни, люди не будет употреблять алкогольные напитки или наркотические вещества. Важно проходить психологические консультации после лечения для поддержания стабильного эмоционального состояния.

Алгоритм поддержки пациента с алкогольной зависимостью в клинике

Картинка с сайта: lordmed.ru

Процесс можно выразить в виде следующих этапов:

1. Обследование всего организма, определяется физическое и психологическое состояние, может потребоваться сдача анализов крови, мочи, проведение аппаратных исследований.
2. Назначение медикаментов для устранения абстиненции, нормализации функций внутренних органов.
3. Психокоррекция в соответствии с ментальными и эмоциональными особенностями желающего вылечиться.
4. Реабилитационные мероприятия для закрепления результата и успешного возвращения в социум.

Успеха удается достичь за счет полного отказа от алкоголя, правильного подбора медикаментов, психологической работы с зависимым.

Картинка с сайта: lordmed.ru

Профессиональный колл-центр!

Звоните, и вы успеете спасти свое здоровье или близкого!

Работаем круглосуточно, без выходных!

Куда обратиться, чтобы справиться с бедой

В случае нездорового увлечения выпивкой эффективнее всего обратиться в специализированную

Картинка с сайта: lordmed.ru

клинику. Из достоинств современных медучреждений можно выделить:

• привлечение высококвалифицированных специалистов, которые точно знают процесс избавления больного от возникших проблем и аспекты, требующие повышенного внимания;
• использование самых современных медицинских препаратов с минимальными побочными эффектами;
• вежливость и тактичность по отношению ко всем кто попал в неприятную ситуацию.

Если у вас остались какие-либо вопросы касательно фармацевтических средств для лечения хронического алкоголизма или процедуры осуществления помощи, то вы всегда можете проконсультироваться со специалистом. Не стоит ждать. Каждый день промедления повышает сложность избавления от болезни.

Можно сказать, что идеального лекарства не существует, а успешное лечение зависит от личной мотивации клиента на выздоровление, его опоры на профессионалов и подбора терапевтической схемы с учетом индивидуальных особенностей.

Литература:

1. Алкоголизм, наркомании, токсикомании: учебное пособие / Барденштейн Л.М., Герасимов Н.П., Можгинский Ю.Б., Беглянкин Н.И. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2009.
2. Алкоголизм, наркомании и другие психические и поведенческие расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ: учеб. пособие / Л.М. Барденштейн, А.В. Молодецких, Ю.Б. Можгинский, Н.И. Беглянкин, Г.А. Алёшкина, — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2015.
3. Наркология: учебное пособие / Иванец Н.Н., Тюльпин Ю.Г., Кинкулькина М.А. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2011.

Картинка с сайта: lordmed.ru

ОСТАЛИСЬ ВОПРОСЫ?

Оставьте заявку и получите бесплатную консультацию врача

Инструкция по применению Клобир 400 мг 100 шт. капсулы

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:
активное вещество: клодронат динатрия тетрагидрат 500,0 мг, соответствующий клодронату динатрия 400,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 28,2 мг, глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol АТО 5) 10,8 мг, кремния диоксид 1,0 мг;
оболочка капсулы тело капсулы: титана диоксид (Е 171) 2,0%, желатин до 100%;
крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,6666%, индигокармин — FD&C Blue 2 (Е 132) 0,08%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,55%, желатин до 100%.

Капсулы, 400 мг.

По 10 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевая фольга или по 100 капсул во флаконе темного стекла с пластиковой крышкой.

По 1, 3, 6 или 10 блистеров или 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 50, 100, 200, 400, 600 блистеров или по 10, 20, 40, 60, 80 или 100 флаконов в картонной коробке с инструкциями по применению (для стационаров).
Клобир 400 мг 100 шт. капсулы
Аналог импортного препарата Бонефос.

Латинское название

CLOBIR
Действующее вещество
клодроновая кислота
Форма выпуска

капсулы
Владелец/регистратор

ACTAVIS GROUP hf.
Международная классификация болезней (МКБ-10)

C40

Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей

C79.5

Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга

C90.0

Множественная миелома

Фармакологическая группа

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
Фармакологическое действие

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбциии костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При использовании клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.
Фармакокинетика

Всасывание клодроновой кислоты в ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. C_max в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 мин. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин — 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания в показателях всасывания клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество подучаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты, остается постоянным. Объем распределения — 20 л. Связь с белками плазмы крови низкая — около 30%.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса. Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.

Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Клобир — действующее вещество  препарата клодроновая кислота, входящая в группу бисфосфонатов , аналог пирофосфата.
Показан к применению Клобир при разрушении костей, повышенной степени (остеопорозах, остеолиз, злокачественные образования и в процессе образования метастаз), гиперкальцимии (злокачественной).
Превентивно назначается для предотвращения костных метастазов на стадии первичного лечения молочной железы.
Принципом действия клодроновой кислоты, как высоко минерального компонента, является торможение разрушение клеток костной ткани, посредствам подавления активности остеокластов. Исследования подтверждают результаты эффективного действия лекарства Клобир, более точный механизм еще неизвестен. Известно, что выделяется с мочой.
Дозировка и как принимать Клобир зависит от заболевания, характера его протекания и возможности организма к токсическому воздействию. Способ приема внутривенно инфузионно.
Раствор  Клобир готовят непосредственно перед применением, разбавляя в 500 мл натрия хлорида или декстроза.
Побочные действия и передозировка Клобир
Во избежание неожиданности, необходимо изучить все побочные явления препарата Клобир изложенные в инструкции.
При передозировках наблюдалось нарушенная концентрация креатина в сыворотки крови и функций почек.
Клобир оказывает негативное влияние при одновременно приеме с диклофинаком (или другими  аминогликозидами) на функции почек.

Условия хранения

При комнатной температуре до 25 гразусов


 
Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-005786/10

Торговое наименование препарата

Клобир

Международное непатентованное наименование

Клодроновая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: клодронат динатрия тетрагидрат 500,0 мг, соответствующий клодронату динатрия 400,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 28,2 мг, глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol АТО 5) 10,8 мг, кремния диоксид 1,0 мг;

оболочка капсулы тело капсулы: титана диоксид (Е 171) 2,0%, желатин до 100%;

крышечка капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,6666%, индигокармин — FD&C Blue 2 (Е 132) 0,08%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,55%, желатин до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачной зеленой крышечкой и непрозрачным белым телом с надписью черными чернилами “SINDRONATE®” и «400 mg». Содержимое капсул белый, частично гранулированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат

Код АТХ

M05BA02

Фармакодинамика:

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбцию костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При использовании клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика:

Всасывание клодроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 минут. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 час до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 минут — 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания в показателях всасывания клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным. Объем распределения — 20 л. Связь с белками плазмы крови низкая — около 30%.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.

Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Показания:

— Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

— гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

— беременность и период кормления грудью;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

— детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта).

С осторожностью:

— Хроническая почечная недостаточность;

— недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через два часа после или за час до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь других лекарственных средств.

Клодроновую кислоту нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями

При невозможности внутривенного введения препарата клодроновую кислоту назначается внутрь в начальной дозе 2400-3200 мг ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно уменьшают до 1600 мг.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

По 1600 мг ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг в сутки. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально до 3200 мг в сутки.

Больные с почечной недостаточностью

Внутрь клодроновую кислоту в дозах, превышающих 1600 мг в сутки, не следует принимать в течение длительного периода времени.

Побочные эффекты:

Наиболее часто, приблизительно у 10% пациентов, наблюдаются такие побочные реакции как тошнота, рвота, диарея; эти реакции проявляются обычно в легкой форме и возникают чаще всего при использовании препарата в высоких дозах.

Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании с гипокальциемией).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота и диарея обычно в легкой форме.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — кожные реакции, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям (зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжелая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: часто — бессимптомная гипокальциемия; редко — гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Повышение уровня щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и лактатдегидрогеназы в сыворотке крови. У пациентов с метастазами уровень щелочной фосфатазы также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Передозировка:

Симптомы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Взаимодействие:

Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами.

Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой, приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%.

Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами (кальция, железа и др.) плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих данные катионы (например, антацидами или препаратами железа), ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Особые указания:

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 400 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевая фольга или по 100 капсул во флаконе темного стекла с пластиковой крышкой.

По 1, 3, 6 или 10 блистеров или 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 50, 100, 200, 400, 600 блистеров или по 10, 20, 40, 60, 80 или 100 флаконов в картонной коробке с инструкциями по применению (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Синдан-Фарма С.К С.р.Л., 11th Ion Mihalache Blvd., Bucuresti-Sector 1, Bucuresti, 011171, Romania, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Актавис Групп АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)