Состав
Действующее вещество: будесонид 9 мг;
Вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный), лактозы моногидрат, повидон К25;
Вспомогательные вещества (оболочка гранул): метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100), метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS), метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммониометакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL), триэтилцитрат, тальк;
Вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая, сорбитол, лимонная кислота безводная, сукралоза, ароматизатор лимонный, тальк, магния стеарат.
Фармакокинетика
Абсорбция
Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13%.
В исследовании с применением однократной дозы 3 мг кишечнорастворимых гранул будесонида было продемонстрировано, что сопутствующий прием пищи может отсрочить высвобождение гранул из желудка примерно на 2-3 часа, удлиняя фазу задержки до 4-6 часов без какого-либо влияния на скорость всасывания.
Распределение
Будесонид обладает большим объемом распределения (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.
Метаболизм
Приблизительно 90% будесонида метаболизируется печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).
Выведение
Средний период полувыведения будесонида составляет примерно 3-4 часа. Системная биодоступность у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника после приема натощак составляет около 9-13%. Среднее значение клиренса будесонида — 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками лишь в ограниченной степени, если выводится вообще.
Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
Значимая доля будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов.
Показания к применению
-
Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки
-
Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным (коллагеновым) колитом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Взрослые (старше 18 лет)
Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.
Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (например, запивая одним стаканом воды). Гранулы не следует жевать или измельчать во избежание разрушения их кишечнорастворимой оболочки. Преждевременное нарушение покрытия непредсказуемо повлияет на распределение препарата.
Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. Нельзя резко прекращать прием препарата. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Особые указания
Препарат Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями — непереносимостью сахарозы, галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также недостаточностью лактазы.
Инфекции
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк. Часто данные заболевания обладают нетипичной клинической картиной, а такие серьезные инфекции, как сепсис и туберкулез, могут протекать в скрытой форме. Таким образом, на момент их обнаружения они могут достичь поздней стадии.
Ветряная оспа
Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью.
Родителям пациентов детского возраста должна быть дана приведенная выше рекомендация.
Пассивная иммунизация иммуноглобулином для серотерапии ветряной оспы (VZIG) необходима пациентам с ослабленным иммунитетом, которые получают системные глюкокортикостероиды или применяли их в течение предыдущих 3 месяцев, если они могут заразиться ветряной оспой.
Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Если диагноз ветряной оспы (инфицирование вирусом ветряной оспы) подтвержден, пациент должен обратиться к специалисту за срочной медицинской помощью. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.
Корь
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.
Вакцины
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.
При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты глюкокортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат Буденофальк не показан пациентам с болезнью Крона с локализацией в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Ввиду преимущественно местного механизма действия активного вещества благоприятного воздействия у пациентов с внекишечными проявлениями (например, со стороны глаз, кожи, суставов) ожидать нельзя.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к более выраженному снижению концентрации будесонида в крови по сравнению с традиционной пероральной терапией глюкокортикостероидами с применением глюкокортикоидов системного действия; поэтому переход с терапии другими глюкокортикостероидами может приводить к появлению или возобновлению симптомов, связанных с изменением уровней системных стероидов.
Пациенты с заболеваниями печени
Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза (ПБЦ), страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.
Однако пациенты с заболеванием печени без цирроза хорошо переносят будесонид в суточных дозах 9 мг, и такие дозы для них безопасны. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.
Нарушение зрения
При системном и местном применении глюкокортикостероидов может наблюдаться нарушение зрения. Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, должна быть рассмотрена необходимость направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые наблюдались после использования системных глюкокортикостероидов и глюкокортикостероидов местного применения.
Прочее
Глюкокортикостероиды могут подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН) и снижать реакцию на стресс. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
Следует избегать одновременного применения кетоконазола или других ингибиторов изофермента CYP3A4.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
Доклинические данные из исследований острой, субхронической и хронической токсичности будесонида продемонстрировали атрофию вилочковой железы и коры надпочечников, а также снижение уровня лимфоцитов. Эти эффекты были менее выраженными или такими же по интенсивности, как и в случае других глюкокортикостероидов. Подобно другим глюкокортикостероидам и в зависимости от дозы и длительности лечения, а также в зависимости от заболевания, эти стероидные эффекты также могут быть значимыми для человека.
Будесонид не оказывал мутагенных эффектов в серии тестов in vitro и in vivo.
В исследованиях хронической токсичности будесонида на крысах наблюдалось незначительно повышенное количество базофильных печеночных очагов, а в исследованиях канцерогенности наблюдалась повышенная частота первичных печеночно-клеточных новообразований, астроцитом (у самцов крыс) и опухолей молочной железы (у самок крыс).
Вероятно, эти опухоли обусловлены специфичным действием на стероидный рецептор, повышенной метаболической нагрузкой на печень и анаболическими эффектами, которые также известны из исследований других глюкокортикостероидов на крысах и поэтому представляют собой класс-специфический эффект. Аналогичные эффекты никогда не наблюдались при применении будесонида у человека, ни в клинических исследованиях, ни по данным спонтанных сообщений.
В целом, доклинические данные, полученные в исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности и канцерогенного действия, не выявляют какой-либо особой опасности для здоровья человека.
Описание
Глюкокортикостероид.
Фармакодинамика
Механизм действия
Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике. Будесонид — это глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным действием. В дозах, клинически равноэффективных для глюкокортикостероидов системного действия, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.
Препарат Буденофальк оказывает дозозависимое влияние на уровни кортизола в плазме крови, которые при рекомендованной дозе 9 мг будесонида в сутки значительно ниже, чем у клинически эквивалентной эффективной дозы системных глюкокортикостероидов.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: часто — синдром Иценко-Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); редко — задержка роста у детей.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — расстройство пищеварения; нечасто — язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; редко — панкреатит; очень редко — запор.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.
Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; нечасто — психомоторная гиперактивность, тревожность; редко — агрессия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; редко — остеонекроз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, замедление заживления ран, контактный дерматит; редко — экхимозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Общие реакции: очень редко — усталость, утомляемость, общее недомогание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Во время беременности следует избегать применения препарата Буденофальк, за исключением случаев, когда для этого имеются важные основания. Данные о том, каким был исход беременности у женщин, принимавших будесонид перорально, носят ограниченный характер.
Данные об использовании ингаляционных форм будесонида у большого количества беременных женщин указывают на отсутствие нежелательных эффектов, однако есть основания полагать, что при лечении препаратом Буденофальк максимальная концентрация в плазме крови в сравнении с ингаляционными формами будет выше. В экспериментах на животных было показано, что будесонид, как и другие глюкокортикостероиды, вызывает аномалии развития плода. В какой мере данное явление касается человека, не установлено.
Было продемонстрировано, что у беременных животных будесонид, подобно другим глюкокортикостероидам, вызывает отклонения в развитии плода, однако значимость этого факта для человека не установлена.
Грудное вскармливание
Будесонид выделяется в материнское молоко (имеются данные об экскреции после ингаляционного использования).
Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, получающего молоко после приема матерью препарата Буденофальк в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.
Взаимодействие
Сердечные гликозиды
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Диуретики
Может увеличиваться экскреция калия.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений глюкокортикостероидов; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений глюкокортикостероидов.
При одновременном применении кетоконазола 200 мг один раз в день перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 часов после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно дозировок, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать.
Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.
Индукторы изофермента CYP3A4
Индукторы изофермента CYP3A4, например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты изофермента CYP3A4
Субстраты изофермента CYP3A4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.
Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов глюкокортикостероидов у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме крови, однако это не имеет клинического значения. Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с препаратом Буденофальк в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.
Поскольку будесонид может угнетать функцию надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).
Передозировка
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований о влиянии будесонида на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Состав
1 пакет содержит:
действующее вещество: будесонид 9 мг;
вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) 900 мг, лактозы моногидрат 36 мг, повидон К25 2,7 мг; вспомогательные вещества (оболочка гранул):метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) 54,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) 54,9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) 6,3 мг, триэтилцитрат 12,6 мг, тальк 134,1 мг;
вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая 25 мг, сорбитол 899,5 мг, лимонная кислота безводная 35 мг, сукралоза 3 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, тальк 20 мг, магния стеарат 3 мг.
Описание
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероид для местного применения
Фармакодинамика
Действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления — лейкотриенов и простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13 %.
Распределение
Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %.
Метаболизм
Приблизительно 90 % будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида).
Выведение
Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.
Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)
В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
Буденофальк: Показания
— Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки;
— Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.
Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.
Буденофальк: Противопоказания
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы.
С осторожностью
Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.
Буденофальк: Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Часто |
Синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция) |
|
Очень редко |
Задержка роста у детей |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Очень редко |
Глаукома, катаракта |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Очень редко |
Жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Часто |
Повышенный риск инфекционных заболеваний |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
Часто |
Мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз |
|
Очень редко |
Асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Головная боль |
|
Очень редко |
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков |
|
|
Нарушения психики |
Часто |
Депрессия, раздражительность, эйфория |
|
Очень редко |
Множественные психиатрические эффекты и изменения поведения | |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто |
Аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит |
|
Нарушения со стороны сосудов |
Очень редко |
Повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии) |
|
Общие расстройства |
Очень редко |
Усталость (утомляемость), общее недомогание |
При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.
При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
Передозировка
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Сердечные гликозиды:
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Диуретики:
Может увеличиваться экскреция калия.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.
Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.
Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.
Особые указания
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.
Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.
При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.
Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.
При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Характеристики
Торговое название
Буденофальк
Действующее вещество (МНН)
Будесонид
Форма выпуска
гранулы кишечнорастворимые
Производитель
Doctor Falk Pharma
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Описание препарата Буденофальк (капсулы кишечнорастворимые, 3 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 05.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Буденофальк
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
05.07.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| будесонид | 3 мг |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг; лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; триэтилцитрат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг | |
| оболочка капсулы (корпус): желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг | |
| оболочка капсулы (крышечка): желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг |
| Гранулы кишечнорастворимые | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| будесонид | 9 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро гранул: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг; лактозы моногидрат — 36 мг; повидон К25 — 2,7 мг | |
| оболочка гранул: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг; триэтилцитрат — 12,6 мг; тальк — 134,1 мг | |
| ароматическая смесь: камедь ксантановая — 25 мг; сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; сукралоза — 3 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; тальк — 20 мг; магния стеарат — 3 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы кишечнорастворимые
Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.
Гранулы кишечнорастворимые
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Будесонид является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.
Эти свойства основываются на уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов; перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций; мембраностабилизирующем действии.
Индукция некоторых протеинов (например макрокортин) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления ЛТ и ПГ. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.
Фармакокинетика
Капсулы кишечнорастворимые
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при первом прохождении, и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.
Гранулы кишечнорастворимые
Всасывание. Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2–3 ч. После однократного приема натощак 9 мг будесонида Cmax в плазме крови составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 ч. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9–13 %.
Распределение. Будесонид обладает большим Vd (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.
Метаболизм. Приблизительно 90% будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой ГКС-активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).
Выведение. Средний T1/2 составляет примерно 3–4 ч. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2–3 ч, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10–15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.
Пациенты с нарушениями функции печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени, метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
Показания
Капсулы кишечнорастворимые
- легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
- коллагенозный (коллагеновый) колит;
- аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.
Гранулы кишечнорастворимые
- индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой формы болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
- индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Противопоказания
Общее для двух лекарственных форм
- гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата;
- инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция);
- цирроз печени;
- непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахарaзы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: туберкулез; артериальная гипертензия; сахарный диабет; остеопороз; пептическая язва; глаукома; катаракта; отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.
Для гранул кишечнорастворимых дополнительно
- детский возраст (до 18 лет).
Для капсул кишечнорастворимых дополнительно
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение препарата Буденофальк возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом Буденофальк должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.
До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы кишечнорастворимые
Болезнь Крона
Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз в день утром или 1 капс. (3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
Коллагенозный (коллагеновый) колит
Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз утром до завтрака (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).
Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед.
Аутоиммунный гепатит
Взрослые (старше 18 лет). Лечение активного гепатита: рекомендуемая суточная доза составляет 1 капс. 3 раза в день (утром, днем и вечером). Поддерживающее лечение: 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером).
Курс лечения длительный и может составлять до 6–12 мес при активном гепатите (обострении) и до 24 мес при поддерживающей терапии.
Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.
Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.
Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.
Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капс. в день (по 1 капс. утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капс. в день только утром. Затем лечение может быть прекращено.
Гранулы кишечнорастворимые
Рекомендуемая суточная доза: 1 пак. (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.
Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 нед. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 нед, после чего лечение может быть прекращено.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны обмена веществ и питания: часто — Синдром Кушинга, например лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например аменорея, гирсутизм, импотенция); очень редко — задержка роста у детей.
Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, катаракта.
Со стороны ЖКТ: очень редко — жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; очень редко — асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.
Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; очень редко — множественные психические эффекты и изменения поведения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны сосудов: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Общие расстройства: очень редко — усталость (утомляемость), общее недомогание.
При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных ГКС. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также индивидуальной чувствительности.
При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усилиться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
В рамках клинических исследований было показано, что частота связанных с ГКС нежелательных явлений на фоне применения препарата Буденофальк 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Диуретики. Может увеличиваться экскреция калия.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы цитохрома CYP3A (P450), например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект ГКС.
Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.
Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и ЛС, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A или будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.
Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных КОК.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например холестирамин), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с препаратом Буденофальк в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее 2 ч.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Препарат Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС.
Препарат Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.
Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием Ig против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными Ig.
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины. При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. «Побочные действия»).
Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.
Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов ЖКТ.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.
При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 нед в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 мес в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозировки будесонида.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение АД, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 3 мг. По 10 капс. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере. По 2, 5 или 10 бл. в картонной пачке.
Гранулы кишечнораствормые 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесонида) в пакете из полиэстера/алюминия/ПЭ. По 20 или 50 пак. в пачке картонной.
Производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия.
Тел.: 49076115140; факс 4907611514356.
Лозан Фарма ГмбХ, г. Нойенбург, Германия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия.
Организация, принимающая претензии потребителей: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Характеристики
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 30 °C |
| Количество в упаковке | 20 шт |
Инструкция по применению
Описание
Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.
Действующие вещества
Будесонид
Форма выпуска
Гранулы
Состав
1 пакет содержит:действующее вещество: будесонид 9 мг,вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) 900 мг, лактозы моногидрат 36 мг, повидон К25 2,7 мг, вспомогательные вещества (оболочка гранул): метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) 54,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) 54,9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) 6,3 мг, триэтилцитрат 12,6 мг, тальк 134,1 мг,вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая 25 мг, сорбитол 899,5 мг, лимонная кислота безводная 35 мг, сукралоза 3 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, тальк 20 мг, магния стеарат 3 мг.
Фармакологический эффект
Действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид обладающий противовоспалительным действием основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток базофилов и макрофагов перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2 макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления — лейкотриенов и простагландинов.
Фармакокинетика
ВсасываниеВысвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 22 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13 %.РаспределениеБудесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %.МетаболизмПриблизительно 90 % будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6?-гидроксибудесонид и 16?-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида).ВыведениеСредний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.Особые группы пациентов (пациенты с нарушениями функции печени)В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.
Показания
Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки,- Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата цирроз печени детский возраст (до 18 лет) непереносимость лактозы фруктозы галактозы глюкозно-галактозная мальабсорбция сахарозо-изомальтазная недостаточность дефицит лактазы.
Меры предосторожности
Туберкулез артериальная гипертензия сахарный диабет остеопороз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки глаукома катаракта отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме а также некоторые другие состояния при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая запивая большим количеством жидкости.Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами например через день в течение 2 недель после чего лечение может быть прекращено.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления отмеченные при применении препарата распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 1/10) часто (от ? 1/100 до < 1/10) нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100) редко (от ? 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000).Органы и системыЧастота в соответствии с классификацией MedDRAНежелательные явленияНарушения со стороны обмена веществ и питанияЧастоСиндром Кушинга например лунообразное лицо абдоминальное ожирение снижение толерантности к глюкозе сахарный диабет гипертензия задержка натрия с развитием отеков повышенная экскреция калия снижение функции или атрофия коры надпочечников красные стрии стероидные акне расстройство секреции половых гормонов (например аменорея гирсутизм импотенция)Очень редкоЗадержка роста у детейНарушения со стороны органа зренияОчень редкоГлаукома катарактаНарушения со стороны желудочно-кишечного трактаОчень редкоЖалобы со стороны желудка гастродуоденальные язвы панкреатит запорНарушения со стороны иммунной системыЧастоПовышенный риск инфекционных заболеванийНарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиЧастоМышечная и суставная боль мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения) остеопорозОчень редкоАсептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости)Нарушения со стороны нервной системыЧастоГоловная больОчень редкоДоброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri) в том числе отек диска зрительного нерва у подростковНарушения психикиЧастоДепрессия раздражительность эйфорияОчень редкоМножественные психиатрические эффекты и изменения поведенияНарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧастоАллергическая экзантема петехии экхимозы замедление заживления ран контактный дерматитНарушения со стороны сосудовОчень редкоПовышенный риск развития тромбозов васкулит (синдром отмены после длительной терапии)Общие расстройстваОчень редкоУсталость (утомляемость) общее недомоганиеПри применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы продолжительности терапии сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами а также от индивидуальной чувствительности.При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
Передозировка
Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармакодинамические взаимодействияСердечные гликозиды:Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.Диуретики:Может увеличиваться экскреция калия.Фармакокинетические взаимодействияИнгибиторы цитохрома CYP3A (Р450) например кетоконазол итраконазол ритонавир тролеандомицин эритромицин кларитромицин циклоспорин грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.Индукторы цитохрома CYP3A (Р450) например карбамазепин и рифампицин могут снижать системное а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства которые метаболизируют с участием CYP3A могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A или если будесонид обладает большим сродством к CYP3A то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.Усиление эффектов кортикостероидов связанное с повышением их концентрации в плазме крови наблюдалось у женщин принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами способными связывать стероиды (например холестирамином) а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.
Особые указания
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.Буденофальк содержит лактозу сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией а также дефицитом лактазы.Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных грибковых амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.Пациентам не переносившим ранее ветряную оспу следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит может потребоваться увеличение дозы.Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами.Пациентам постоянно принимающим будесонид не следует назначать живые вакцины в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов включая синдром Кушинга подавление функции надпочечников снижение минерализации костей катаракту глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел «Побочное действие»).Препарат обладает преимущественно местным действием вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения после открытия
4 года.Не применять после истечения срока годности.
Отпуск по рецепту
Да