Бивотенз — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002996
Торговое название препарата:
Бивотенз
Международное непатентованное название (МНН):
небиволол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию — 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза – 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг, повидон-К25 – 5,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,65 мг, магния стеарат – 1,90 мг.
Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской с одной стороны и с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ: С07АВ12
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1— адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола — 97,9 %.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидрокси-лирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Выведение
Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— кардиогенный шок;
— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
— депрессия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
— миастения
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Бивотенз необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Биво-тенз.
Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее — до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности. Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Биво-тенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиоген-ного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение стабильной ХСН обычно является длительным. Лечение препаратом Бивотенз не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин): начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) увеличение дозы надо проводить с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны психики: нечасто: «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко: галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна: нарушение зрения, сухость глаз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия1; часто: усугубление течения ХСН1, атриовентрикулярная блокада I степени1, ортостатическая гипотензия1; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: отеки1; нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; частота неизвестна: алопеция.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.
Общие: очень часто: головокружение1; часто: повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата1; очень редко: похолодание/цианоз конечностей1; нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;
1 – у пациентов с ХСН.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют внутривенно бета2— адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокато-рами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиа-зем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»). Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликози-дами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение небиволола и БМКК дигидропиридиново-го ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечнососудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу «пируэт». При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие бета-адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как альфа-, так бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипотензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT. Фармакокинетическое взаимодействие
При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформи-рующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиво-лола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести в риску возникновения брадикардии и других нежелательных эффектов.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация неби-волола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/ мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и других побочных эффектов).
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг.
По 7, 10, 14, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилен-терефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридический адрес
Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ООО «Озон»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бивотенз (Bivotenz)
💊 Состав препарата Бивотенз
✅ Применение препарата Бивотенз
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Бивотенз
(Bivotenz)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Бивотенз |
Таблетки 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 100, 112, 120, 126, 140, 150, 160, 168, 180, 200, 240, 270, 300 или 360 шт. рег. №: ЛП-002996 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бивотенз
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с крестообразной риской с одной стороны и с фаской.
Вспомогательные вещества: лактоза — 148 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, повидон К25 — 5 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.65 мг, магния стеарат — 1.9 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (12) — пачки картонные.
7 шт. — банки (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата
Бивотенз
Артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Адрес производителя
|
ОЗОН , ООО |
Россия |
445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Альбатензин
(XANTIS PHARMA, Кипр) -
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия) -
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия) -
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия) -
Небиволол
(ОЗОН, Россия) -
Небиволол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия) -
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия) -
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия) -
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
(22)
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-002996
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию — 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, повидон-К25 — 5,00 мг, кроскармеллоза натрия — 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,65 мг, магния стеарат — 1,90 мг.
Описание препарата
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской и фаской.
Фармако-терапевтическая группа
Бетарадреноблокатор селективный
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской с одной стороны и с фаской.
бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
С07АВ12
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1- адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола — 97,9 %.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидрокси-лирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Выведение
Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
— повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— кардиогенный шок;
— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
— депрессия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
— миастения
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Бивотенз необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Биво-тенз.
Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее — до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности. Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Биво-тенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиоген-ного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение стабильной ХСН обычно является длительным. Лечение препаратом Бивотенз не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин): начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) увеличение дозы надо проводить с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны психики: нечасто: «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко: галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна: нарушение зрения, сухость глаз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия1; часто: усугубление течения ХСН1, атриовентрикулярная блокада I степени1, ортостатическая гипотензия1; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: отеки1; нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; частота неизвестна: алопеция.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.
Общие: очень часто: головокружение1; часто: повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата1; очень редко: похолодание/цианоз конечностей1; нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;
1 – у пациентов с ХСН.
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют внутривенно бета2- адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокато-рами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиа-зем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»). Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликози-дами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение небиволола и БМКК дигидропиридиново-го ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечнососудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу «пируэт». При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие бета-адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как альфа-, так бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипотензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT. Фармакокинетическое взаимодействие
При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформи-рующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиво-лола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести в риску возникновения брадикардии и других нежелательных эффектов.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация неби-волола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/ мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и других побочных эффектов).
Таблетки 5 мг.
По 7, 10, 14, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилен-терефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускают по рецепту.
Юридический адрес
Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ООО «Озон»
БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Бесплатный самовывоз в Москве
Оплата наличными или картой при получении в аптеке
Характеристики
- Категория
Лекарства
>
Сердечно-сосудистые
>
Гипертония
- Действующее вещество (МНН)
НЕБИВОЛОЛ
- Форма выпуска ТАБЛЕТКИ
- Дозировка и размер 5 МГ
- Производитель АТОЛЛ ООО
- Страна производитель Россия
- Рецептурный препарат Да
Инструкция по применению БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30
Показания к применению
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
— тяжелые нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— кардиогенный шок;
— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90ммрт.ст.);
— депрессия;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
— миастения
— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (но имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: ангионевротический отек, гинерчувствитсльность.
Со стороны психики:
нечасто: «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко: галлюцинации, психоз, с путанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна: нарушение зрения, сухость глаз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто: брадикардия, часто: усугубление течения ХСН , атриовентрикулярная блокада 1 степени1, ортостатическая гипотензия1; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: отеки1; нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; частота неизвестна: алопеция.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
часто: одышка;
нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны репродуктивной системы:
нечасто: эректильная дисфункция.
Общие:
очень часто: головокружение1; часто: повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата1; очень редко: похолодание/цианоз конечностей1; нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;
1 — у пациентов с ХСН.
С осторожностью
Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бста-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение но возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Лечение хронической сердечной недостаточности нсбивололом проводят па фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно е тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — нс более 110 уд/мин. Бета-адрепоблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин. Бета-адрепоблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол не оказывает влияния па концентрацию глюкозы у пациентов с Сахарным диабетом, однако под действие небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипсргиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.)
Применение псбиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции па ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут нс реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестсзиолога о характере проводимой терапии.
Способ применения
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, нс разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетку можно разделить па четыре равные части по крестообразной ризке.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки — 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели.
При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Возможно применение препарата в мопотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы аигиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Бивотенз.
Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки но 5 мг), далее — до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Бивотенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСП с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение стабильной ХСН обычно является длительным. Лечение препаратом Бивотенз не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку этоможет привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое. Пациенты с почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин): начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) увеличение дозы надо проводить с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (П-Ш ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилатагоров.
При бронхоспазме применяют внутривенно бета2— адреномиметики.
При желудочковой экетрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах — внутривенное введение диазепама.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию — 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.00 мг, повидон-К25 — 5.00 мг, кроскармеллоза натрия — 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,65 мг, магния стеарат — 1,90 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрическис таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской с одной стороны и с фаской.
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивиое, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатаром бета1- адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатируютцего фактора из эндотелия сосудов.
Антигииертснзивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РАДС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодостуиность составляет в среднем 12% у пациентов е «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у нацистов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, для L-небиволола — 97,9 %.
Метаболизм
Метаболизируется е образованием активных метаболитов путем ал и циклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N- глюкуронов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического-гидроксилиравацця генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Выведение
Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Бивотенз необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда эго невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лакгирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (веранамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуаифацин, моксоиидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами 1 класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного иногропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, повышать риск развития артериальной гипотензии. 1 дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Клинически значимого взаимодействия нсбиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертепзивное действие небиволола.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Противопоказан одновременный прием с флоктафенииом: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенииом.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипoтeнзии.
При одновременном применении с сультоиридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу «пируэт».
При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие бета-адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпагомиметиков с наличием как альфа-, так бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипотензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензвных препаратов.
Теоретически, совместное применение мсфлохина с иебивололом может привести к удлинению интервала QT.
Фармакокинетическое взаимодействие
При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратны захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести в риску возникновения брадикардии и других нежелателых эффектов.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с цимстидином концентрация иебиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении нсбиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения п других побочных эффектов).
Форма выпуска и дозировка
Упаковка
По 7, 10, 14, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 7, 10, 14, 20, 28. 30. 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8. 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией но применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В защищенном отсвета месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Источники
1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
2. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом
Проверено специалистом
Наталья Фесенко
Ведущий фармацевт, 12 лет стажа
Номер 104013 0001267, регистрационный номер 52
Отзывы о БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30
Нет отзывов. Будьте первым!
Часто задаваемые вопросы
Топ товаров из категории
Купить БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30 в Москве и в других городах
БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30 временно отсутствует в аптеках города Москва.
Мы рекомендуем обратить внимание и на другие товары из категории Гипертония, например:
- ЭКВАКАРД ТАБЛЕТКИ 5 МГ+10 МГ №10
- МОКСОНИДИН АВЕКСИМА ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 0,2 МГ №60
- ФОЗИКАРД ТАБЛЕТКИ 5 МГ №28
- ЮПЕРИО ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 200 МГ №56
- АНАПРИЛИН РЕНЕВАЛ ТАБЛЕТКИ 10 МГ №50
а также
при необходимости выполнить поиск по действующему веществу — НЕБИВОЛОЛ,
чтобы найти аналогичные товары c похожими свойствами.
Следите за обновлениями, возможно, БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30 скоро появится в продаже в городе Москва
Другие товары АТОЛЛ ООО
Также можете ознакомиться с другими продуктами производителя АТОЛЛ ООО: среди популярных товаров вы найдете и узнаете сколько стоят в аптеках:
- ФРЕЙМИТУС ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 20 МГ №1
- ФРЕЙМИТУС ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 20 МГ №8
- ТРИМЕТАЗИДИН МВ ТАБЛЕТКИ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 35 МГ №60
- ФРЕЙМИТУС ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 5 МГ №14
- НАФТИЗИН КАПЛИ НАЗАЛЬНЫЕ 0,5 МГ/МЛ 15 МЛ №1
- БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30 в Москве: цены в Москве, аналоги, инструкция по применению.
- БИВОТЕНЗ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №30 в Москве – сколько стоит в аптеках и где купить в Москве с доставкой или самовывозом – смотрите на 009.рф
- Информация носит ознакомительный характер и не является публичной офертой.
Список товаров по алфавиту
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
