Торговое название препарата
Бетасерк Лонг
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, 48 мг, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: коллидон SR, целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк.
Пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия):
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота; Опадрай белый 03F180011 [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-6000].
Пленочная оболочка (второй слой пленочного покрытия (цветного)): Опадрай II желтый 85F220031 [поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)].
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета, первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат гистамина.
Код АТХ: N07CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
· Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении
Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
· Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
· Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
· Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита
2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк Лонг максимальная концентрация (Сmax) составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tmax) – 0,333-2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Тlag – 0 ч. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 5,54±1,57 ч, конечная константа элиминации (λz) – 0,134±0,036 ч-1. Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf – 7266±1338 ч×нг/мл (геометрическое среднее 7141 ч×нг/мл), AUC0-t – 7159±1327 ч×нг/мл (геометрическое среднее 7035 ч×нг/мл), AUC0-24, что соответствует AUC0-t, – 6621±1111 ч×нг/мл (геометрическое среднее 6524 ч×нг/мл).
При однократном приеме препарата Бетасерк Лонг Cmax 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmax при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Период полувыведения 2-РАА при приеме Бетасерк Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0-24, 0,83 от AUC0-t и 0,84 от АUC0-inf при приеме 2-х таблеток Бетасерк 24 мг.
При приеме однократной дозы препарата Бетасерк Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания к применению
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
· головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
· снижение слуха (тугоухость)
· шум в ушах
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
· Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
· Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе препарата лактозы
· Феохромоцитома
· Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности
С осторожностью
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно.
Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность
В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк Лонг для взрослых составляет:
По 1 таблетке в день утром.
Пожилой возраст
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/ печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Побочное действие
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота и диспепсия.
При приеме Бетасерк Лонг нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк Лонг.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе, анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности, ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.
Передозировка
Информация о передозировке Бетасерк Лонг отсутствует.
Симптомы
Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, Вашему лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (MAO), включая MAO подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов MAO (включая MAO-B).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами
Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 4 или 7 контурные(х) ячейковые(х) упаковки(ок) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Производитель
АО «ВЕРОФАРМ», Россия
308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14
Владелец регистрационного удостоверения
«Эбботт Продактс Оперейшнз ЭйДжи», Швейцария
Хегенхаймерматтвег 127, 4123 Альшвиль, Швейцария.
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, д. 16А, стр. 1
Тел.: +7 (495) 258-42-80
Факс: +7 (495) 258-42-81
abbott-russia@abbott.com
Этот товар купили 864 раза
Как сделать заказ?
Добавьте выбранный товар в корзину
Проверьте наличие в аптеках
Выкупите в аптеке прямо сейчас!
Способ применения и дозировка
Принимайте внутрь, во время завтрака, 1 таблетку утром. Нельзя разламывать или жевать таблетки, так как они покрыты специальной оболочкой, которая обеспечивает медленное выделение активного вещества.
Показания
- Синдром Меньера — заболевание, которое сопровождается сильным головокружением, снижением слуха и шумом в ушах.
- Лечение симптомов головокружения, вызванного проблемами с внутренним ухом.
Противопоказания
- Аллергия на компоненты лекарства.
- Феохромоцитома — опухоль надпочечников, требующая особого подхода к лечению.
- Возраст младше 18 лет — безопасность и эффективность не изучены.
Осторожнее нужно быть людям с астмой и заболеваниями желудка.
Побочное действие
- Часто встречаются головные боли, тошнота и дискомфорт в желудке.
- Реже бывают аллергические реакции, кожный зуд, сыпь и отеки.
- В редких случаях возможны проблемы с пищеварением, например, рвота или боли в животе.
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Москве
Ваша №1
Москва, пр-кт Ленинградский, 33, к.1
Фармленд
Москва, б-р Скандинавский, 6
ЕАЙСИ ФАРМ
Москва, ул. Краснопрудная, 7-9
Планета Здоровья
Москва, ул. Летчика Грицевца, 5
Планета Здоровья
Москва, ул. Поляны, 5А, к.1
Фармленд
Москва, б-р Новочерскасский, 57, к.1
Сеть аптек «Авилек»
Москва, ул. Вучетича, 22
Горфарма
Москва, ул. Чертановская, 1, к.1
Самсон Фарма
Москва, ул. Люсиновская, 12
ВИТА
Москва, ул. Авиамоторная, 22/12
Аптеки в вашем городе 1985 аптек
Планета Здоровья
— 247 аптек
Все сети аптек в вашем городе
5.0 / 5
На основе 12 оценок покупателей
Хорошие, работают , рекомендую
Вам может быть интересно
Популярные товары
Лидеры продаж
Состав
Препарат Бетасерк® Лонг содержит
Действующим веществом является бетагистина дигидрохлорид.
Каждая таблетка содержит 48 мг бетагистина дигидрохлорида, что соответствует 31,26 мг бетагистина.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: смесь поливинилацетата и повидона (Коллидон SR или смесь с идентичным составом) [поливинилацетат, повидон], целлюлоза микрокристаллическая РН 102, маннитол 50С, лимонной кислоты моногидрат, тальк ультрамикронизированный; пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия): лимонной кислоты моногидрат, смесь для покрытия пленочной оболочкой белого цвета [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-6000]; пленочная оболочка (второй слой пленочного покрытия (цветного)) : смесь для покрытия пленочной оболочкой желтого цвета [поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)].
Показания к применению
Препарат Бетасерк® Лонг применяется у взрослых в возрасте от 18 лет
— при синдроме Меньера, характеризующимся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
- снижение слуха (тугоухость);
- шум в ушах;
— для симптоматического лечения вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
Не принимайте препарат Бетасерк® Лонг:
- если у Вас аллергия на бетагистина дигидрохлорид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
- если у Вас феохромоцитома (опухоль надпочечников, при которой может повышаться артериальное давление).
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Перед приемом препарата Бетасерк® Лонг проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом лечащему врачу до начала приема препарата Бетасерк® Лонг:
- у Вас бронхиальная астма;
- у Вас язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
При наличии у Вас какого-либо из перечисленных заболеваний Вы будете находиться под наблюдением лечащего врача во время лечения препаратом Бетасерк® Лонг.
Если Вы не уверены, относится ли что-то из перечисленного к Вам, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом прежде, чем начнете принимать препарат Бетасерк® Лонг.
Способ применения и дозы
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Препарат Бетасерк® Лонг следует принимать по 1 таблетке в день утром.
Таблетку препарата Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Путь и (или) способ введения
Препарат необходимо принимать внутрь, во время еды, запивая водой.
Продолжительность терапии
Принимайте препарат Бетасерк® Лонг так долго, как советует Ваш врач. Улучшение иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. В некоторых случаях наилучшие результаты достигаются после нескольких месяцев лечения.
Условия хранения
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Храните препарат при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на контурной ячейковой упаковке и картонной пачке препарата после «Годен до:».
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Особые указания
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк® Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Дети и подростки
Не давайте препарат Бетасерк® Лонг детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата у детей не установлены.
Описание
Другие средства для лечения заболеваний нервной системы; препараты для лечения головокружений.
Фармакодинамика
Механизм действия:
Препарат Бетасерк® Лонг действует путем улучшения кровообращения во внутреннем ухе и головном мозге.
Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Бетасерк® Лонг может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Некоторые нежелательные реакции могут быть очень серьезными и опасными для жизни — они перечислены ниже. Если у Вас возникла какая-либо из этих реакций, прекратите применение препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью.
- предобморочное состояние или потеря сознания, резкое снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа (анафилактическая реакция);
- отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой рта, может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отек);
- зуд, сыпь, зудящие волдыри на коже (крапивница) (признаки аллергической реакции).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Бетасерк® Лонг
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- тошнота;
- расстройство пищеварения (диспепсий;
- головная боль.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- умеренно выраженные расстройства со стороны органов пищеварения, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Данные о применении препарата Бетасерк® Лонг у беременных женщин отсутствуют. Ввиду возможного неблагоприятного воздействия препарата Бетасерк® Лонг на плод не принимайте препарат Бетасерк® Лонг во время беременности.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выделяется ли бетагистин в грудное молоко. Ввиду возможного неблагоприятного воздействия препарата Бетасерк® Лонг на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не принимайте препарат Бетасерк® Лонг в период грудного вскармливания.
Фертильность:
В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Взаимодействие
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Некоторые лекарственные препараты могут влиять на эффективность препарата Бетасерк® Лонг.
В частности, сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете:
- антигистаминные средства, используемые для лечения аллергии;
- лекарственные препараты, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (MAO), например селегилин.
Передозировка
Если Вы приняли препарата Бетасерк® Лонг больше, чем следовало
Если Вы приняли больше препарата, чем следовало, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.
Вы можете почувствовать тошноту, сонливость, боль в животе, судороги.
Если Вы забыли принять препарат Бетасерк® Лонг
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Если Вы забыли принять препарат в нужное время, следуйте своему обычному графику дозирования, приняв следующую дозу в назначенное время.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Бетасерк® Лонг не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
03.02.2025
Описание препарата Бетасерк® Лонг (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2025 году
Дата согласования: 03.02.2025
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ядро | |
| действующее вещество: | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24,00 мг |
| вспомогательные вещества: смесь поливинилацетата и повидона (коллидон SR или смесь с идентичным составом) [поливинилацетат, повидон]; целлюлоза микрокристаллическая РН 102; маннитол 50С; лимонной кислоты моногидрат; тальк ультрамикронизированный | |
| оболочка пленочная (первый слой пленочного покрытия) | |
| действующее вещество: | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24,00 мг |
| вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; смесь для покрытия пленочной оболочкой белого цвета (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000) | |
| оболочка пленочная | |
| второй слой пленочного покрытия (цветной): смесь для покрытия пленочной оболочкой желтого цвета (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172) |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе — ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета; первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично.
Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
1. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист гистаминовых Н1— и антагонист гистаминовых Н3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических гистаминовых Н3-рецепторов и снижения количества гистаминовых Н3-рецепторов.
2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
4. Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-РАА в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-РАА в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение. 2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
- cиндром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
— головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
— снижение слуха (тугоухость);
— шум в ушах;
- cимптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- феохромоцитома;
- детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой; язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки (требуют тщательного наблюдения в период лечения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, утром. Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, т.к. она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет 1 табл. в день утром.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или замечены любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить лечащего врача.
Взаимодействие
Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие лекарственные средства, в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Передозировка
Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.
Симптомы: известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: рекомендуется симптоматическое лечение.
Особые указания
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк® Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки комбинированной из ориентированного полиамида, алюминия и поливинилхлорида (ОПА/АЛ/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 4 или 7 контурные(х) ячейковые(х) упаковки(ок) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Эбботт Лэбораториз де Мексико, С. А. де К. В., Мексика Кальсада де Тлальпан № 3092, Экс-Гасиенда Коапа, Койоакан, 04980, Федеральный округ, Мексика.
Владелец регистрационного удостоверения. «Эбботт Продактс Оперейшнз ЭйДжи», Швейцария, Хегенхаймерматтвег, 127, 4123 Альшвиль, Швейцария.
Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: +7 (495) 258-42-80; факс: +7 (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
Номер одобрения: RUS2341914 (v1.1).
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, 48 мг, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: смесь поливинилацетата и повидона (коллидон SR или смесь с идентичным составом) [поливинилацетат, повидон], целлюлоза микрокристаллическая РН 102, маннитол 50С, лимонной кислоты моногидрат, тальк ультрамикронизированный.
Пленочная оболочка (первый слой пленочного покрытия):
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат; смесь для покрытия пленочной оболочкой белого цвета [гипромеллоза, титана диоксид (El 71), макрогол- 6000].
Пленочная оболочка (второй слой пленочного покрытия (цветного)): смесь для покрытия пленочной оболочкой желтого цвета [поливиниловый спирт, титана диоксид (El 71), макрогол-4000, тальк, краситель железа оксид желтый (El 72)].
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета, первый слой пленочной оболочки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
- Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
- Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
- Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
- Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА) в плазме и моче.
Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) 847±147 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 0,333-2,0 ч (медиана 1,0 ч), время задержки Тlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 5,54±1,57 ч, конечная константа элиминации (λz) — 0,134±0,036 ч—1.
Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0-inf — 7266±1338 чхнг/мл (геометрическое среднее 7141 чхнг/мл), АUС0-t — 7159±1327 чхнг/мл (геометрическое среднее 7035 чхнг/мл), АUС0-24, что соответствует АUС0-t, — 6621±1111 чхнг/мл (геометрическое среднее 6524 чхнг/мл).
При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Период полувыведения 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза.
Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от АUС0-24, 0,83 от АUС0-t и 0,84 от АUС0-inf при приеме 2-х таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения максимальной концентрации в плазме крови.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).
Выведение
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Бетасерк Лонг: Показания
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
- снижение слуха (тугоухость)
- шум в ушах
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Способ применения и дозы
Внутрь. Во время еды.
Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, так как она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.
Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет:
По 1 таблетке в день утром.
Пожилой возраст
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/ печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.
Бетасерк Лонг: Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
- Феохромоцитома
- Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности
С осторожностью
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Бетасерк Лонг: Побочные действия
Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов МеdDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота и диспепсия.
При приеме Бетасерк® Лонг нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк® Лонг. Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе, анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности, ангионевротический отек, зуд и сыпь.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.
Передозировка
Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.
Симптомы
Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно- легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение
Рекомендуется симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, Вашему лечащему врачу.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.
Особые указания
Ввиду особенностей лекарственной формы препарата Бетасерк® Лонг, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки может не растворяться в кишечнике и выводиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Характеристики
Торговое название
Бетасерк Лонг
Действующее вещество (МНН)
Бетагистин
Дозировка или размер
48 мг
Форма выпуска
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.