Регистрационный номер:
Торговое название препарата: АЗИЦИД
Международное непатентованное название (МНН): Азитромицин
Химическое название: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидезокси-3-C-метил-3-O-метил-α-L-рuбо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-ß-D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат.
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Состав:
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 250 мг, 500 мг.
Вспомогательные вещества
Ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода 67.4% силоксаны и силиконы 30%, целлюлоза метилированная 2.5 %, сорбиновая кислота 0.1%), полисорбат 80.
Описание:
Таблетки 250 мг: от белого до почти белого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 500 мг: от белого до почти белого цвета таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-азалид
Код ATX J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азиромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24ч после приема препарата и 41ч — в интервале от 24 до 72ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и JlOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). Дети с массой тела до 25 кг.
С осторожностью — беременность (может применяться когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1ч до или через 2ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter Pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5 — 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Передозировка.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Взаимодействие с другими лекарственным и средствами
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также JIC, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота’ дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол -усиливают.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой 250 мг:
По 3 таблетки в блистере из ПВХ/А1. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг:
По 3 таблетки в блистере из ПВХ/А1. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре до 25°С, в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ЗЕНТИВА а.с., 10237, Прага 10 Чешская Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу Московского представительства:
Россия 119017, г. Москва, ул. Б. Ордынка д.40, стр.4
Азицид
МНН: Азитромицин
Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019455
Информация о регистрации в РК:
07.12.2012 — 07.12.2017
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Азицид
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицина 500.000 мг
(в виде азитромицина дигидрата 524.052 мг)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171), макроголь 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1 мм до 6.6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.
Распределение
Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.
В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.
Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.
Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение
Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 — 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.
Фармакoдинамика
Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к группе азалидов. Механизм действия азитромицина основан на подавлении бактериального синтеза протеина посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S и ингибирования транслокации пептида. Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных микроорганизмов и клинически атипичных микроорганизмов (см. таблицу).
Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина
|
Восприимчивые микроорганизмы |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Staphylococcus aureus Восприимчив к метициллину |
|
Streptococcus pneumoniae Восприимчив к пенициллину |
|
Streptococcus pyogenes |
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы |
|
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae |
|
Legionella pneumophila |
|
Moraxella catarrhalis |
|
Pasteurella multocida |
|
Анаэробные микроорганизмы |
|
Clostridium perfringens |
|
Fusobacterium spp. |
|
Prevotella spp. |
|
Porphyriomonas spp. |
|
Внутриклеточные микроорганизмы |
|
Chlamydia trachomatis |
|
Виды, для которых приобретенное сопротивление может быть проблемой |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Streptococcus pneumoniae Вызванная пенициллином устойчивость к пенициллину |
|
Устойчивые микроорганизмы |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Enterococcus faecalis |
|
Метициллин- резистентный стафилококк (MУСA, MУСE1) |
|
Анаэробные микроорганизмы |
|
Bacteroides fragilis |
1Резистентные к метициллину стафилококки имеют очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам (они редко чувствительны к азитромицину).
Показания к применению
Азицид показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:
— Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
— Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
— Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичная пиодермия
— Венерические заболевания, генитальные инфекции без осложнений, вызванные хламидийной инфекцией (уретрит, цервицит)
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы), принимают по 500 мг один раз в день в течение трех дней (общая доза азитромицина — 1500 мг).
Хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма): в первый день 1000 мг (две таблетки по 500 мг одновременно), на 2-5 день — 500 мг в день (по 1 таблетке 500 мг). Общая доза азитромицина составляет 3000 мг.
При неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг единовременно пероральным путем.
Дети с массой тела менее 45 кг
Азицид таблетки следует давать только тем детям, масса тела которых более 45 кг, когда назначается обычная доза для взрослых. Детям весом до 45 кг можно назначать другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии.
Пожилые люди
Пожилым людям назначается та же доза, что и взрослым пациентам. Поскольку пожилые люди могут быть склонны к аритмии, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой и средне выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина > 40 мл/мин) корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин не проводились. Таким образом, азитромицин следует назначать этим больным с осторожностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Исследования в отношении лечения таких больных азитромицином не проводились.
Процедура в случае пропущенного приема препарата
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Способ приема
Азицид таблетки применяется внутрь целиком. Допускается одновременный прием с пищей.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
— диарея
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
— головная боль
— рвота, боли в животе, тошнота
— уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, моноцитов и нейтрофилов
Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)
— кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, заболевания дыхательных путей, ринит, кандидоз полости рта
— лейкопения, нейтропения, эозинофилия
— отек Квинке, аллергическая реакция
— анорексия
— нервозность, бессонница
— сонливость, головокружение, парестезия, извращение вкуса
— нарушения зрения
— расстройства слуха, головокружение
— сердцебиение
— приливы
— одышка, носовое кровотечение
— гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюны
— сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
— остеоартроз, миалгия, боль в спине, боль в шее
— расстройства мочеиспускания, почечная боль
— метроррагия, расстройство функции яичек
— боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, лихорадка, периферические отеки
— повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины крови и креатинина в крови, аномальные показатели калия в крови, повышение щелочной фосфатазы крови, повышение хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальные показатели натрия
— осложнения после процедуры
Редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000)
— беспокойство
— нарушения функции печени, холестатическая желтуха
— светочувствительная реакция
Частота не известна (оценка на основе имеющихся данных невозможна).
— псевдомембранозный колит (см.раздел «Особые указания»)
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— анафилактическая реакция (см.раздел «Особые указания»)
-агрессия, беспокойство, делирий, галлюцинации
-гипестезия, выключение сознания, судороги, психомоторная гиперактивность, отсутствие обоняния, потеря вкуса, паросмия, миастения (см.раздел «Особые указания»)
— ухудшение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах
— желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см.раздел «Особые указания»), аритмия (см. раздел 4.4), включая желудочковую тахикардию, пролонгация QT на ЭКГ (см.раздел «Особые указания»)
— гипотония
-панкреатит, обесцвечивание языка
— печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти) (см. раздел «Особые указания»), молниеносный гепатит, некроз печени
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
— артралгия
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с профилактикой и лечением комплекса Mycobacterium avium на основе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения. Эти неблагоприятные реакции отличаются от тех, которые фиксировались непосредственно после выпуска либо пролонгированного выпуска препаратов, либо в натуральной форме, либо по частоте:
Очень часто (≥ 1/10)
— диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, жидкий стул
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
— анорексия
— головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса
— нарушения зрения
— глухота
— сыпь, зуд
— усталость
— артралгия
Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)
— гипестезия
— нарушение слуха, шум в ушах
— сердцебиение
— гепатит
— синдром Стивенса-Джонсона
— реакция на светочувствительность
— астения, недомогание
Сообщения о подозреваемых побочных реакций
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях лекарственного препарата крайне важны. Они позволяют продолжать контролировать соотношение пользы и риска лекарственного препарата. В случае выявления любых побочных реакций необходимо обратится к врачу.
Противопоказания
— пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину или любым другим антибиотикам макролидной или кетолидной групп, или к любому из наполнителей, перечисленных в составе препарата
— детям с массой тела менее 45 кг
— тяжелые нарушения печени и почек
— первый триместр беременности
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных, одновременно принимающих другие активные вещества, которые, как известно, продлевают QT интервал (см. раздел «Особые указания»).
Антациды
В фармакокинетическом исследовании последствий одновременного приема антацидов с азитромицином не отмечалось влияние на общую биодоступность, хотя пиковые концентрации сыворотки снизились примерно на 25 %. Пациентам, которым одновременно назначен азитромицин и антациды, не следует принимать их одновременно. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Цетиризин
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина с цетиризином 20 мг в стационарных условиях на протяжении 5 дней не привел к фармакокинетическому взаимодействию и существенным изменениям в интервале QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременный прием 1200 мг/день азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не оказал влияния на стационарную фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин (P-gp субстраты)
Одновременный прием макролидов, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин, может привести к повышению уровней субстрата Р-гликопротеина в сыворотке. Поэтому, если азитромицин и субстраты P-gp, такие как дигоксин, принимать параллельно, следует учитывать возможность повышения концентраций субстрата в сыворотке.
Зидовудин
Однократная доза 1000 мг и многократная 1200 мг или 600 мг доза азитромицина мало влияет на фармакокинетику плазмы или выведение зидовудина либо его метаболита глюкуронида с мочой. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в периферических мононуклеарных клетках крови. Клиническое значение этого вывода непонятно, но может оказаться полезным для пациентов.
Азитромицин существенно не взаимодействуют с печеночной системой цитохрома Р450. Маловероятно, что он будет вступать в фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, как в случае с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию цитохрома Р450 печени или инактивацию через комплекс цитохром-метаболит.
Спорынья
Из-за теоретической возможности эрготизма, не рекомендуется одновременный прием азитромицина с производными спорыньи (см. раздел «Особые указания»).
Были проведены фармакокинетические исследования между азитромицином и следующими препаратами, которые, как известно, под-вергаются значительному метаболизму при посредстве цитохромы P450.
Аторвастатин
Одновременный прием аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в день) не изменяет концентрацию аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).
Тем не менее, были зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, принимающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин
В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, не наблюдалось никакого существенного эффекта на уровни карбамазепина или его активного метаболита в плазме у пациентов, одновременно принимающих азитромицин.
Циметидин
В рамках фармакокинетического исследования последствий приема разовой дозы циметидина за 2 часа до азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина зафиксировано не было.
Пероральные антикоагулянты кумаринового типа
В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект одной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговый период поступали сообщения о развитии антикоагулянтного эффекта после одновременного приема азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учесть частоту мониторинга протромбинового времени при приеме азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые принимали перорально дозу азитромицина на уровне 500 мг/день в течение 3 дней, а затем перорально одну дозу циклоспорина 10 мг/кг, образованный в результате уровень циклоспорина С max и AUC0-5 был значительно повышен. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем назначать параллельный прием этих препаратов. Если необходим совместный прием этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.
Эфавиренз
Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренза 400 мг ежедневно в течение 7 дней не привело к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не меняет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общий объем и период полураспада азитромицина остался неизменным после совместного приема флуконазола, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Сmax (18%) уровня азитромицина.
Индинавир
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого эффекта на фармакокинетику индинавира при приеме 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон
В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызвал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики однократной 15 мг дозы мидазолама.
Нелфинавир
Одновременный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в стационарном состоянии (750 мг три раза в день) привел к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин
Одновременный прием азитромицина и рифабутина не оказывает влияния на концентрацию этих препаратов в сыворотке.
Наблюдалась нейтропения у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с приемом рифабутина, причинная связь с сочетанием с азитромицином не была установлена (см. раздел «Побочные действия»).
Силденафил
У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
Фармакокинетическое исследование не предоставило доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Фиксировались редкие случаи, где возможность такого взаимодействия не может быть полностью исключена, однако никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие произошло, не было.
Теофиллин
Нет доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами.
Триазолам
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-й день не оказал существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение как триметоприма, так и сульфаметоксазола, с мочой. Концентрации азитромицина в сыворотке были аналогичны показателям, зафиксированным в других исследованиях.
Особые указания
Аллергические реакции
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций на азитромицин привели к появлению рецидивирующих симптомов и требуют увеличения периода наблюдения и лечения.
Печеночная недостаточность
Поскольку печень является основным маршрутом выведения азитромицина, азитромицин следует с осторожностью назначать больным с выраженным заболеванием печени. При приеме азитромицина были зафиксированы случаи развития молниеносного гепатита, потенциально ведущие к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочные эффекты»). У некоторых пациентов, возможно, уже были заболевания печени или, возможно, они принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием.
При наличии признаков и симптомов дисфункции печени, таких как стремительно развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно взять печеночные пробы и провести исследования. При развитии нарушений работы печени прием азитромицина следует прекратить.
Алкалоиды спорыньи
У пациентов, принимающих производные спорыньи, эрготизм был спровоцирован одновременным приемом некоторых антибиотиков группы макролидов. Нет данных, касающихся возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин и производные спорыньи не следует назначать одновременно.
Стрептококковая инфекция
Пенициллин, как правило, назначают в первую очередь для лечения фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротовой части глотки, но нет данных, демонстрирующих эффективность азитромицина при профилактике острой ревматической лихорадки.
Суперинфекция
Как и при назначении любого антибиотика, рекомендуется наблюдать за признаками суперинфекции, включая микозы.
При приеме практически всех антибактериальных препаратом, включая азитромицин, отмечается диарея, вызванная ассоциированными Clostridium difficile (диареи, ассоциированной с клостридией диффициле ДАКД). Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами меняет нормальную флору кишечника, вызывая избыточный рост C. difficile.
C. difficile выделяет токсины А и В, которые способствуют развитию ДАКД. Штаммы C.difficile, выделяющие чрезмерное количество токсинов, являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть стойкими к антимикробной терапии и требовать колэктомии. ДАКД следует подозревать у всех больных, которые обращаются с диареей после приема антибиотиков. Необходимо тщательно исследовать анамнез, поскольку ДАКД, согласно данным, развивается более чем через два месяца после приема антибактериальных препаратов.
Почечная недостаточность
Азицид следует с осторожностью назначать пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдалось повышение системного воздействия азитромицина на 33% (см. раздел «Фармакокинетика»).
Длительная сердечная реполяризация и интервал QT
—При лечении другими макролидами, включая азитромицин, была замечена сердечная реполяризация и пролонгация интервал QT, влияющие на риск развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Побочные эффекты»). Следовательно, следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковой аритмии (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»), способной спровоцировать остановку сердца, азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аритмии (в особенности женщинам и пожилым людям), например, пациентам с врожденной или документально зафиксированной пролонгацией QT;
-Известно, что одновременный прием других активных веществ, таких как антиаритмические препараты класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотических препаратов, таких как пимозид; антидепрессантов, таких как циталопрам; и фторхинолонов, таких как моксифлоксацин и левофлоксацин, продлевает интервал QT;
-
Нарушение электролитного обмена, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;
-
Клинически значимая брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая миастения
У пациентов, принимающих азитромицин, наблюдалось обострение симптомов миастении и отмечался новый случай имеющейся миастении (см. раздел «Побочные эффекты»).
Безопасность и эффективность для профилактики или лечения комплекса, вызванного Mycobacterium avium, у детей не была установлена.
Беременность
Применение препарата во втором и третьем триместре беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет оснований полагать, что азитромицин может иметь влияние на способность пациента управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Побочные эффекты, зафиксированные при приеме доз выше рекомендуемых, были аналогичны эффектам, которые наблюдаются при приеме обычных доз.
Симптомы: типичные симптомы передозировки макролидами включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и понос
Лечение: прием активированного угля и общее симптоматическое лечение
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
«Зентива к.с.», Чешская Республика
У Кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37
Производитель
«Зентива к.с.», Чешская Республика
У Кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 423565951477976954_ru.doc | 115.5 кб |
| 882094681477978118_kz.doc | 144 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 250 мг, 500 мг.
Вспомогательные вещества
Ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода 67.4% силоксаны и силиконы 30%, целлюлоза метилированная 2.5 %, сорбиновая кислота 0.1%), полисорбат 80.
Таблетки 250 мг: от белого до почти белого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 500 мг: от белого до почти белого цвета таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой.
Антибиотик-азалид
Код ATX
J01FA10
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азиромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24ч после приема препарата и 41ч — в интервале от 24 до 72ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и JlOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). Дети с массой тела до 25 кг.
С осторожностью — беременность (может применяться когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 1ч до или через 2ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter Pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5 — 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Взаимодействие с другими лекарственным и средствами
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также JIC, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота’ дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол -усиливают.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Таблетки покрытые оболочкой 250 мг:
По 3 таблетки в блистере из ПВХ/А1. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг:
По 3 таблетки в блистере из ПВХ/А1. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Список Б.
Хранить при температуре до 25°С, в недоступном для детей месте!
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗЕНТИВА а.с., 10237, Прага 10 Чешская Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу Московского представительства
Россия 119017, г. Москва, ул. Б. Ордынка д.40, стр.4
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.
При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2.5 — 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению препарата АЗИЦИД
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Режим дозирования
Азицид принимают внутрь 1 раз/сут. за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут. за 1 прием в первый день, далее — по 500 мг/сут. ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori назначают 1 г/сут. в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 3 лет препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут. в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей старше 3 лет доза составляет 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны половой системы: 1% и менее — вагинальный кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: 1% и менее — нефрит.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях сыпь, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению препарата АЗИЦИД
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 3 лет;
— дети с массой тела до 25 кг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью следует применять препарат при беременности, у пациентов с аритмией (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Применение препарата АЗИЦИД при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие — с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв, по меньшей мере, 2 ч при одновременном приеме Азицида и антацидных препаратов.
После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия — сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено. Однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с триазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Срок годности — 2 года.