23.12.2024
Описание препарата Атериксен (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2024 году
Дата согласования: 23.12.2024
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| 1-[2-(1-метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) | 100 мг |
| вспомогательные вещества наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, лактоза (см. раздел «Противопоказания», «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): лактоза (лактопресс); карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; магния стеарат |
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
Фармакодинамические эффекты
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Данные доклинической безопасности
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4-му классу токсичности — малотоксичные вещества.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Абсорбция. Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг Cmax составила (671±509) нг/мл; Tmax — 0,25–1,5 ч (медиана — 0,5 ч).
Распределение. Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм. В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение. В исследовании у здоровых добровольцев T1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом — 0,1%).
Показания
- лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых;
- лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата (см. «Состав»);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью: пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Лактация. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность. Данные у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Внутрь. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения. По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения — 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ. По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения — 5 дней.
Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Резюме нежелательных реакций
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, дисгевзия.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Нарушения со стороны сосудов: часто — эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — усталость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел.: +7 (800) 550-99-03.
e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
www.roszdravnadzor.gov.ru
Взаимодействие
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.
Особые указания
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
Вспомогательные вещества
Натрий. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на одну таблетку, т.е. по сути, не содержит натрия.
Лактоза. Препарат Атериксен содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение препарата противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось.
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг. По 7, 10, 28 или 30 табл. в банке из ПЭВП с контролем первого вскрытия, укупоренной крышкой из полипропилена с силикагелем.
Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. Российская Федерация. Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм») 141108, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел.: +7 (495) 933-48-62; факс +7 (495) 933-48-63.
e-mail: info@valentapharm.com
Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм») 141108, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел.: +7 (495) 933-48-62; факс +7 (495) 933-48-63.
e-mail: info@valentapharm.com
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атериксен®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны; допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
7 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен® снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен® связан также с управлением pH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен® способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен®, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен® снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен® уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен® в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Данные доклинической безопасности
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен® относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен® не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг Cmax составила 671±509 нг/мл; время ее достижения (Tmax ) — 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев T1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом — 0.1%).
Показания препарата
Атериксен®
Взрослым в возрасте от 18 лет:
- лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых;
- лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
Режим дозирования
Внутрь. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 5 дней.
Дети
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, дисгевзия.
Со стороны сосудов: часто — эпистаксис.
Со стороны ЖКТ: часто — жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — усталость.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью: пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Данные у человека отсутствуют
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при нарушении функции почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Применение препарата Атериксен® возможно только под наблюдением врача.
Вспомогательные вещества
Натрий
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на одну таблетку, т.е. по сути, не содержит натрия.
Лактоза
Препарат Атериксен® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение препарата противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Атериксен® до настоящего времени не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Клинические исследования лекарственного взаимодействия препарата Атериксен® не проводились.
Условия хранения препарата Атериксен®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Атериксен®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (ХС-221GI) — 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты; другие иммунодепрессанты
Фармакологические свойства
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у взрослых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) — 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови. Метаболизм В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и при многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом — 0,1%).
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений. В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19. В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами. В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких. Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества». В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакодинамика
Противовоспалительное средство. В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений. В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами. В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процессаэлиминации вируса из легких. Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества». В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Показания к применению
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) лёгкого течения у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории не проводились). Беременность. Период грудного вскрамливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
Способ применения и дозы
Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой. По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
Побочное действие
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: жидкий стул. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: эпистаксис. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.
Особые указания
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Не изучалось.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производство готовой лекарственной формы: Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК») Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 107.
Выпускающий контроль качества: Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК») Калужская обл., г.о. «Город Обнинск», г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 3а, стр. 3.
Атериксен — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций.
Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение препарата возможно только под наблюдением врача.
Регистрационный номер:
ЛП-007921
Торговое наименование:
Атериксен
Международное непатентованное или группировочное наименование:
не присвоено
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) – 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
Описание:
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства.
Код АТХ: J05AX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных – хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности – «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmax) составила 671±509 нг/мл; время ее достижения (Тmax) – 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2±0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом – 0,1%).
Показания к применению
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
С осторожностью
Пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
Побочное действие
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: жидкий стул.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: эпистаксис.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.
Особые указания
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 7 или 28 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем.
Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производство готовой лекарственной формы:
Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 107.
Выпускающий контроль качества:
Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК») Калужская обл., г.о. «Город Обнинск», г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 3а, стр. 3.
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей
АО «Валента Фарм»
141108, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Купить Атериксен в ГорЗдрав
Купить Атериксен в megapteka.ru
Купить Атериксен в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) – 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства.
Код АТХ: J05AX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных — хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности ‒ «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) – 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом ‒ 0,1 %).
Показания
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью
Пожилой возраст.
Побочные действия
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, дисгевзия.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: усталость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 5 дней.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.
Описание
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Специальные указания
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 7, 10, 28 или 30 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем.
Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Действующее вещество
1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки