Артифрин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-000031
Торговое наименование препарата
Артифрин
Международное непатентованное наименование
Артикаин + Эпинефрин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
На 1мл раствора:
Активные вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 40,00 мг; эпинефрин (в пересчете на 100% вещество в форме гидрохлорида) 0,006 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 0,31 мг, глицин (в пересчете на 100% вещество) 8,0 мг, натрия хлорид 0,4 мг, 1 М раствор кислоты хлористоводородной до рн 3,5, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик
Код АТХ
N01BB58
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, содержащий артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство, содержание эпинефрина в растворе 1:200000), который добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Артикаин вызывает обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или снижения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Обладает мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия, действие препарата начинается быстро — через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут.
Препарат характеризуется хорошей тканевой переносимостью.
В клиническом исследовании с участием 210 детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение комбинированного препарата, содержащего артикаин и эпинефрин (1:200000) в дозе 5 мг/кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от введенного объема препарата.
Фармакокинетика:
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Концентрация артикаина в области зубных альвеол после подслизистого введения в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеолах зуба.
Связывание артикаина с белками составляет 95 %. Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
10% артикаина метаболизируется в печени, 90% артикаина инактивируется в тканях и крови неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Образующийся в результате гидролиза главный метаболит артикаиновая кислота не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью. Общий клиренс артикаина после подслизистого введения в полость рта составляет 23 5 ± 27 л/ч.
Выведение артикаина после подслизистого введения происходит экспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) приблизительно 25 мин. Выводится артикаин преимущественно через почки в виде артикаиновой слоты (64,2 ± 14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4 ± 5,0 %) и измененного артикаина (1,45 ± 0,77 %).
Показания:
Препарат Артифрин показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии. Плановые вмешательства, такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей, обтачивание зубов перед протезированием.
Противопоказания:
Общие противопоказания
Гиперчувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при наличии гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением необходимых правил и требований.
Гиперчувствительность к эпинефрину.
Гиперчувствительность к сульфитам (в частности у пациентов с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм) и любым другим вспомогательным компонентам препарата.
Противопоказания, относящиеся к артикаину
— Тяжелые нарушения функции синусового узла или проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
— Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
— Тяжелая артериальная гипотензия.
— Детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
— Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия.
— Недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда.
— Недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование.
— Одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
— Закрытоугольная глаукома.
— Гипертиреоз.
— Феохромоцитома.
— Тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью:
Стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия, атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, эпилепсия в анамнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как вероятно пролонгирование и чрезмерное усиление действия препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженное возбуждение, совместное применение с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии.
Беременность и лактация:
Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
В исследованиях на животных с применением артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 0,01 мг/мл не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом стоматологом может быть принято после тщательной оценки отношения пользы для матери и риска для плода.
При необходимости применения во время беременности лучше использовать препараты артикаина без эпинефрина или препараты с меньшей концентрацией эпинефрина. При случайном внутрисосудистом введении препарата эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.
В грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина. Отмена грудного вскармливания при краткосрочном применении препарата, как правило, не требуется.
Способ применения и дозы:
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Препарат Артифрин предназначен для использования в ротовой полости и может вводиться только в ткани, в которых отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Перед введением препарата всегда следует проводить аспирационную пробу (е два этапа). Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
При применении препарата впервые проводят кожную пробу: внутрикожно вводят 0,02 мл препарата и в течение 15 минут наблюдают местную реакцию. При наличии резко выраженной гиперемии, зуда и других явлений непереносимости, применение препарата у данного пациента противопоказано.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артифрина в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны по 1,7 мл на каждый зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
При разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
При удалении премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Е1сли же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полости и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины анестезии и продолжительности процедуры.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Детям старше 4 лет препарат вводится в дозах в зависимости от возраста и массы тела, доза артикаина не должна превышать 7 мг на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии.
Для пациентов пожилого возраста и/или пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина, поэтому для таких пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Побочные эффекты:
Частота развития нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны центральной нервной системы: часто — парестезия, гипестезия, головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина; нечасто — головокружение. Частота неизвестна — дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы — ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог. При нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике иногда возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инфекции местноанестезирующего средства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — вследствие содержания в составе препарата эпинефрина, возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления. Частота неизвестна — снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Со стороны иммунной системы, частота неизвестна — могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто та неизвестна — в отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
Дети
В проведенных клинических исследованиях профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости у детей более часто отмечалось повреждение мягких тканей (у 16 % детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 года до 4 лет стоматологические вмешательства, проводящиеся с применением 4,2 мл 4 % артикаина и 0,005 мг/мл эпинефрина, не вызывали побочных реакций.
Передозировка:
Симптомы: стимуляция ЦНС (беспокойство, тревога, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, судорожные расстройства), нарушение слуха, головокружение, угнетение ЦНС (потеря способности говорить, потеря сознания, кома, мышечная атония, вазомоторный паралич, в том числе слабость, бледность, одышка, смерть из-за паралича дыхания); симптомы угнетения сердечно-сосудистой системы (брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца).
При первых проявлениях токсического действия препарата необходимо прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и обеспечить проходимость дыхательных путей. Необходим мониторинг показателей гемодинамики (число сердечных сокращений, артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, поставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно проводить внутривенное введение требуемых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания в зависимости от их тяжести рекомендуется подача кислорода, при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано.
При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Введение следует проводить медленно под постоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания и с одновременной подачей кислорода.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при придании пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, инъекцию препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и внутривенную инфузию сбалансированных электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина. При развитии циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025- 0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз превышающих 0,1 мг эпинефрин следует вводить инфузионно, скорость инфузии должна коррелировать с частотой пульса и уровнем артериального давления.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением неселективных бета-адреноблокаторов.
Повышение артериального давления у больных с артериальной гипертензией при необходимости следует снижать с помощью вазодилататоров.
Взаимодействие:
Назначение препарата на фоне лечения некардиоселективными бета-адреноблокаторами, например пропранололом, противопоказано, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Гипертензивный эффект эпинефрина может усиливаться трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Артифрин ниже указанных (1:200000), однако следует учитывать возможность усиления его гипертензивного действия.
Артикаин может усиливать действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Наркотические анальгетики усиливают действие артикаина с повышением риска угнетения дыхания.
Пои одновременном применении антитромботических средств (гепарин, ацетилсалициловая кислота) случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать кровотечение в месте инъекции.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы метаболизм артикаина замедляется, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
Эпинефрин может ингибировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые средства для ингаляционного наркоза (например, галотан) могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и риск развития аритмии после инъекции препарата Артифрин.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности., повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится 0,232 мг натрия.
Особые указания:
Препарат предназначен для применения только для местной анестезии в стоматологии. Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Препарат нельзя вводить внутривенно, а также в воспаленную область! Во избежание внутрисосудистой инъекции следует обязательно проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Для предотвращения занесения инфекции (в том числе, вирусного гепатита) при заборе раствора из ампулы необходимо всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов, нельзя также использовать поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), атеросклерозом, цереброваскулярными нарушениями, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии тяжелых тревожных расстройств, целесообразно применение препаратов артикаина, не содержащих эпинефрин, либо с меньшим содержанием эпинефрина (0,005 мг/мл).
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Препарат содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм.
Для того, чтобы снизить риск развития побочных реакций, необходимо применять минимальные эффективные дозы препарата.
Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится 0,232 мг натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Вспециальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако, в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций.
Упаковка:
Для производства ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина:
Раствор для инъекций. По 1,7 мл в ампулах. По 1,7 мл в картриджах.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку с перегородками.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 картриджей вместе с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками.
По 10 картриджей в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием или бумаги ламинированной.
1 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 картриджей вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и засечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.
Для производства ООО «Фармекс Груп», Украина:
Раствор для инъекций. По 1,7 мл в картриджах.
По 10 картриджей в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием или бумаги ламинированной.
5 контурных ячейковых упаковок по 10 картриджей вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Здоровье фармацевтическая компания ООО, ~, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Здоровье фармацевтическая компания ООО
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Артифрин (раствор для инъекций, 40 мг+0.006 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-000031
Дата последнего изменения: 18.07.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Артифрин
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На 1 мл раствора:
Действующие вещества:
Артикаина гидрохлорид (в пересчете на
100% вещество) 40,00 мг; эпинефрин (в пересчете на 100% вещество (в форме
гидрохлорида) 0,006 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит 0,31 мг, глицин (в
пересчете на 100% вещество) 8,0 мг, натрия хлорид 0,4 мг, 1 М раствор
кислоты хлористоводородной до рН 3,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.
Фармакокинетика
Артикаин при
подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью.
Концентрация артикаина в области зубных альвеол после подслизистого введения в
тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена
обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеолах
зуба.
Связывание
артикаина с белками составляет 95%. Артикаин проникает через плацентарный
барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
10% артикаина
метаболизируется в печени, 90% артикаина инактивируется в тканях и крови
неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе.
Образующийся в результате гидролиза главный метаболит артикаиновая кислота не
обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью. Общий
клиренс артикаина после подслизистого введения в полость рта составляет 235 ±
27 л/ч.
Выведение
артикаина после подслизистого введения происходит экспоненциально с периодом
полувыведения (Т1/2) приблизительно
25 мин. Выводится артикаин преимущественно через почки в виде артикаиновой
слоты (64,2 ± 14,4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4 ± 5,0%) и
неизмененного артикаина (1,45 ± 0,77%).
Фармакодинамика
Комбинированный
препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии,
содержащий артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин
(сосудосуживающее средство, содержание эпинефрина в растворе 1:200000), который
добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Артикаин
вызывает обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или снижения
проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Обладает
мембраностабилизирующим эффектом за счет
снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Действие
препарата начинается быстро — через 1–3 минуты.
Продолжительность
анестезии составляет не менее 45 минут.
Препарат
характеризуется хорошей тканевой переносимостью.
В клиническом
исследовании с участием 210 детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение
комбинированного препарата, содержащего артикаин и эпинефрин (1:200000) в дозе
5 мг/кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при
проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой
анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных
группах и зависела от введенного объема препарата.
Фармако-терапевтическая группа
Местноанестезирующее
средство + альфа и бета-адреномиметик.
Показания
Препарат
Артифрин показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая
анестезия) в стоматологии. Плановые вмешательства, такие как неосложненное
удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей, обтачивание
зубов перед протезированием.
Противопоказания
Общие противопоказания
—
Гиперчувствительность
к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за
исключением случаев, когда при наличии гиперчувствительности к
местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была
исключена с помощью соответствующих следований, проведенных с соблюдением
необходимых правил и требований.
—
Гиперчувствительность
к эпинефрину.
—
Гиперчувствительность
к сульфитам (в частности у пациентов с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью
к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как
бронхоспазм) и любым другим вспомогательным компонентам препарата.
Противопоказания,
относящиеся к артикаину
—
Тяжелые
нарушения функции синусового узла или проводимости (выраженная брадикардия,
атриовентрикулярная блокада 2–3 степени).
—
Острая
декомпенсированная сердечная недостаточность.
—
Тяжелая
артериальная гипотензия.
—
Детский
возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Противопоказания, относящиеся к
эпинефрину
—
Пароксизмальная
тахикардия, тахиаритмия.
—
Недавно
перенесенный (3–6 месяцев назад) инфаркт миокарда.
—
Недавно
проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование.
—
Одновременный
прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск
развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
—
Закрытоугольная
глаукома.
—
Гипертиреоз.
—
Феохромоцитома.
—
Тяжелая
артериальная гипертензия.
С осторожностью
Стенокардия,
хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт
миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия,
атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, эпилепсия
в анамнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет
(потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность
холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости,
так как вероятно пролонгирование и чрезмерное усиление действия
препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и
почек, выраженное возбуждение, совместное применение с галогенсодержащими
средствами при проведении ингаляционной анестезии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Артикаин и
эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
В исследованиях
на животных с применением артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 0,01 мг/мл
не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не
ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и
эпинефрина в терапевтических дозах.
Ввиду
недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом
стоматологом может быть принято после тщательной оценки отношения пользы для
матери и риска для плода.
При
необходимости применения во время беременности лучше использовать препараты
артикаина без эпинефрина или препараты с меньшей концентрацией эпинефрина.
При случайном внутрисосудистом введении препарата эпинефрин может
уменьшать кровоснабжение матки.
Концентрация
артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери)
составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови
матери.
В грудном молоке
не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.
Отмена грудного вскармливания при краткосрочном применении препарата, как
правило, не требуется.
Способ применения и дозы
Препарат нельзя
вводить внутривенно.
Препарат
Артифрин предназначен для использования в ротовой полости и может вводиться только
в ткани, в которых отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные
ткани нельзя.
Перед введением
препарата всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Основных
системных реакций, которые могут развиться в результате случайного
внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику
инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1–0,2 мл
препарата, затем, не ранее чем через 20–30 секунд, медленно вводят
остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать
чувствительности тканей.
При применении
препарата впервые проводят кожную пробу: внутрикожно вводят 0,02 мл препарата и
в течение 15 минут наблюдают местную реакцию. При наличии резко выраженной
гиперемии, зуда и других явлений непереносимости, применение препарата у
данного пациента противопоказано.
При
неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно
достаточно создания депо Артифрина в области переходной складки путем его
введения в подслизистую с вестибулярной стороны по 1,7 мл на каждый зуб. В
редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное
введение от 1 до 1,7 мл препарата. В большинстве случаев это позволяет не
проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом
расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
При разрезах и
наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около
0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
При удалении
премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без
мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная
анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не
удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию
1–1,7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с
вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной
анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полости
и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних моляров, показано
введение препарата в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу
инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит
от желаемой глубины анестезии и продолжительности процедуры.
При выполнении
одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы
тела. Пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора
для инъекций).
Детям старше 4
лет препарат вводится в дозах в зависимости от возраста и массы тела, доза
артикаина не должна превышать 7 мг на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Следует
применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии.
Для пациентов
пожилого возраста и/или пациентов с тяжелой печеночной и почечной
недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций
артикаина, поэтому для таких пациентов следует применять минимальные дозы,
необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота развития
нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией,
рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить
частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны центральной нервной системы: часто —
парестезия, гипестезия, головная боль, главным образом, вследствие наличия в
составе препарата эпинефрина; нечасто — головокружение. Частота неизвестна —
дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы — ажитация,
нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома,
дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный
тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных
судорог. При нарушении правильной техники инъекции при введении
местноанестезирующего средства в стоматологической практике иногда возможно
повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого
нерва.
Со стороны органа зрения: частота
неизвестна — зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия,
мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время
или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта: часто
— тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто —
вследствие содержания в составе препарата эпинефрина, возможно развитие
тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления.
Частота неизвестна — снижение артериального давления, брадикардия, сердечная
недостаточность и шок.
Со стороны иммунной системы: частота
неизвестна — могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте
инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой
оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия
кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек.
Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы,
щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением
глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут
прогрессировать до анафилактического шока.
Общие расстройства и нарушения в месте
введения: частота неизвестна — в отдельных случаях при случайном
внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения,
вплоть до некроза тканей.
Дети
В проведенных
клинических исследованиях профиль безопасности у детей и подростков в возрасте
от 4 до 18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако вследствие
пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости у детей более часто
отмечалось повреждение мягких тканей (у 16% детей), особенно в возрасте от 3 до
7 лет. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 года до 4
лет стоматологические вмешательства, проводящиеся с применением 4,2 мл 4%
артикаина и 0,005 мг/мл эпинефрина, не вызывали побочных реакций.
Взаимодействие
Назначение
препарата на фоне лечения некардиоселективными бета-адреноблокаторами, например
пропранололом, противопоказано, поскольку в этом случае высок риск развития
гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Гипертензивный
эффект эпинефрина может усиливаться трициклическими антидепрессантами и
ингибиторами моноаминооксидазы. Подобные наблюдения были описаны для
концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в
качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Артифрин ниже
указанных (1:200000), однако следует учитывать возможность усиления его
гипертензивного действия.
Артикаин может
усиливать действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную
систему. Наркотические анальгетики усиливают действие артикаина с повышением
риска угнетения дыхания.
При
одновременном применении антитромботических средств (гепарин, ацетилсалициловая
кислота) случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать
кровотечение в месте инъекции.
При
одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы метаболизм артикаина
замедляется, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление
действия артикаина.
Эпинефрин может
ингибировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего
снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые
средства для ингаляционного наркоза (например, галотан) могут повышать
чувствительность миокарда к катехоламинам и риск развития аритмии после
инъекции препарата Артифрин.
При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.
Передозировка
Симптомы: стимуляция ЦНС
(беспокойство, тревога, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение
артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, судорожные
расстройства), нарушение слуха, головокружение, угнетение ЦНС (потеря
способности говорить, потеря сознания, кома, мышечная атония, вазомоторный
паралич, в том числе слабость, бледность, одышка, смерть из-за паралича
дыхания); симптомы угнетения сердечно-сосудистой системы (брадикардия, аритмия,
фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка
сердца).
При первых
проявлениях токсического действия препарата необходимо прекратить инъекцию и
придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и
обеспечить проходимость дыхательных путей. Необходим мониторинг показателей
гемодинамики (число сердечных сокращений, артериальное давление). Рекомендуется
всегда, даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, поставить
внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность
немедленно проводить внутривенное введение требуемых лекарственных средств.
При нарушениях
дыхания в зависимости от их тяжести рекомендуется подача кислорода, при
возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение
эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких. Применение
аналептических препаратов центрального действия противопоказано.
При
непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано
внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия.
Введение следует проводить медленно под постоянным контролем показателей
гемодинамики и дыхания и с одновременной подачей кислорода.
Часто
брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при
придании пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами. При тяжелых
нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, инъекцию
препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с
приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и внутривенную инфузию
сбалансированных электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250–1000 мг
метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина. При
развитии циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии показано медленное
внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025–0,1 мг) под контролем
сердечного ритма и артериального давления. При необходимости
введения доз превышающих 0,1 мг эпинефрин следует вводить инфузионно, скорость инфузии
должна коррелировать с частотой пульса и уровнем артериального давления.
Тяжелые
тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических
препаратов, за исключением неселективных бета-адреноблокаторов.
Повышение
артериального давления у больных с артериальной гипертензией при необходимости
следует снижать с помощью вазодилататоров.
Особые указания
Препарат
предназначен для применения только для местной анестезии в стоматологии.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в
соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к
немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для
проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий.
Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике
выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных
токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Препарат нельзя
вводить внутривенно, а также в воспаленную область! Во избежание
внутрисосудистой инъекции следует обязательно проводить двухэтапную
аспирационную пробу.
Для
предотвращения занесения инфекции (в том числе, вирусного гепатита) при заборе
раствора из ампулы необходимо всегда использовать новые стерильные шприцы и
иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов,
нельзя также использовать поврежденный картридж.
У пациентов с
заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная
недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма
сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), атеросклерозом,
цереброваскулярными нарушениями, наличием инсульта в анамнезе, хроническим
бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии
тяжелых тревожных расстройств, целесообразно применение препаратов артикаина,
не содержащих эпинефрин, либо с меньшим содержанием эпинефрина (0,005
мг/мл).
Принимать пищу
можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления
чувствительности).
Препарат
содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов
с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как
возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм.
Для того, чтобы
снизить риск развития побочных реакций, необходимо применять минимальные
эффективные дозы препарата.
Детей и их
родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей
зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие
действия препарата.
Следует
учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится 0,232 мг натрия.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В специальных тестах не было выявлено
отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако, в связи с
тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный
оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность
деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально, в каждом конкретном случае,
решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или работе с
механизмами.
Форма выпуска
Для производства
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина:
Раствор для
инъекций (40 мг + 0,006 мг)/мл. По 1,7 мл в ампулы из стекла или картриджи.
На ампулу или
картридж наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 10 ампул
вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим керамическим
или ножом ампульным керамическим помещают в пачку с перегородками из картона.
По 5 ампул помещают
в блистер из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой.
2 блистера по 5
ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и диском режущим
керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.
По 10 картриджей
вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с
перегородками из картона.
По 10 картриджей
помещают в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной или ламинированной, или бумаги с полимерным покрытием.
1 или 5
блистеров по 10 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона.
Допускается при
упаковке препарата в ампулы с кольцом излома, точкой излома или точкой и
насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не
вкладывать.
Для производства
ООО «Фармекс Груп», Украина:
Раствор для
инъекций (40 мг + 0,006 мг)/мл. По 1,7 мл в картриджи.
По 10 картриджей
в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной или ламинированной, или бумаги с полимерным покрытием.
5 блистеров по
10 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку
из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не допускать
замораживания.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять
после истечения срока годности.
Производитель
Для производства
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина:
Производитель
ООО
«Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина
Претензии от
потребителей направлять в адрес производителя.
Украина, 61013,
г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Для производства
ООО «Фармекс Груп», Украина:
Владелец
регистрационного удостоверения
ООО
«Фармацевтическая компания «Здоровье»,
Украина, 61013,
г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Производитель
ООО «Фармекс
Груп», Украина, Киевская обл., 08300, г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
Претензии от
потребителей направлять в адрес:
Украина, 61013, г. Харьков, ул.
Шевченко, 22.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Артифрин (Artifrin)
💊 Состав препарата Артифрин
✅ Применение препарата Артифрин
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Артифрин
(Artifrin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N01BB58
(Артикаин в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Артифрин |
Раствор для инъекций 40 мг+6 мкг/1 мл: амп. 1.7 мл, картриджи 1.7 или 1.8 мл 10 или 50 шт. рег. №: ЛСР-000031 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артифрин
1.7 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — пачки картонные.
1.8 мл — картриджи (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
1.8 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.8 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее действие.
Артикаин — местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Эпинефрин — адреномиметик. Вызывает сужение сосудов в месте введения, что затрудняет всасывание артикаина и удлиняет действие местноанестезирующего действия.
Время наступления эффекта — 0.5-3 мин, длительность действия — 45 мин.
Показания активных веществ препарата
Артифрин
Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии — экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Инфильтрационная анестезия: тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл; вправление переломов — 5-20 мл; шов промежности — 5-15 мл.
Проводниковая анестезия: анестезия по Оберсту — 2-4 мл, ретробульбарная — 1-2 мл, межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная — 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл, сакральная — 10-30 мл, блокада тройничного нерва — 1-5 мл, блокада звездчатого узла — 5-10 мл, блокада брахиального сплетения — 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл.
При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.
При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, — вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза — 7 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов чувств: редко — преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.
Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза — при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) — возникает только при нарушении техники инъекции.
Противопоказания к применению
B12-дефицитная анемия; метгемоглобинемия; пароксизмальная желудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; гипоксия; непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью: дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет — эффективность и безопасность не определены).
При проведении парацеребральной блокады: преэклампсия, кровотечения в III триместре беременности, амнионит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
С осторожностью: детский возраст (до 4 лет — эффективность и безопасность не определены).
Особые указания
Не вводить в/в! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом.
Лекарственное взаимодействие
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие средства.
Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Адрес производителя
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ , ООО |
Украина |
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22 |
|
ФАРМЕКС ГРУП , ООО |
Украина |
08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Артикаин ДФ
(ХИРАТРЕЙД СП, Россия) -
Артикаин Инибса
(LABORATORIOS INIBSA, Испания) -
Артикаин с адреналином
(БИНЕРГИЯ, Россия) -
Артикаин с адреналином форте
(БИНЕРГИЯ, Россия) -
Артикаин-Эген с адреналином
(ФК ЭГЕН, Россия) -
Брилокаин®-адреналин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия) -
Брилокаин®-Адреналин Форте
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия) -
Ораблок
(PIERREL FARMACEUTICI, Италия) -
Примакаин с адреналином
(PRODUITS DENTAIRES PIERRE ROLLAND, Франция) -
Септанест с адреналином
(SEPTODONT, Франция)
Все аналоги
(18)
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛСР-000031
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Раствор для инъекций
Лекарственная форма ГРЛС
Раствор для инъекций
Состав
На 1 мл раствора:
Действующие вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 40,00 мг; эпинефрин (в пересчете на 100% вещество в форме гидрохлорида) 0,006 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 0,31 мг, глицин (в пересчете на 100% вещество) 8,0 мг, натрия хлорид 0,4 мг, 1 М раствор кислоты хлористоводородной до рн 3,5, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание препарата
Прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватая жидкость.
Фармако-терапевтическая группа
Местноанестезирующее средство + альфа и бета-адреномиметик
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 40 мг+6 мкг/мл: 1.7 мл амп. 10 шт., картриджи 50 шт.
Рег. №: 8445/07/12 от 09.11.2012 — Истекло
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
| эпинефрин (в форме гидротартрата) | 5 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия гидроксида раствор 1 М.
1.8 мл — картриджи стеклянные (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки.
Описание лекарственного препарата АРТИФРИН-ЗДОРОВЬЕ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 01.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержащий артикаин и эпинефрин (адреналин), предназначен для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Оказывает быстрое (через 1-3 мин) и относительно длительное (не менее 45 мин) местноанестезирующее действие, характеризуется надежным обезболивающим эффектом.
Артикаин — местный анестетик амидной группы ряда тиофенов. Механизм действия заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран. Эпинефрин проявляет сосудосуживающее действие, вследствие чего усиливает и пролонгирует действие артикаина, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов.
Фармакокинетика
Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта T1/2 составляет 25.3±3.3 мин. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.
Показания к применению
- стандартные операции, такие как неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.
Реклама
Режим дозирования
Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта. Режим дозирования индивидуальный.
Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу для исключения повышенной чувствительности. До введения препарата следует всегда проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения.
При неосложненном шипцовом удалении зубов верхней челюсти и отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую переходной складки с вестибулярной стороны 1.7 мл препарата на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция (1-1.7 мл) для обеспечения полного обезболивания.
При удалении нескольких зубов, расположенных рядом, в большинстве случаев количество инъекций с вестибулярной стороны можно уменьшить.
Для анестезии при небных разрезах или наложении швов с целью создания небного депо вводят 0.1 мл препарата за одну инъекцию.
В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1.7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Если, нет желаемого эффекта, проводят дополнительную вестибулярную инъекцию (1-1.7 мл препарата). Проведение классической мандибулярной анестезии показано только тогда, когда после проведения вышеуказанных процедур не удалось достичь полной анестезии.
Для обработки кариозных полостей или при препарировании под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) препарат вводят в дозе 0.5-1.7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны.
Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг препарата на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что равно 12.5 мл инъекционного раствора) хорошо переносятся пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.
Детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно развитие следующих побочных реакций:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия; при применении слишком высоких доз препарата или случайном внутрисосудистом введении — беспокойство, нервозность, нарушение сознания, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судорога.
Поражение нервов (например паралич лицевого нерва) и снижение сенсорной и вкусовой чувствительности в орофациальной зоне не являются побочными эффектами, специфическими для артикаина. Однако подобные реакции теоретически могут возникать при любых стоматологических вмешательствах в связи с особенностями анатомического строения участка, в который делается инъекция, или из-за неправильной техники проведения инъекции.
Со стороны органов зрения: затуманенность зрения, диплопия, преходящая слепота.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение/понижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмии, сердечная недостаточность, шок.
Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции, кожное высыпание, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка, голосовой щели с затруднением глотания и дыхания, стридорозное дыхание, острый приступ астмы, крапивница, анафилактический шок.
Другие: при случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения возможно развитие зоны ишемии, иногда прогрессирующей до степени тканевого некроза.
Противопоказания к применению
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, сульфитам или к другим местным анестетикам амидиого типа;
- тяжелые нарушения образования сердечных импульсов или нарушения проводимости (AV-блокада II-III степени, выраженная брадикардия);
- острая декомпенсированная (застойная) сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
- анестезия терминальных нервных ветвей;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- пароксизмальная тахикардия;
- мерцательная аритмия;
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- одновременный прием неселективных β-блокаторов;
- лечение грициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые эффекты препарата могут усиливаться на протяжении 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО);
- бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам.
Противопоказано в/в введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, поэтому применение препарата во время беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза/риск. В связи с быстрым выведением артикаин не обнаруживается в грудном молоке в количествах, которые бы имели клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сих пор вредного воздействия на новорожденных не наблюдалось, то при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелой дисфункцией почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
Применение у детей
Детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Особые указания
Во избежание появления побочных эффектов необходимо выбирать самую низкую возможную дозу, перед инъекцией проводить аспирационную и кожную пробы.
Препарат следует с осторожностью применять при стенокардии, атеросклерозе, нарушениях свертываемости крови, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирования), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности.
Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.
Дети
При применении детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата пациент снова может управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не приводит к какому-либо заметному ухудшению способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Передозировка
Симптомы передозировки
Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение АД, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности разговаривать, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение АД, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты
При появлении первых признаков передозировки следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и АД. Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного в/в доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, — искусственное дыхание. В случае необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют в/в введением противосудорожных средств короткого действия (суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги приподняты чуть выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода), начать в/в инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора и в/в введение глюкокортикоидов, восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека). В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную в/в инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0.25-1 мл этого раствора (=0.025-0.1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и АД (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0.1 мг адреналина) во время одной в/в инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и АД).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно ликвидировать с помощью противоаритмических препаратов (кроме неселективных β-блокаторов). В таких случаях необходимым является применение кислорода и контроль за кровообращением.
В случае повышения АД у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Лекарственное взаимодействие
Сосудосуживающий эффект эпинефрина усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. Одновременное применение препарата и неселективных β-блокаторов повышает риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии.
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и ЦНС.
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.
При лечении антитромботическими средствами (гепарин, ацетилсалициловая кислота) случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.
Условия хранения препарата
Преапарат хранить в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.