Рекомендуются более актуальные описания:
-
Найз®
Апонил® (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014987/01-2003
Дата последнего изменения: 05.11.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Апонил®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка
содержит:
Активное
вещество:
Нимесулид
100,00 мг
Вспомогательные
вещества:
Докузат натрия 1,50 мг
Гипролоза 0,80мг
Лактозы
моногидрата 153,70 мг
Карбоксиметилкрахмал
натрия (тип А) 35,00 мг
Целлюлоза
микрокристаллическая 100,00 мг
Масло
растительное гидрогенизированное 8,00 мг
Магния стеарат 1,00 мг
Нимесулид
относится к НПВП из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное,
обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно
ингибирует активность изофермента циклоксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-2, тормозя
циклоксигеназный;путь синтеза эйкозаноидов из арахидоновой кислоты: тромбоксанов,
простациклина и простагландинов D, Е, F в очаге воспаления и в гипоталамусе.
В меньшей
степени, обратимо угнетает активность изофермента ЦОГ-1, благодаря чему реже
вызывает побочные эффекты, связанные с подавлением синтеза простагландина в
здоровых тканях, в том числе в слизистой оболочке желудка и почках.
Угнетает
активность фагоцитоза, полиморфно-ядерных нейтрофилов. Тормозит перекисное
окисление липидов, уменьшает образование активных форм кислорода (радикала
гидроксила, супероксида, гипохлорной кислоты) и свободных кислородных радикалов
(окиси азота и пероксинитрита), являющихся ключевыми медиаторами воспаления и
деструктивных изменений клеток. В относительно высоких концентрациях тормозит
адгезию нейтрофилов и экспрессию ими рецепторов. Угнетая фосфодиэстеразу IV,
увеличивает внутриклеточное содержание 3,5 ц-АМФ, в результате чего уменьшается
синтез и высвобождение гистамина, лейкотриенов, провоспалительных цитокинов и
энзимов из лейкоцитов. Ингибирует высвобождение гистамина и других медиаторов
воспаления из тучных клеток и базофилов.
Подавляет.
образование фактора активации тромбоцитов и фактора некроза опухоли альфа.
Способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, препятствуя разрушению
хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы,
стромилезина), вызывающих деструкцию протеогликанов, коллагена и других
компонентов матрицы хрящевой и соединительной ткани. Угнетает процессы апоптоза
в хондроцитах и других соединительнотканных клетках у пациентов с
дегенеративными заболеваниями суставов, в том числе остеоартрозом. Уменьшает
утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема
движений.
В эксперименте
было показано, что нимесулид, индуцируя внутриклеточную фосфориляцию,
активирует глюкокортикоидные рецепторы человеческих фибробластов синовиальной
оболочки и их связывание с генами-мишенями.
При первичной
дисменорее эффективность препарата связана со снижением внутриматочного
давления и содержания простагландина F2α в полости матки.
Обезболивающее
действие развивается быстро, через 19–30 мин после приема препарата.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны, светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция при
приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее
степень. После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная
концентрация (Сmах) достигается в плазме через 2–3 часа. Сmах
— 3–4 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. До 97,5% связывается с
белками плазмы. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками
плазмы.
Проникает в
ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация
составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо, проникает в кислую среду
очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через
гистогематические барьеры.
Терапевтическая
концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения
(T1/2) нимесулида составляет 3,2–6 часов, 4-гидроксинимесулида —
2,89–4,78 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.
Метаболизируется
в печени тканевыми монооксигеназами с образованием активного (4‑гидроксинимесулид)
и нескольких неактивных метаболитов. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид
(до 25% дозы), обладает сходной фармакологической активностью. Вследствие
уменьшенного размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному
каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется
глутатион и реакция конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и другие).
Препарат
экскретируется, в основном, почками, до 50% дозы выводится с мочой в течение
суток. До 29% дозы выводится с калом. Только 1–3% выводится в неизменной форме.
4‑гидроксинимесулид выводится почками (до 65%) и с желчью (35%),
подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин или
1,8–4,8 л/ч), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический.
профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
—
Болевой
синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, менструальная боль,
артралгия, миалгия ревматического и неревматического генеза, невралгия,
панникулит, дорсалгия (цервикалгия, радикулит, люмбаго, ишиас, боль внизу
спины, боль в грудном отделе позвоночника), оссалгия, боли при онкологических
заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, в том
числе осложненный воспалением мягких тканей;
—
Артриты
(ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, хронический
ювенильный артрит, артрит при болезни Рейтера); остеоартроз, анкилозирующий
спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз; миозит, синовит, теносиновит,
тендинит, тендовагинит, бурсит;
—
Альгодисменорея;
аднексит.
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к нимесулиду и вспомогательным веществам;
—
полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
т.ч. в анамнезе);
—
эрозивно-язвенные
поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе
обострения);
—
активное
желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
—
воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе
обострения;
—
гемофилия
и другие нарушения свертываемости крови;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность;
—
печеночная
недостаточность или любое заболевание печени в активной фазе;
—
данные
в анамнезе о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов
нимесулида;
—
сопутствующее
применение потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголя;
—
алкоголизм,
наркомания;
—
выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
период
после проведения аортокоронарного шунтирования;
—
беременность,
период грудного вскармливания;
—
детский
возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе инсульт в
анамнезе), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность,
дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических
артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина
30–60 мл/мин).
Анамнестические
данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии
инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование
НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами:
—
антикоагулянтами (например, варфарин),
—
антиагрегантами (например, ацетилсалициловая
кислота, клопидогрел),
—
пероральными
глюкокортикостероидами (например, преднизолон),
—
селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям
старше 12 лет
назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают после еды, запивая
достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям
старше 12 лет коррекции дозы не требуется, препарат назначают в тех же
дозах, что и взрослым.
У пожилых
пациентов
с сохраненной функцией печени и почек необходимости в коррекции дозы нет.
У пациентов с
почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) препарат
назначать с осторожностью.
Следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом не более 15 дней.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота
классифицирована по рубрикам в зависимости от встречаемости 1 случая: очень
часто встречающиеся (более 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто
(0,1% до 1%), редко (0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01% или
единичные случаи).
Со стороны
пищеварительной системы:
часто — диарея,
тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто —
запор, метеоризм, гастрит; редко — изжога; очень редко — боли в
эпигастральной области, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное
кровотечение, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язва и/или перфорация желудка
или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны
центральной нервной системы:
нечасто —
головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные
сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром
Рейе).
Со стороны
мочевыделительной системы:
нечасто — отеки; редко
— дизурия; гематурия, задержка жидкости, гиперкалиемия; очень редко —
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны
дыхательной системы:
нечасто — одышка; очень
редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
нечасто — повышение
артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Со стороны
органов чувств:
редко — нечеткость
зрения; очень редко — нарушения зрения, вестибулярное головокружение.
Со стороны
кожных покровов:
нечасто — зуд, сыпь,
усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоморфная экссудативная
эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны
органов кроветворения:
редко — анемия,
эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения; панцитопения, пурпура,
лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические
реакции:
редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок,
анафилактоидные реакции.
Взаимодействие
Нимесулид при
совместном применении с:
—
антикоагулянтами
непрямого действия
(например, варфарином, дикумаролом), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой
кислотой, клопидогрелом): усиливает действие препаратов, снижающих
свертываемость крови; необходим строгий контроль показателей свертываемости
крови;
—
фуросемидом: может снизить
действие фуросемида, временно уменьшить экскрецию натрия, калия и образование
мочи;
—
антигипертензивными
препаратами:
уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов;
—
метотрексатом (одновременно
или в течение первых 24 часов после приема метотрексата): может увеличить
уровень метотрексата в плазме и усилить его токсичность;
—
препаратами
лития:
снижается клиренс лития, в результате чего увеличивается уровень лития в плазме
и его токсичность;
—
циклоспорином: возможно
усиление нефротоксичности циклоспорина;
—
глюкокортикостероидами,
ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами, тормозящими агрегацию
тромбоцитов:
увеличивается риск, развития изъязвлений и/или кровотечений из ЖКТ;
Нимесулид
вытесняет из связи с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты, которая повышает
концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза.
Нимесулид может
повышать свободную концентрацию в крови препаратов, контролирующих связь с
белками плазмы: пероральных гипогликемизирующих препаратов (толбутамида и
других производных сульфанилмочевины), гидантоина, препаратов наперстянки (в
том числе дигоксина), циклоспорина, метотрексата.
Потенциально
возможные фармакокинетические взаимодействия (с глибенкламидом, теофиллином,
варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами) наблюдались в опытах in
vivo. Однако в клинической практике значимых взаимодействий не было
отмечено.
Передозировка
Симптомы:
Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Они, как правило, обратимы при
оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное
кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная
недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическое.
Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение
адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических
средств. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов
необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г
для взрослого человека) и осмотических слабительных. Необходимо контролировать
функцию печени и почек.
Форсированный
диурез, защелачивание мочи, гемодиализ, переливание крови не эффективны из-за
высокой степени связи препарата с белками плазмы.
Особые указания
Пациенты,
получающие варфарин (или другие антикоагулянты непрямого действия), ацетилсалициловую
кислоту, антиагреганты относятся к группе пациентов с высокой степенью
риска кровотечения при лечении нимесулидом. При необходимости одновременного
назначения необходим строгий контроль показателей свертываемости крови.
Препарат следует
применять с осторожностью лицам, у которых наблюдалась склонность к
кровотечениям, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, получающим
лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или тормозящие
агрегацию тромбоцитов.
Препарат может
изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентам,
принимающим наряду с Апонилом® другие лекарственные средства,
вызывающие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рекомендуется регулярно проходить
врачебный контроль.
В случае приема
препарата больным с нарушенной функцией, почек доза препарата должна быть
уменьшена в зависимости от уровня мочевыделения. Необходимо провести
исследование функции почек до начала приема препарата и затем каждые 3 недели
исследовать уровень креатинина сыворотки крови.
После 2-х недель
применения необходим контроль показателей функции печени (в том числе
«печеночных» трансаминаз).
Препарат может
вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с артериальной
гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью, его
следует применять с особой осторожностью.
Пациенты, у
которых на фоне приема нимесулида появились слабость, недомогание, озноб,
лихорадка, должны прекратить лечение.
Не следует
применять Апонил® одновременно с другими НПВП.
В случае
появления любых нарушений зрения на фоне применения препарата, лечение
необходимо немедленно прекратить, и пациента должен обследовать врач окулист.
При появлении
признаков поражения печени (тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи,
пожелтение кожи или слизистых оболочек, кожный зуд, повышение уровня
«печеночных» трансаминаз), следует прекратить прием препарата и обратиться к
лечащему врачу.
Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.
Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся
механизмов
Пациенты,
деятельность которых требует концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или
головокружения.
Форма выпуска
Таблетки по
100 мг.
10 таблеток в
блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1, 2, 3 или 10
блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать
по истечению срока годности.
Производитель
Владелец
регистрационного удостоверения/ Производитель
Медокеми Лтд
1–10 ул.
Константинополеос, Лимассол 3505, Кипр
Организация,
принимающая претензии
ООО «МедСерв»
Юридический
адрес:
105120, Москва,
Андроньевская площадь, д. 6, стр. 2
Фактический
(почтовый) адрес:
127006, г.
Москва, Долгоруковская ул., д. 35, оф. IV
Тел.: +7 (499)
973-06-06
pharmacovigilance@medochemie.com
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 22.02.2024
Аналоги (синонимы) препарата Апонил®
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Апонил® (Aponil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Апонил®
💊 Состав препарата Апонил®
✅ Применение препарата Апонил®
📅 Условия хранения Апонил®
⏳ Срок годности Апонил®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Апонил®
(Aponil)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МЕДОКЕМИ Лтд.
(Кипр)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Апонил® |
Таблетки 100 мг: 10, 20, 30 или 100 шт. рег. №: П N014987/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апонил®
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: докузат натрия — 1.5 мг, гипролоза — 0.8 мг, лактозы моногидрат — 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.
Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).
Показания препарата
Апонил®
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
- лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза — 100 мг, максимальная суточная доза — 400 мг.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- аспириновая астма;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- III триместр беременности;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 12 лет.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.
С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.
При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости — инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.
При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
Условия хранения препарата Апонил®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Апонил®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
МЕДОКЕМИ ЛТД.
(Кипр)
|
MEDOCHEMIE Ltd. 107045 Москва, Сретенский б-р 5, а/я 81 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия) -
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия) -
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия) -
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия) -
Нимезолотон
(ЭДВАНСД ФАРМА, Россия) -
Нимелок®
(ИРИС, Россия) -
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия) -
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия) -
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги
(52)
Апонил: инструкция по применению
Ибраева Екатерина Анатольевна
15 января 2024
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Ибраева Екатерина Анатольевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 6 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955
Места работы: преподаватель ПГФА на кафедре Управления и экономики фармации, провизор в аптеке, заведующая аптекой, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- РЛС
- Состав препарата
- От чего помогают таблетки?
- Дозировка
- Побочные эффекты
- Совместимость с алкоголем
- Апонил или Нимесулид: что лучше?
- Краткое содержание
Кажется, что боль — простое понятие, но на самом деле это довольно сложное физиологическое явление, которое в большой мере влияет на повседневную жизнь человека.
Боль выполняет защитную или предупреждающую функции в организме, она сигнализируют об опасности для жизни или возможном заболевании. Боль — самый распространенный симптом, так как около 80% обращений к врачам связаны с той или иной ее формой. А одни из самых востребованных лекарственных средств — это препараты, избавляющие от боли.
Провизор рассказывает о препарате Апонил, оказывающим обезболивающее действие: его составе, действующем веществе, показаниях к применению, дозировке и побочных эффектах. Сравнивает Апонил и Нимесулид.
РЛС
Апонил зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств в виде таблеток, содержащих 100 мг нимесулида. Препарат выпускает фармацевтическая компания Медокеми ЛТД (Кипр).
Обращаем внимание наших читателей, что это лекарственное средство не производится в других лекарственных формах, хотя иногда покупатели хотят купить именно Апонил мазь или «уколы». Приобрести таблетки Апонил можно по рецепту врача.
Состав препарата
Апонил содержит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) нимесулид. Это НПВС — нестероидное противовоспалительное средство, которое обладает селективным, то есть избирательным действием. Нимесулид блокирует фермент, который отвечает за образование веществ-простагландинов, запускающих воспалительную реакцию. При этом действующее вещество «не трогает» простагландины, необходимые для защиты слизистой ЖКТ, поддержания тонуса сосудов и дыхательных путей.
Кроме нимесулида, таблетки Апонила содержат вспомогательные вещества, включая молочный сахар лактозу. Поэтому в список противопоказаний входит дефицит лактазы, непереносимость лактозы и редкое наследственное заболевание глюкозо-галактозная мальабсорбция.
От чего помогают таблетки?
Для понимания показаний Апонила и от чего помогает препарат, ответим на часто задаваемые вопросы:
- Это обезболивающее? Да, Апонил оказывает анальгетический эффект, который связан с уменьшением воспаления и отека, влияющих на болевые рецепторы тканей. Кроме этого, ингибируется выработка простагландинов и снижается их непосредственное действие на нервные окончания. Но ради справедливости стоит сказать, что у других НПВС (кеторолак, кетопрофен) обезболивающее действие сильнее, чем у нимесулида.
- Жаропонижающее или нет? Да, таблетки снижают повышенную температуру тела за счет влияния на центры терморегуляции к действию, веществ, вызывающих лихорадку.
- Это антибиотик или нет? Конечно, Апонил не антибиотик. У него нет противомикробного действия, он не оказывает влияния на жизнеспособность бактерий.
Согласно инструкции по применению, таблетки Апонил назначают взрослым и детям с 12 лет для симптоматической терапии, уменьшения острой боли и воспаления (на развитие заболевания лекарство не влияет) в следующих случаях:
- от зубной и головной боли;
- от боли в спине и пояснице;
- от боли при месячных;
- от боли при ушибах, вывихах суставов и растяжении связок;
- при болевом синдроме, связанном с болезнями опорно-двигательного аппарата;
- остеоартроз.
Дозировка
Каждая таблетка Апонила содержит 100 мг нимесулида. Для лечения принимают по одной таблетке два раза в день после еды. А через сколько действует Апонил? Нимесулид из таблеток всасывается быстро, пища уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания. Поэтому таблетки начинают «работать» в течение 2-3 часов, а время действия одной дозы составляет 6-8 часов.
Максимальная суточная доза — 200 мг (для взрослых и детей от 12 лет и весом не менее 40 кг ). Курс лечения не должен быть больше 15 дней.
Побочные эффекты
Во время приема таблеток Апонил у пациентов могут возникать побочные реакции, из которых наиболее часто регистрируются:
- головокружение;
- повышение артериального давления;
- одышка;
- диарея, тошнота, рвота;
- запор, метеоризм, гастрит;
- желудочно-кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка;
- повышение уровня печеночных ферментов;
- зуд и сыпь на коже;
- усиленное потоотделение;
- отечность.
Совместимость с алкоголем
Нимесулид усиливает гепатотоксическое действие этилового спирта. Кроме этого, совместный прием таблеток Апонил со спиртными напитками может привести к кровотечениям в желудочно-кишечном тракте. Инструкция запрещает принимать Апонил пациентам, часто употребляющим алкоголь или имеющих алкогольную зависимость. При лечении Апонилом нужно отказаться от приема алкоголя.
Апонил или Нимесулид: что лучше?
Торговое наименование Нимесулид объединяет 40 препаратов различных производителей. Кроме таблеток, Нимесулид выпускают в виде гранул для приготовления суспензии для приема внутрь и геля для наружного применения. Все препараты содержат одноименное действующее вещество.
Если сравнивать только таблетки Нимесулид и Апонил, то они отличаются производителями и составом вспомогательных веществ. Фармацевтические субстанции для изготовления и Апонила, и почти всех таблеток Нимесулида закупаются на индийских предприятиях. Показания и другие характеристики у препаратов идентичные.
Краткое содержание
- Апонил зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств в виде таблеток, содержащих 100 мг нимесулида.
- Апонил содержит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) нимесулид. Это НПВС — нестероидное противовоспалительное средство, которое обладает селективным, то есть избирательным действием.
- Согласно инструкции по применению, таблетки Апонил назначают взрослым и детям с 12 лет для симптоматической терапии, уменьшения острой боли и воспаления при различных заболеваниях.
- Каждая таблетка Апонила содержит 100 мг нимесулида. Для лечения принимают по одной таблетке два раза в день после еды. Время действия одной дозы составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза — 200 мг (для взрослых и детей от 12 лет и весом не менее 40 кг ). Курс лечения не должен быть больше 15 дней.
- Во время приема таблеток Апонил у пациентов могут возникать побочные реакции, из которых наиболее часто регистрируются: головокружение; повышение артериального давления; одышка; диарея, тошнота, рвота; запор, метеоризм, гастрит; желудочно-кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка; повышение уровня печеночных ферментов; зуд и сыпь на коже; усиленное потоотделение; отечность.
- При лечении Апонилом нужно отказаться от приема алкоголя.
- таблетки Нимесулид и Апонил, то они отличаются производителями и составом вспомогательных веществ. Фармацевтические субстанции для изготовления и Апонила, и почти всех таблеток Нимесулида закупаются на индийских предприятиях. Показания и другие характеристики у препаратов идентичные.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
МНН: Нимесулид
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№018245
Информация о регистрации в РК:
19.09.2017 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
6825/04/08/09/15/16/20
Информация о регистрации в РБ:
10.08.2020 — бессрочно
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Апонил
Торговое название
Апонил
Международное непатентованное название
Нимесулид
Лекарственная форма
Таблетки, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нимесулид, 100 мг,
вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат
Описание
Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.
Код АТС М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс — от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.
Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.
Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.
Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
Показания к применению
- лечение острых болей
- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
- лечение первичной дисменореи
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Взрослым по 100 мг — 200 мг 2 раза в сутки, после еды.
Максимальная разовая доза составляет– 200 мг.
Максимальная суточная доза составляет– 400 мг.
Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней.
Побочные действия
часто (≥ l/100, < l/10):
- диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня печеночных ферментов
иногда (≥ l/l,000, < l/100):
- головокружение
- гипертензия
- одышка
- запор, метеоризм, гастрит
- зуд, сыпь, повышенная потливость
- отеки
редко (≥ l/10,000, < l/l,000):
- анемия, эозинофилия
- повышенная чувствительность
- гиперкалиемия
- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
- нечеткое зрение
- тахикардия
- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
- эритема, дерматит
- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
- слабость, астения
очень редко (< l/10,000):
- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
- анафилаксия
- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
- вертиго
- расстройство зрения
- астма, бронхоспазм
- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
- гипотермия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид
- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
- алкоголизм, наркозависимость
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывающей системы крови
- тяжелая степень сердечной недостаточности
- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
- заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность
- пациенты с симптомами простуды или гриппа
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
Лекарственное взаимодействие
При приеме Апонила совместно с фуросемидом, возможно снижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.
Апонил снижает эффективность антигипертензивных препаратов.
У пациентов с нарушением функции почек, при совместном применении Апонила и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы, возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.
После приема нимесулида, на фоне постоянного лечения теофиллином,
резко снижается уровень теофиллина в плазме крови.
При совместном применении Апонила с варфарином или другими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действие последних усиливается.
При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления.
Апонил может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Особые указания
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
При совместном применение Апонила с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.
При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.
При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата.
Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано.
Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Применять с осторожностью при:
- заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности
- лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, у данных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (при необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови).
Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, понижение температуры тела.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Медокеми Лтд», КИПР
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,
tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863
Владельца регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Казыбек Би 41, здание «А», офис 1.
тел/факс: 8 (727) 3 21-05-05
E-mail: kazakhstan@medochemie.com
| Апонил_каз.doc | 0.09 кб |
| Апонил_рус.doc | 0.07 кб |
| 6825_04_08_09_15_16_20_i.pdf | 0.49 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
«Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 100 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 6825/04/08/09/15/16/20 от 10.08.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с разделительной риской диаметром 10.5 мм.
Вспомогательные вещества: докузат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АПОНИЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2011 г.
Фармакологическое действие
Активный ингредиент Апонила — нимесулид обладает сродством и ингибирует активность фермента циклооксигеназы-2, в меньшей степени циклооксигеназы-1, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Апонпл оказывает противовоспалительное, анальгезирующее. жаропонижающее действие, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протениаз.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP2С9. Основной метаболит гидроксинемисулид (25%) является фармакологически активным Нимесулид выводится с мочой (50%) и калом (29%)), в основном, в виде метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Показания к применению
- купирование острой боли;
- первичная дисменорея.
Решение о назначении Апонила должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента. Апонил может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии.
Реклама
Режим дозирования
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет внутрь по 50-100 мг 2 раза в день после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.
Максимальная продолжительность приема Апонила не должна превышать 15 дней. Противопоказан для применения у детей до 12 лет.
Нетребуется снижения дозы для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Апонил противопоказан при печеночной недостаточности.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (>1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдельные случаи.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ; очень редко — бронхоспазм, бронхиальная астма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, кровотечение, «приливы», нестабильное артериальное давление.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — желтуха, холестаз, гепатит, молниеносный гепатит (включая летальный исход).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения; очень редко — головокружение.
Аллергические реакции: нечасто — зуд, кожная сыпь; редко — дерматит, эритема; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсана, токсический эпидермальный некролиз (синдрома Лайелла), анафилактоидные реакции.
Общие нарушения: редко — общее недомогание, астения, усиленное потоотделение; очень редко — гипотермия.
Противопоказания к применению
- известная гиперчувствительность к нимесулиду или к каким-либо из вспомогательных веществ препарата;
- наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) на введение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
- наличие в анамнезе сведений о гепатотоксических реакциях на нимесулид;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, цереброваскулярные кровоизлияния либо иные острые кровотечения или нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- нарушения функции печени;
- одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
- алкоголизм, лекарственная зависимость;
- повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
- дети в возрасте до 12 лет;
- третий триместр беременности и период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Апонила противопоказано в III триместре беременности. Апонил может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Апонил может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Апонил в конце беременности.
Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Апонил в I и II триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Апонила противопоказано в период кормления грудью.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
При появлении у больных, принимающих Апонил, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить из-за опасности развития серьезных побочных реакций со стороны печени, включая летальный исход (очень редко). Таким больным не рекомендуется назначать Апонил и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Апонил больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Поскольку Апонил может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
В случае повышения у больных температуры тела или развития на фоне приема Апонила гриппоподобных симптомов, прием препарата следует прекратить. Применение Апонила может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Передозировка
При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Апонила нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемонерфузии, форсированною диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодииамические взаимодействия
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с Апонилом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц Апонил транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение Апонила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение Апонила и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении Апонила и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Взаимодействие Апонила с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось invivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Апонил ингибирует фермент CYP2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с Апонилом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Апонил применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с Апонилом.
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль Апонила. Следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушением функции печени, особенно в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными средствами.
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации Апонила в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.