Амоксиклав® (Amoksiklav®)
💊 Состав препарата Амоксиклав®
✅ Применение препарата Амоксиклав®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Амоксиклав®
(Amoksiklav®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CR02
(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Амоксиклав® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 16, 20, 21 или 70 шт. рег. №: П N012124/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксиклав®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, с оттисками «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 5.4 мг, кросповидон — 27.4 мг, кроскармеллоза натрия — 27.4 мг, магния стеарат — 12 мг, тальк — 13.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — до 650 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14.378 мг, этилцеллюлоза — 0.702 мг, полисорбат 80 — 0.78 мг, триэтилцитрат — 0.793 мг, титана диоксид — 7.605 мг, тальк — 1.742 мг.
5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.
T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания активных веществ препарата
Амоксиклав®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Открыть список кодов МКБ
| Код МКБ-10 | Показание |
| A46 | Рожа |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A57 | Шанкроид |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| N76 | Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы |
| O08.0 | Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью |
| O85 | Послеродовой сепсис |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин) (для лекарственной формы, предназначенной для применения у детей от 3 месяцев до 12 лет); детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью
Нарушение функции печени, нарушение функции почек..
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.
Применение у детей
Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.
Особые указания
Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Адрес производителя
|
SANDOZ , GmbH |
Австрия |
Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Амклав®
(БИОХИМИК, Россия) -
Амклав® Сар®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия) -
Амоксиклав®
(SANDOZ, Словения) -
Амоксиклав® Квиктаб
(SANDOZ, Словения) -
Амоксициллин + Клавулановая кислота
(ЛЕККО, Россия) -
Амоксициллин + Клавулановая кислота
(AUROBINDO PHARMA, Индия) -
Амоксициллин + Клавулановая кислота — Виал
(ВИАЛ, Россия) -
Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС
(ЛЕККО, Россия) -
Арлет®
(ПОЛЛО, Россия) -
Аугмеклав 1000
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Все аналоги
(44)
Состав
1 таб. амоксициллин тригидрат 287 мг, что соответствует содержанию амоксициллина 250 мг клавуланата калия 74.4 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) 62.5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон — 19.7 мг, кремния диоксид — 4.9 мг, ароматизатор сладкий апельсин — 19.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая — 49.2 мг, сукралоза — 2.7 мг, натрия стеарил фумарат — 14.3 мг, железа (III) оксид желтый (E172) — 0.6 мг, маннитол — 167.4 мг.
Описание
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами. Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Амоксиклав® активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Амоксиклав Квиктаб: Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); — инфекции мочевыводящих путей; — гинекологические инфекции; — инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; — инфекции костной и соединительной ткани; — инфекции желчных путей (холецистит, холангит); — одонтогенные инфекции.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (минимум 30 мл) и тщательно перемешать, затем выпить. Или подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале еды.
При применении препарата у детей в возрасте до 3 лет таблетки обязательно растворять в воде.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом!
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней.
Взрослым и детям 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более препарат назначают по 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет суточная доза обычно составляет 125 мг/31,25 мг или 250 мг/62,5 мг 3 раза в сутки (в зависимости от массы тела из расчета 20-40 мг амоксициллина и 5-10 мг клавулановой кислоты на кг массы тела). При тяжелых, рецидивирующих и хронических инфекциях эти дозы можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на кг массы тела).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
КК Режим дозирования препарата Амоксиклав® Квиктаб у взрослых Режим дозирования препарата Амоксиклав® Квиктаб у детей
10-30 мл/мин 500 мг/125 мг 2 раза в сутки (при среднем и тяжелом течении инфекции) 15 мг/кг 2 раза в сутки (при среднем и тяжелом течении инфекции), не более 500 мг/125 мг 2 раза в день
<10 мл/мин 500 мг/125 мг 1 раз в сутки (при среднем и тяжелом течении инфекции) 15 мг/кг 1 раз в сутки (при среднем и тяжелом течении инфекции), не более 500 мг/125 мг 1 раз в день
Гемодиализ 500 мг/125 мг 1 раз в сутки и 500 мг/125 мг во время и после диализа 15 мг/кг 1 раз в сутки и 15 мг/кг во время и после диализа
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме препарата Амоксиклав® Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав® Квиктаб.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Амоксиклав Квиктаб: Противопоказания
— наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты; — дети в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность в анамнезе к любому антибиотику из группы пенициллинов, цефалоспоринов и к другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псевдомембранозным колитом в анамнезе, печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, в период лактации. В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
Амоксиклав Квиктаб: Побочные действия
Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), повышение уровня ЩФ, нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах). Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (в т.ч. нейтропения), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами). Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия. Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустуллез. Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
Передозировка
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Симптомы: расстройства со стороны ЖКТ — боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судорожные припадки. Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Пациент должен находиться под врачебным контролем. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется при гемодиализе.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Амоксиклав Квиктаб с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). При одновременном применении Амоксиклав Квиктаб усиливает токсичность метотрексата. При одновременном применении препарата Амоксиклав Квиктаб с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения препарата Амоксиклав Квиктаб с дисульфирамом. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав Квиктаб. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Амоксиклав Квиктаб следует применять за несколько часов до приема бактериостатических антибиотиков (макролидов, тетрациклинов), сульфаниламидов. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Амоксиклав Квиктаб снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Особые указания
При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между приемами препарата. С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи. При применении Амоксиклава Квиктаб возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Условия отпуска
Производитель
Характеристики
Торговое название
Амоксиклав Квиктаб
Действующее вещество (МНН)
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Дозировка или размер
250 мг+62.5 мг
Форма выпуска
таблетки диспергируемые
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Режим
дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы
тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.
Таблетки
необходимо растворить в половине стакана воды (минимум 30 мл) и тщательно
перемешать, затем выпить. Или подержать таблетки во рту до полного растворения,
после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со
стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале еды. При применении препарата у
детей в возрасте до 3 лет таблетки обязательно растворять в воде.
Продолжительность
курса лечения определяется лечащим врачом!
Продолжительность
лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости
превышать 14 дней.
Взрослым и детям 12 лет и старше или с массой тела
40 кг и более препарат
назначают по 500 мг/125 мг 3 раза в сутки. Для удобства пациентов
рекомендуется использовать для данной возрастной группы форму выпуска препарата
Амоксиклав® Квиктаб, таблетки диспергируемые, в дозировке
500 мг + 125 мг.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет
суточная доза обычно составляет 125 мг/31,25 мг или
250 мг/62,5 мг 3 раза в сутки (в зависимости от массы тела
из расчета 20–40 мг амоксициллина и 5–10 мг клавулановой кислоты на
кг массы тела). При тяжелых, рецидивирующих и хронических инфекциях эти дозы
можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина
и 15 мг клавулановой кислоты на кг массы тела).
Пациенты с нарушением функции почек
У
пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует
необходимость в коррекции дозы.
|
КК |
Режим дозирования препарата Амоксиклав® |
Режим дозирования препарата Амоксиклав® |
|
10–30 мл/мин |
500 мг/125 мг 2 раза в |
15 мг/кг 2 раза в сутки (при |
|
<10 мл/мин |
500 мг/125 мг 1 раз в сутки |
15 мг/кг 1 раз в сутки (при |
|
Гемодиализ |
500 мг/125 мг 1 раз в сутки |
15 мг/кг 1 раз в сутки и |
Пациенты с нарушением функции печени
При
приеме препарата Амоксиклав® Квиктаб следует соблюдать осторожность.
Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала
лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить
таблеток Амоксиклав® Квиктаб.
Указания по применению
Во
избежание повреждения таблеток диспергируемых их не следует продавливать через
фольгу.
Для
того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие
действия:
—
отделите ячейку,
в которой находится таблетка, по линиям надреза на блистере;
—
полностью
снимите с ячейки фольгу, потянув ее за край;
—
используйте
таблетку как описано в разделе «Способ применения и дозы».
Описание
Антибиотик, пенициллин полусинтетический, широкого спектра действия.
Состав
|
Компоненты |
Таблетки |
Таблетки |
|
Действующие |
||
|
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) |
143,5 мг (125,0 мг) |
287,0 мг (250,0 мг) |
|
Калия клавуланат (в пересчете на клавулановую кислоту) |
37,2 мг (31,25 мг) |
74,4 мг (62,5 мг) |
|
Вспомогательные |
||
|
Кросповидон |
9,8 мг |
19,7 мг |
|
Кремния диоксид |
2,5 мг |
4,9 мг |
|
Ароматизатор сладкий апельсин |
9,8 мг |
19,7 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая |
24,6 мг |
49,2 мг |
|
Сукралоза |
1,4 мг |
2,7 мг |
|
Натрия стеарилфумарат |
7,1 мг |
14,3 мг |
|
Краситель железа оксид желтый (E172) |
0,3 мг |
0,6 мг |
|
Маннитол |
83,7 мг |
167,4 мг |
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины в комбинациях
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин
— полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий
активностью против многих грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета‑лактамазами,
и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на
микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая
кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам,
обладает способностью инактивировать широкий спектр бета‑лактамаз,
обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных
бета‑лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий,
и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не
ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие
клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами
— бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр
амоксициллина.
Ниже
приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамположительные
аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus
faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2,
Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические
стрептококки1,2, Staphylococcus
aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus
(чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки
(чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные
аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus
influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1,
Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные
анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus
niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды
рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные
анаэробы: Bacteroides fragilis,
виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium
nucleatum, виды рода Fusobacterium,
виды рода Porphyromonas, виды
рода Prevotella.
Прочие: Borrelia
burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии,
для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой:
Грамотрицательные
аэробы: Escherichia coli1,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные
аэробы: виды рода Corynebacterium,
Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2,
стрептококки группы Viridans.
Бактерии,
обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой:
Грамотрицательные
аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter
freundii, виды рода Enterobacter,
Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода
Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia
enterocolitica.
Прочие:
Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,
виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii,
виды рода Mycoplasma.
1
для данных
бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2
штаммы этих
видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии
амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующие
вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно‑кишечного
тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в
случае применения препарата вместе с пищей.
Ниже
приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты,
полученные в исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2–12 лет
натощак принимали в три приема амоксициллин/клавулановую кислоту (порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31,25 мг) в дозе
40 мг + 10 мг/кг в сутки.
|
Средние (± SD) |
|||||
|
Действующие вещества |
Доза (мг/кг) |
Cmax (мг/мл) |
Tmax (ч) |
AUC(0‑24 ч) |
T1/2 (ч) |
|
Амоксициллин, 125 мг |
40 |
7,3 ± 1,7 |
2,1 (1,2–3,0) |
18,6 ± 2,6 |
1,0 ± 0,33 |
|
Клавулановая кислота, 31,25 мг |
10 |
2,7 ± 1,6 |
1,6 (1,0–2,0) |
5,5 ± 3,1 |
0,94 ± 0,05 |
Cmax
— максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax
— время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC
— площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2
— период полувыведения.
Распределение
Как
и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты,
терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты
обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном
пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной
и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин
и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы
крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови
связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18%
амоксициллина в плазме крови.
Объем
распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и
приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин
и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при
невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин
(как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке
могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За
исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых
оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний
амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, находящихся на
грудном вскармливании.
Исследования
репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая
кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено
негативного влияния на плод.
Метаболизм
Около
10–25% начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного
метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека
подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5‑дигидро‑4‑(2‑гидроксиэтил)‑5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой
кислоты и 1‑амино‑4‑гидрокси-бутан-2-она и выводится почками,
через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин
выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота —
посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного
приема внутрь амоксициллина/клавулановой кислоты в дозе 250 мг/125 мг
приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение
первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний
период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты
составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет
приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований
было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч
составляет приблизительно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество
клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Фармакокинетика
амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением, функции почек
Общий
клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению
почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для
клавулановой кислоты, т. к. большая часть амоксициллина выводится почками.
Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности
кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой
кислоты.
Оба
компонента препарата выводятся при гемодиализе и незначительные количества —
при перитонеальном диализе.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью,
необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Показания
Препарат
Амоксиклав® Квиктаб показан для лечения бактериальных инфекций,
вызванных чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте
микроорганизмами:
—
инфекции верхних
дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий
тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella
catarrhalis* и Streptococcus
pyogenes;
—
инфекции нижних
дыхательных путей, например, обострение хронического бронхита, долевая
пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;
—
инфекции
мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских
половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae* (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами
рода Enterococcus, а также
гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae*;
—
инфекции кожи и
мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus
aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;
—
инфекции костей
и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*; в этом случае может потребоваться
более длительная терапия;
—
одонтогенные
инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые
дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;
—
другие смешанные
инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный
сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
*
Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета‑лактамазу,
что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Чувствительность
бактерий к комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты варьирует в
зависимости от региона с течением времени. Там, где это возможно, должны быть
приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае
необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить
анализ на бактериологическую чувствительность.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам
препарата или пенициллинам;
—
тяжелые реакции
гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилактические реакции) на
другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы или
монобактамы) в анамнезе;
—
предшествующие
эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении
амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
—
детский возраст
до 2 лет.
С осторожностью
—
Псевдомембранозный
колит в анамнезе, заболевания ЖКТ.
—
Печеночная
недостаточность.
—
Тяжелые
нарушения функции почек.
—
Беременность и
период грудного вскармливания.
—
При
одновременном применении с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Применение при беременности и лактации
Исследования
на животных не выявили данных о вреде приема препарата Амоксиклав® Квиктаб
в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В
одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек
было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановой
кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего
энтероколита у новорожденных. Также есть сведения о развитии у новорожденных
диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта.
При
беременности и в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав®
Квиктаб применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин
и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко,
поэтому прием препарата в период грудного вскармливания должен быть продолжен
только при наличии четких показаний.
У
младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие
сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. В подобных
случаях грудное вскармливание следует прекратить.
Побочное действие
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется
следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); частота неизвестна (по
имеющимся данным определить частоту не представлялось возможным). Категории
частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и
пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз кожи и
слизистых оболочек.
Частота неизвестна:
избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: обратимая
лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.
Очень редко:
обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени
кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко:
ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с
сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение,
головная боль.
Очень редко:
обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги (судороги могут
наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто
получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение
поведения.
Нарушения со стороны сердца
Очень редко:
синдром Коуниса (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Взрослые:
Очень часто:
диарея.
Часто:
тошнота, рвота.
Дети:
Часто: диарея,
тошнота, рвота.
Все группы пациентов:
Тошнота
наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после
начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны желудочно‑кишечного
тракта, они могут быть устранены, если принимать препарат Амоксиклав® Квиктаб
в начале приема пищи.
Нечасто: нарушение
пищеварения.
Очень редко:
антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и
геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит, синдром
лекарственного энтероколита (DIES)
(см. раздел «Особые указания»).
Частота неизвестна:
острый панкреатит.
У
детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной
эмали. Тщательный уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски
зубной эмали, так как она часто может быть устранена с помощью зубной щетки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: умеренное
повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (АСТ
и/или АЛТ).
Данная
реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными
антибиотиками, однако ее клиническая значимость неизвестна.
Очень редко:
гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции наблюдаются у пациентов,
получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами),
увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.
Нежелательные
явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов
пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные
нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные
признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании
терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких
недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются
обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в
исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех
случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты,
одновременно получающие потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь,
зуд, крапивница.
Редко: мультиформная
эритема.
Очень редко:
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный
эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез,
лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром).
Частота неизвестна:
IgA-зависимый
линейный дерматоз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:
интерстициальный нефрит, кристаллурия (включая острую почечную недостаточность)
(см. раздел «Передозировка»), гематурия.
Передозировка
Сообщений
о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектах
вследствие передозировки препарата Амоксиклав® Квиктаб нет.
Симптомы
передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота,
диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы
сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых
случаях, приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие
судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих
высокие дозы препарата.
При
передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение
симптоматическое. Рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов
(активированный уголь).
Амоксициллин/клавулановую
кислоту можно удалить из кровотока при помощи гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и пробенецида не
рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому
одновременное применение препарата и пробенецида может приводить к повышению и
персистенции в крови концентрации амоксициллина.
Одновременное
применение с аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения
кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об
одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и
аллопуринола.
Пенициллины
способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования
его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб
и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как
и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксиклав® Квиктаб
может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению
эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В
литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного
отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или
варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения
препарата Амоксиклав® Квиктаб с антикоагулянтами протромбиновое
время или МНО должны тщательно контролироваться при применении или отмене
препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема
внутрь.
У
пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации
активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата
приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать
общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Поэтому изменение дозы
микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков
дисфункции трансплантата. Тем не менее, необходимо тщательное клиническое
наблюдение за пациентом во время комбинированной терапии и вскоре после лечения
препаратом.
Особые указания
Перед
началом лечения препаратом Амоксиклав® Квиктаб необходимо
собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций
гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины, другие бета‑лактамные
препараты или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.
Сообщалось
о развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций
гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные
реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у
пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у
лиц с атопией. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до
синдрома Коуниса — серьезной аллергической реакции, которая может привести к
инфаркту миокарда (см. раздел «Побочное действие»).
Сообщалось
о синдроме лекарственного энтероколита (DIES) преимущественно
у детей, принимающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой (см.
раздел «Побочное действие»). Синдром лекарственного энтероколита — это
аллергическая реакция, основным симптомом которой является повторяющаяся рвота
(через 1–4 ч после приема препарата) при отсутствии аллергических кожных
или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в
животе, выраженную сонливость, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с
нейтрофилией. В тяжелых случаях синдром лекарственного энтероколита может
прогрессировать до шока. В случае возникновения аллергической реакции
необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб и
начать соответствующую альтернативную терапию.
В
случае если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину
микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой на амоксициллин в соответствии с
официальными клиническими рекомендациями. Комбинация амоксициллина с
клавулановой кислотой не подходит для применения в случаях, когда высок риск
того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают резистентностью к
бета-лактамным препаратам, которая не обусловлена бета‑лактамазами,
восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой. Комбинацию амоксициллина
с клавулановой кислотой не следует применять для терапии инфекций, вызванных
резистентным к пенициллину Streptococcus pneumoniae.
В
случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав®
Квиктаб не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием
амоксициллин может вызвать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику
заболевания.
Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале
лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза. Данная реакция требует прекращения лечения препаратом Амоксиклав® Квиктаб
и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых
ситуациях.
Одновременное
применение аллопуринола во время терапии амоксициллином может повышать
вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Длительное
лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб может приводить к чрезмерному
размножению нечувствительных микроорганизмов.
Описаны
случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков,
степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни.
Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у
пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная
или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение
должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. В случае
развития псевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение.
Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Во
время длительной терапии препаратом Амоксиклав® Квиктаб
рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата (см. раздел «Побочное действие»).
Комбинацию
амоксициллина с клавулановой кислотой следует применять с осторожностью у
пациентов с нарушением функции печени (см. раздел «Побочное действие»).
У
пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой
совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях
сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При
совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией
амоксициллина и клавулановой кислоты необходим контроль соответствующих
показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов
может потребоваться коррекция их дозы.
У
пациентов с нарушением функции почек дозу амоксициллина с клавулановой кислотой
следует снижать соответственно степени нарушения.
У
пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия (включая
острую почечную недостаточность), преимущественно при парентеральной терапии.
При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное
количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности
образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов
с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять
проходимость катетера, поскольку согласно полученным данным амоксициллин
оседает в катетерах мочевого пузыря преимущественно при внутривенном введении
высоких доз.
Прием
препарата Амоксиклав® Квиктаб внутрь приводит к высокому содержанию
амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при
определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом
случае рекомендуется применять глюкозооксидазный метод определения концентрации
глюкозы в моче.
Клавулановая
кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулинов класса G
и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным
результатам пробы Кумбса.
Сообщалось
о положительных результатах исследования с использованием диагностического
набора Плателия Aspergillus ИФА
(Bio-Rad Laboratories) у пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с
клавулановой кислотой, у которых впоследствии не было обнаружено инфекции,
вызванной Aspergillus. Сообщалось
о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранами, не характерными для
рода Aspergillus, при проведении
исследования с использованием диагностического набора Плателия Aspergillus ИФА (Bio-Rad Laboratories).
положительные результаты теста у пациентов, получавших комбинацию амоксициллина
с клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и
подтверждать другими методами диагностики.
Специальные меры предосторожности при уничтожении
неиспользованного лекарственного препарата
Нет
необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении
неиспользованного препарата Амоксиклав® Квиктаб.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Данных
об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав® Квиктаб в рекомендуемых
дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
Однако из‑за возможности развития побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль, судороги,
во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и
занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
При
появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения
указанных видов деятельности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке)
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-004109 (14.01.2022) — Сандоз д.д. (Словения) — действует
Описание лекарственной формы
Круглые
таблетки желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с полусферическим
углублением с обеих сторон и с оттиском «SN 57» (дозировка
125 мг + 31,25 мг) или «SN 34» (дозировка
250 мг + 62,5 мг) с одной стороны.
Форма выпуска
таблетки диспергируемые
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: Lek D.D.
Действующее вещество:
Цена указана при бронировании товара на сайте. Цена в аптеке может отличаться.
Вы можете позвонить нам и мы закажем данный товар лично для Вас
Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)
Аналоги по АТХ
J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибитором бета-лактамазы
Фармакологическая группа
- Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор [Пенициллины в комбинациях]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
Состав
Амоксиклав®
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества (ядро): | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 5,4 мг; кросповидон — 27,4 мг; кроскармеллоза натрия — 27,4 мг; магния стеарат — 12 мг; тальк — 13,4 мг; МКЦ — до 650 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80 — 0,78 мг; триэтилцитрат — 0,793 мг; титана диоксид — 7,605 мг; тальк — 1,742 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества (ядро): | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 9 мг; кросповидон — 45 мг; кроскармеллоза натрия — 35 мг; магния стеарат — 20 мг; МКЦ — до 1060 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 17,696 мг; этилцеллюлоза — 0,864 мг; полисорбат 80 — 0,96 мг; триэтилцитрат — 0,976 мг; титана диоксид — 9,36 мг; тальк — 2,144 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества (ядро): | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 875 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 12 мг; кросповидон — 61 мг; кроскармеллоза натрия — 47 мг; магния стеарат — 17,22 мг; МКЦ — до 1435 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 23,226 мг; этилцеллюлоза — 1,134 мг; полисорбат 80 — 1,26 мг; триэтилцитрат — 1,28 мг; титана диоксид — 12,286 мг; тальк — 2,814 мг |
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл суспензии |
| активные вещества: | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 125 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 31,25 мг |
| вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг; ароматизатор клубничный — 15 мг |
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл суспензии |
| активные вещества: | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 62,5 мг |
| вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг; ароматизатор дикой вишни — 4 мг |
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл суспензии |
| активные вещества: | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 400 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 57 мг |
| вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; ароматизатор дикой вишни — 4 мг; ароматизатор лимонный — 4 мг; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — до 1250 мг |
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения | 1 фл. |
| активные вещества: | |
| амоксициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 100 мг |
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения | 1 фл. |
| активные вещества: | |
| амоксициллин (в форме натриевой соли) | 1000 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли). | 200 мг |
Амоксиклав® Квиктаб
| Таблетки диспергируемые | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг |
| (эквивалентно 500 мг амоксициллина) | |
| клавуланат калия | 148,87 мг |
| (эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь — 26 мг; ароматизатор сладкий апельсин — 26 мг; аспартам — 6,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 13 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 3,5 мг; тальк — 13 мг; касторовое масло гидрированное — 26 мг; МКЦ кремнийсодержащая — до 1300 мг |
| Таблетки диспергируемые | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| амоксициллина тригидрат | 1004,50 мг |
| (эквивалентно 875 мг амоксициллина) | |
| клавуланат калия | 148,87 мг |
| (эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь — 38 мг; ароматизатор сладкий апельсин — 38 мг; аспартам — 9,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 18 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 5,13 мг; тальк — 18 мг; касторовое масло гидрированное — 36 мг; МКЦ кремнийсодержащая — до 1940 мг |
Описание лекарственной формы
Амоксиклав®
Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.
Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.
Амоксиклав® Квиктаб
Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
— грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
— грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
— грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;
— грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
— грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;
— прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.
При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.
Таблица 1
| Средние (±SD) фармакокинетические показатели | |||||
| Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота | Доза, мг | Cmax, мкг/мл | Tmax, ч | AUC(0–24), мкг·ч/мл | T1/2, ч |
| Амоксициллин | |||||
| 875 мг/125 мг | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
| 500 мг/125 мг | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
| Клавулановая кислота | |||||
| 875 мг/125 мг | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
| 500 мг/125 мг | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.
Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Показания препарата Амоксиклав® Квиктаб
Для всех лекарственных форм
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);
в гинекологии;
кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
костной и соединительной ткани;
желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные.
Амоксиклав®
Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно
инфекции брюшной полости;
инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительно
дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.
фенилкетонурия;
почечная недостаточность (Сl креатинина <30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг)
С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Побочные действия
Амоксиклав® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.
Амоксиклав®
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно
Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Амоксиклав®
Амоксиклав® Квиктаб
Амоксиклав® Квиктаб и Амоксиклав® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ, анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Со стороны ЖКТ: часто — потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Тошнота более часто наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды; нечасто — расстройство пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Очень редко — повышение активности ЩФ, повышение уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).
Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.
Взаимодействие
Для всех лекарственных форм
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.
В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®Квиктаб.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно
Препарат Амоксиклав® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.
Препарат Амоксиклав® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.
Способ применения и дозы
Амоксиклав®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дети до 12 лет
Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.
Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)
Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.
Дозировка при одонтогенных инфекциях
1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина:
— взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела) (табл. 2);
— при анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более;
— таблетки 875+125 мг следует применять только у пациентов с Cl креатинина >30 мл/мин.
Таблица 2
| Клиренс креатинина | Режим дозирования препарата Амоксиклав® |
| >30 мл/мин | Коррекция дозы не требуется |
| 10–30 мл/мин | 1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки |
| <10 мл/мин | 1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз в сутки |
| Гемодиализ | 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты) |
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Внутрь
Суточная доза суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл).
Новорожденные и дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут (по амоксициллину), разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 мес (табл. 3).
Таблица 3
| Масса тела, кг | 2 | 2,2 | 2,4 | 2,6 | 2,8 | 3 | 3,2 | 3,4 | 3,6 | 3,8 | 4 | 4,2 | 4,4 | 4,6 | 4.8 |
| Суспензия 156,25, мл (2 раза в день) | 1,2 | 1,3 | 1,4 | 1,6 | 1,7 | 1,8 | 1,9 | 2 | 2,2 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,6 | 2,8 | 2,9 |
| Суспензия 312,5, мл (2 раза в день) | 0,6 | 0,7 | 0,7 | 0,8 | 0,8 | 0,9 | 1 | 1 | 1,1 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,3 | 1,4 | 1,4 |
Дети старше 3 мес — от 20 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 4).
Таблица 4
| Масса тела, кг | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
| Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
| Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
| Масса тела, кг | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
| Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 | |
| Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) | 3,1 | 3,2 | 3,3 | 3,5 | 3,6 | 3,7 | 3,9 | 4 | 4,1 | 4,3 | 4,4 | 4,5 | 4,7 | 4,8 | 4,9 | 5,1 | 5,2 |
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения тяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 40 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 5).
Таблица 5
| Масса тела, кг | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
| Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) | 2,7 | 3,2 | 3,7 | 4,3 | 4,8 | 5,3 | 5,9 | 6,4 | 6,9 | 7,5 | 8 | 8,5 | 9,1 | 9,6 | 10,1 | 10,7 | 11,2 | 11,7 |
| Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
| Масса тела, кг | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
| Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) | 12,3 | 12,8 | 13,3 | 13,9 | 14,4 | 14,9 | 15,5 | 16 | 16,5 | 17,1 | 17,6 | 18,1 | 18,7 | 19,2 | 19,7 | 20,3 | 20,8 | |
| Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 |
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной ложкой (при отсутствии дозировочной пипетки) — рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 6).
Таблица 6
| Масса тела, кг | Возраст (приблизительно) | Течение легкой/средней тяжести | Тяжелое течение | ||
| 125+31,25 мг/5 мл | 250+62,5 мг/5 мл | 125+31,25 мг/5 мл | 250+62,5 мг/5 мл | ||
| 5–10 | 3–12 мес | 3 × 2,5 мл (½ ложки) | 3 × 1,25 мл | 3 × 3,75 мл | 3 × 2 мл |
| 10–12 | 1–2 года | 3 × 3,75 мл | 3 × 2 мл | 3 × 6,25 мл | 3 × 3 мл |
| 12–15 | 2–4 года | 3 × 5 мл (1 ложка) | 3 × 2,5 мл (½ ложки) | 3 × 7,5 мл (1½ ложки) | 3 × 3,75 мл |
| 15–20 | 4–6 лет | 3 × 6,25 мл | 3 × 3 мл | 3 × 9,5 мл | 3 × 5 мл (1 ложка) |
| 20–30 | 6–10 лет | 3 × 8,75 мл | 3 × 4,5 мл | — | 3 × 7 мл |
| 30–40 | 10–12 лет | — | 3 × 6,5 мл | — | 3 × 9,5 мл |
| ≥40 | ≥12 лет | Препарат Амоксиклав® таблетки |
Суточная доза суспензии 400 мг+57 мг/5 мл
Доза рассчитывается на кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции. От 25 мг/кг — при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг — при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.
Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.
Суспензия 400 мг+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес.
Таблица 7
Рекомендуемая доза суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции
Очень часто лучшее лекарство — это обойтись без него
| Масса тела, кг | Возраст (приблизительно) | Рекомендуемая доза, мл | |
| Тяжелое течение | Течение средней тяжести | ||
| 5–10 | 3–12 мес | 2×2,5 | 2×1,25 |
| 10–15 | 1–2 года | 2×3,75 | 2×2,5 |
| 15–20 | 2–4 года |