Амловас® (Amlovas®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амловас®
💊 Состав препарата Амловас®
✅ Применение препарата Амловас®
📅 Условия хранения Амловас®
⏳ Срок годности Амловас®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Амловас®
(Amlovas®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2018.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Амловас® |
Таблетки 5 мг: 20 или 30 шт. рег. №: П N013253/01 |
|
Таблетки 10 мг: 20 или 30 шт. рег. №: П N013253/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амловас®
Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин — производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Амловас® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ (90%), Cmax препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким Vd (около 20 л/кг); биодоступность составляет 60-65%. Связь с белками плазмы крови высокая — более 95%.
Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут.
Показания препарата
Амловас®
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами);
- стабильная и вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
- дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях может наблюдаться:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, мышечные судороги, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия.
Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, миалгия.
Противопоказания к применению
- артериальная гипотензия;
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью Амловас® назначают пациентам с нарушением функции печени
Применение у детей
Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.
Особые указания
С осторожностью Амловас® назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Амловас® не оказывает влияния на способность управления автотранспортом
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению); для устранений последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Условия хранения препарата Амловас®
Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Предохранять от света.
Срок годности препарата Амловас®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
| UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES (A Division of J. B. CHEMICALS & PHARMACEUTICALS Ltd.) |
Индия |
Survey No. 101/2 &; 102/1, Daman Industrial Estate, Airport Road, Village Kadaiya, Daman — 396 210, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия) -
Амлодикор
(ГЕН ФАРМА РУС, Россия) -
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Амлодипин
(ЭЛЗАФАРМ, Россия) -
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия) -
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия) -
Амлодипин
(JIVDHARA PHARMA, Индия) -
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия) -
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония) -
Амлодипин
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
(59)
Описание препарата Амловас® (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2001 году
Дата согласования: 31.07.2001
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Амловас®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит амлодипина 5 или 10 мг, в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2, 3 или 10 упаковок.
Фармакологическое действие
Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60–65%, Cmax в плазме достигается через 6–12 ч, равновесная концентрация — через 7–8 дней. Объем распределения около 20 л/кг, связывание с белками плазмы более 95%, проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 — 35–45 ч. Выводится почками (10% — неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов), а также с желчью и через кишечник.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами), стенокардия (стабильная и нестабильная, в т.ч. Принцметала или вариантная), дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза 5 мг/сут, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспептические явления; редко — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — одышка, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, применение сосудосуживающих средств, введение глюконата кальция (в/в).
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Особые указания
Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Амловас (5 мг)
МНН: Амлодипин
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016160
Информация о регистрации в РК:
19.08.2016 — 19.08.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
33.37 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Амловас
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — амлодипина бесилат 6,970 мг или 13,938 мг,
что эквивалентно амлодипину 5,00 мг или 10,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской с одной стороны
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Амлодипин
Код АТX С08СА01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии)
— стенокардия напряжения
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5 – 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии -10 мг в сутки.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета — адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин — превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные действия
Часто
— сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок,
периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу
— васкулит
— головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение
настроения, судороги
— тошнота, рвота, боли в эпигастрии
— кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек
Редко
— нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание
предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия
— потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения,
недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения
— повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные
холестазом)
— панкреатит
— сухость во рту, гиперплазия десен, метеоризм, запор, диарея
— поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, дизурия,
полиурия
— нарушение сексуальной функции (в том числе и снижение потенции)
— артралгии, артроз, миалгии (при длительном применении)
— гинекомастия, увеличение/снижение массы тела
— полиурикемия
— тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия
— нарушение зрения, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит
— звон в ушах
— боль в спине
— диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда
— атаксия, апатия, ажитация, амнезия
— многоформная эритема
— холодный «липкий» пот, кашель, паросмия, нарушение вкусовых ощущений
— ринит
Очень редко
— развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень
— повышение аппетита
— гастрит
— ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи
— миастения
— нарушение аккомодации, ксерофтальмия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным
дигидропиридина
— выраженная артериальная гипотензия
— коллапс, кардиогенный шок
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардииПринцметала)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены)
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Амловас при одновременном применении не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течении 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование
Отсутствуют сообщения о влиянии амлодипина на управление автомобилем или выполнении другой работы , требующей повышенной концентрации внимания. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной безячейковой упаковке из фольги алюминиевой. 2 или 3 контурные безячейковые упаковки из фольги алюминиевой в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс
энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Ворли, Мумбай 400030, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «КАЗДИНФАРМА»
050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78
тел./факс: +7 (727) 233 65 50, электронная почта: kazdinfarma@gmail.com
| 560359861477976159_ru.doc | 61 кб |
| 232495341477977450_kz.doc | 83.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N013253/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Состав на 1 таблетку с дозировкой 5 мг:
Действующее вещество:
амлодипина безилат — 6,944 мг
(в пересчете на амлодипин) — 5,0 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 14,335 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 133,921 мг, кремния диоксид коллоидный 1,600 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,600 мг, магния стеарат 1,600 мг.
Состав на 1 таблетку с дозировкой 10 мг:
Действующее вещество:
амлодипина безилат — 13,889 мг
(в пересчете на амлодипин) — 10,0 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 12,600 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 128,711 мг, кремния диоксид коллоидный 1,600 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,600 мг, магния стеарат 1,600 мг.
Описание препарата
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и фаской с двух сторон.
Фармако-терапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Регистрационный номер: П N013253/01-2001 от 31.06.2006
Торговое название препарата: Амловас®
Международное непатентованное название (МНН): амлодипин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
Одна таблетка на 5 мг и 10 мг содержит:
активное вещество
амлодипина безилат……………………………6,93 мг/13,87 мг
что эквивалентно амлодипину…………….…..5,00 мг/10,00 мг
и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
Описание: Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ [С08СА01]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2 — 4 часа; длительность эффекта — 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6 — 9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20 – 25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
— выраженная артериальная гипотензия;
— коллапс, кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 — 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5 — 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы, сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко -повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко -гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия. нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в алюминиевый стрип. 2 или 3 стрипа в картонной пачке вместе c инструкцией по применению
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 30 °С. Предохранять от света.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности
Отпускается из аптек по рецепту
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс
энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Ворли, Мумбай 400 030, Индия
Представительство в России: Москва 123242,
ул. Садовая Кудринская, 3