Амброксол инструкция по применению раствор для приема внутрь взрослым

Состав

Активное вещество:

амброксол — 7.5 мг.

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид — 0.225 мг, натрия хлорид — 6.22 мг, лимонная кислота — 2 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 4.35 мг, вода — 989.705 мг.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. C_max при приеме внутрь достигается через 1-2.5 ч. V_d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амброксолу; 

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; 

• судорожный синдром различной этиологии; 

• I триместр беременности; 

• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: II и III триместры беременности; почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питьё.

Применение внутрь:

Внутрь препарат применяют после еды, добавляя в воду, чай, молоко или фруктовый сок.

• Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола в сутки), затем по 4 мл 2 раза в сутки (что соответствует 60 мг амброксола в сутки);

• Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сутки);

• Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в день (что соответствует 22,5 мг амброксола в сутки);

• Детям до 2 лет: по 1 мл 2 раза в день (что соответствует 15 мг амброксола в сутки).

• Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача.

• Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых — 90 мг, для детей 6-12 лет — 45 мг, для детей 2-6 лет — 22,5 мг, для детей до 2-х лет — 15 мг.

Применение в виде ингаляций:

Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха — в соотношении 1:1). Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Дозировки для ингаляций:

• Взрослым и детям старше 6 лет: 1 — 2 ингаляции в сутки по 2-3 мл раствора (что соответствует 15-45 мг амброксола в сутки).

• Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции в сутки по 2 мл раствора (что соответствует 15-30 мг амброксола в сутки).

Прием препарата более 4-5 дней возможен только по рекомендации врача.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

• Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.

• Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

• Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов, с тяжелым течением заболевания следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

• У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

• Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

• У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.

• При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

• При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

• Раствор амброксола не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами.

• Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, следует иметь в виду, что в 1 мл раствора амброксола содержится 10 мг натрия. В максимальной суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет содержится 120 мг натрия.

• Амброксол раствор содержит бензалкония хлорид (консервант). У больных с наличием гиперактивности дыхательных путей этот консервант может вызвать спазм бронхов во время ингаляции.

Описание

Муколитический и отхаркивающий препарат.

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь и ингаляций бесцветный или коричневого цвета, прозрачный, со слабым характерным запахом.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Фармакодинамика

Муколитическое и отхаркивающее средство.

Амброксол представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) – тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; нечасто (0.1-1%) — диспепсия, рвота, диарея, абдоминальные боли, сухость во рту; редко (0.01-0.1%) – сухость в горле.

Со стороны иммунной системы: редко (0.01-0.1%) – кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, гиперчувствительность.

Расстройства со стороны нервной системы: часто (1-10%) — дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Возможно выделение амброксола с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Взаимодействие

Противокашлевые средства — возможен застой бронхиального секрета (комбинация не рекомендуется).

Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Передозировка

Симптомы: изжога, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боли в верхней части живота. Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение артериального давления.

Лечение:

 искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность вождения транспорта и на управление механизмами до настоящего момента неизвестно.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Купить Амброксол

Вещество

Латинское название: Ambroxolum (род. Ambroxoli)

Формула: C₁₃H₁₈Br₂N₂O

Химическое название: транс-4-2-амино-3,5-дибромфенилметиламиноциклогексанол (гидрохлорид)

Описание: Кристаллический порошок белого цвета, без запаха, горьковатый на вкус.

Амброксол представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца.

Клинико-фармакологическая группа

Муколитическое и отхаркивающее средство. Секретолитик и стимулятор моторной функции дыхательных путей.

Действие

Секретомоторное, секретолитическое и отхаркивающее.

• Амброксол вызывает секрецию более жидкой слизи в дыхательных путях посредством стимуляции работы серозных клеток и изменения структуры и состава секрета.
• Усиливает продукцию легочного сурфактанта и повышает активность ресничек мерцательного эпителия.
• Стимулирует подвижность слизи, мукоцилиарный транспорт.
• Обладает антиоксидантным эффектом.
• В результате препарат улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

После приема внутрь действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов (в зависимости от принятой дозы).

Фармакокинетика

Всасывание. Для всех лекарственных форм амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с прямой зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы – примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм. Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества других метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. После приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Особые группы пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению уровня амброксола в плазме в 1,3 – 2 раза. В связи с широким терапевтическим диапазоном снижение дозы при этом не требуется.

Формы выпуска

• Таблетки — 30 мг. Круглые плоскоцилиндрические белого или почти белого цвета, с фаской.
• Сироп — 15 мг/5 мл (= 3 мг/мл) или 30 мг/5 мл (= 6 мг/мл). Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным запахом.
• Раствор для приема внутрь — 15 мг/5 мл или 30 мг/5 мл или 7,5 мг/мл. Прозрачная, бесцветная, желтоватая или коричневатая жидкость с ароматом.
• Раствор для приема внутрь и ингаляций — 7,5 мг/мл. Прозрачная, бесцветная, желтоватая или коричневатая жидкость, как правило без запаха.
• Раствор для внутривенного введения — 15 мг/2 мл (7,5 мг/мл). Прозрачная, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
• Капсулы пролонгированного действия — 75 мг. Твердые желатиновые капсулы с содержимым белого, желтоватого или розоватого цвета.
• Пастилки — 15 мг. Круглые светло-коричневые с запахом мяты.

Показания к применению

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.

• Острый и хронический бронхит,
• пневмония, 
• ХОБЛ,
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
• бронхоэктатическая болезнь.
• Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.

Прием и дозировка

Во время лечения необходимо достаточное потребление жидкости для усиления муколитического эффекта.

Не рекомендуется применять препарат без врачебного назначения более, чем в течение 4–5 дней.

Детям младше 2‑х лет амброксол назначают только под контролем врача.

Таблетки

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.

• Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (¹/₂ таблетки) 2–3 раза в сутки.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Сироп

Внутрь, после приема пищи.

Дозировка 15 мг/5 мл

• Дети до 3 лет: по 2,5 мл сиропа (7,5 мг амброксола) 2 раза в день (только под контролем врача);
• от 3 до 6 лет: по 2,5 мл (7,5 мг амброксола) 3 раза в день;
• от 6 до 12 лет: по 5 мл (15 мг амброксола) 2–3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет следует принимать в первые 2–3 дня лечения по 10 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день; в последующие дни по 10 мл 2 раза в день. В тяжелых случаях заболевания не следует уменьшать дозу в течение всего курса лечения.

Дозировка 30 мг/5 мл

• Дети от 6 до 12 лет: по 2,5 мл (15 мг амброксола) 2-3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 5 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 10 мл 2 раза в день.

Раствор для приема внутрь

Внутрь. Раствор принимают после еды в разбавленном виде с чаем, фруктовыми соками, молоком или водой.

Количество капель раствора в 1 мл указано в инструкции, вложенной в упаковку.

Дозировка 7,5 мг/мл

• Дети от 2 лет: по 1 мл (7,5 мг амброксола) 2 раза в день;
• от 2 до 6 лет: по 1 мл (7,5 мг амброксола) 3 раза в день;
• от 6 до 12 лет: по 2 мл (15 мг амброксола) 2-3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 4 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день. При длительном лечении возможно уменьшение разовой дозы до 2 мл (15 мг амброксола).

Дозировки 15 мг/5 мл, 30 мг/5 мл — см. сироп.

Ингаляции

• Дети до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора (15 мг амброксола) в сутки.
• Взрослые и дети старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки.

Раствор лекарственного препарата можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения оптимального увлажнения при ингаляциях, рекомендуемое количество лекарственного препарата доводят до метки 4–6 мл растворителем (натрия хлорид 0,9%) в емкости небулайзера. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Капсулы пролонгированного действия

Внутрь, во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг амброксола) утром.

Пастилки

Внутрь, независимо от приема пищи. Пастилки медленно рассасывают во рту.

• Дети от 6 до 12 лет: по 1 пастилке 2-3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 пастилки 3 раза в день.

Инъекции

Препарат вводят внутривенно, медленно струйно или капельно. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингер-Локка или другой базисный раствор с pH не выше 6,3.

• Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 1,2–1,6 мг на 1 кг массы тела.
• Взрослым обычно назначают по 15 мг (2 мл или 1 ампула) 2-3 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть удвоена.

Инъекции прекращаются после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на прием внутрь других лекарственных форм амброксола.

Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата,
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
• нарушение моторики бронхов и большие объемы выделяемого секрета (опасность возникновения застоя секрета в бронхах),
• судорожный синдром различной этиологии,
• I триместр беременности, период лактации;
• детский возраст для отдельных лекарственных форм (до 6 лет для таблеток и раствора 6 мг/мл; до 12 лет для капсул пролонгированного действия).

С осторожностью следует применять в период беременности (II–III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.

При беременности и грудном вскармливании

Амброксол проникает через плацентарный барьер и может экскретироваться с грудным молоком.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного
влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую
деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не
обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, однако в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, запор, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение чувствительности в полости рта или глотке, гиперсаливация (гиперсекреция слюнных желез).

Иммунная система и кожа

Гиперчувствительность, сыпь, крапивница, кожный зуд, в отдельных случаях — анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический контактный дерматит, многоформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, экзема.

Дыхательная система

Сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринит, ринорея.

Другое

Головная боль, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), слабость, адинамия, дизурия. При быстром в/в введении – оцепенение, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки у человека не зафиксировано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль.

Лечение: вызвать искусственную рвоту, промывать желудок в первые 1–2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайела) – в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие

Совместное применение с противокашлевыми средствами может приводить к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет антибиотиков: амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых превышает 6,3.

Производители препаратов на основе амброксола

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ