Симптоматическая артериальная гипотензия Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. разделы «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН с или без почечной недостаточности. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У данных пациентов лечение препаратом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД. У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом. Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка. Нарушение функции почек У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью. У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла. Трансплантация почки Нет опыта применения эналаприла у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки. Печеночная недостаточность Применение ингибиторов АПФ редко было связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности «печеночных» трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует отменить прием препарата и назначить соответствующую вспомогательную терапию, пациент должен находиться под соответствующим наблюдением. Нейтропения/агранулоцитоз Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания. Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях сообщалось о развитии интестинального отека. В таких случаях следует немедленно прекратить прием препарата и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной. Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (0,3-0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас. Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. раздел «Противопоказания»). Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза. Пациенты, находящиеся на гемодиализе Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов. Кашель Наблюдались случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля. Хирургические вмешательства/общая анестезия Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови. Гиперкалиемия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям. При необходимости одновременного применения эналаприла и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Гипогликемия Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Препараты лития Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискирена. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Применение у пожилых пациентов Эффективность и безопасность эналаприла сходны у пожилых и более молодых пациентов с АГ. Раса Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.
Цены в аптеках Минск
Эналаприл, таблетки, 10 мг ×30
БЗМП, Беларусь • Без рецепта
Эналаприл, таблетки, 5 мг ×30
БЗМП, Беларусь • Без рецепта
Эналаприл, таблетки, 5 мг ×60
БЗМП, Беларусь • Без рецепта
Аналоги
Каптоприл, таблетки, 50 мг ×50
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Лизиноприл, таблетки, 10 мг ×60
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Каптоприл, таблетки, 25 мг ×50
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Лизиноприл, таблетки, 5 мг ×30
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Лизиноприл, таблетки, 20 мг ×30
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Лизиноприл, таблетки, 20 мг ×60
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Лизиноприл, таблетки, 5 мг ×60
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Лизиноприл, таблетки, 10 мг ×30
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Эналаприл (10 мг)
МНН: Эналаприл
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004836
Информация о регистрации в РК:
03.05.2012 — 03.05.2017
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эналаприл
Международное непатентованное название
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эналаприла малеат 10 мг,
вспомогательные вещества: starlac*, кросповидон (полипласдон XL10), кальция стеарат, натрия гидрокарбонат.
* — смесь, состоящая из 85 частей лактозы моногидрат (ЕФ/Ф США) и 15 частей крахмала кукурузного(ЕФ/Ф США), не содержащего ГМО
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторы.
Код АТС С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа. Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится, в основном, почками. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.
Фармакодинамика
Механизм действия эналаприла связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная)
-
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Способы применения и дозы
Назначают Эналаприл внутрь, независимо от времени приема пищи.
При артериальной гипертонии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг в сутки в 2 приема.
Максимальная суточная доза – 40 мг.
При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с большей чувствительностью к ингибированию ангиотензинпревращающего фермента).
Начальная доза обычно составляет 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально, суточная доза не должна превышать 20 мг (в один прием). При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в 1-2 приема).
Во всех случаях при чрезмерном снижении артериального давления дозу снижают.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
-
артериальная гипотензия (ортостатическая гипотензия), обморок, стенокардия, загрудинная боль аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, флебиты
-
протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
-
головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость, спутанность сознания
-
кашель, бронхоспазм, фарингит, изменение голоса, инфильтраты в легких
-
сухость во рту, тошнота, понос, изменение вкусовых ощущений, анорексия, диарея, запор, повышение активности трансаминаз, редко — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, стоматит
Редко
-
панкреатит
-
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
-
фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона
-
мышечные спазмы
-
нарушение функции почек
-
нейтропения
-
кожная сыпь, ангионевротический отек
-
развитие волчаночноподобного синдрома (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).
-
при использовании в высоких дозах – повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, шум в ушах, выпадение волос
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата
-
ангионевротический отек в анамнезе
-
порфирия
-
первичный гиперальдостеронизм
-
прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки
-
состояние после трансплантации почки
-
гиперкалиемия
-
стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия
-
коллагенозы
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
С осторожностью применяют препарат одновременно с салуретиками и иммунодепрессантами при аутоимунных заболеваниях, нарушениях функции печени и почек, потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение их эффекта; с калийсберегающими диуретиками – возможна гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Особые указания
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия
Лечение: при чрезмерном снижении артериального давления больного надо положить строго горизонтально (с низким изголовьем). Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В стационарных условиях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, 140011, г. Павлодар, ул. Камзина, 33, Тел./факс 8 (7182) 50-04-01/50-10-25
| 238649921477977122_ru.doc | 55.5 кб |
| 385021491477978290_kz.doc | 80.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-008523
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Одна таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество: эналаприла малеат в пересчете на 100% — 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,24 мг, крахмал картофельный — 9,21 мг, тальк — 2,20 мг, гипролоза — 1,25 мг, кальция стеарат -1,10 мг.
Одна таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество: эналаприла малеат в пересчете на 100% — 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 183,08 мг, крахмал картофельный — 17,62 мг, тальк — 4,60 мг, гипролоза — 2,50 мг, кальция стеарат — 2,20 мг.
Одна таблетка 20 мг содержит:
Действующее вещество: эналаприла малеат в пересчете на 100% — 20,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 364,96 мг, крахмал картофельный — 36,84 мг, тальк — 8,80 мг, гипролоза — 5,00 мг, кальция стеарат — 4,40 мг.
Описание препарата
Для дозировки 5 мг:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Для дозировки 10 мг:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Для дозировки 20 мг:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской с одной стороны.
Фармако-терапевтическая группа
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ)
Торговое название препарата
Эналаприл
Международное непатентованное наименование
Эналаприл
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество:
Эналаприла малеат
0.005 г
0.01 г
0,02 г
Вспомогательные вещества — до получения
таблетки массой:
0,1 г
0.1 г
0.2 г
крахмал
картофельный
0,0205 г
0.0155 г
0.0310 г
кальция
стеарат
0,0010 г
0,0010 г
0,0020 г
лактоза
(сахар
молочный)
0,0700 г
0.0700 г
0.1400 г
повидон низкомоле-кулярный
0.0035 г
0.0035 г
0.0070 г
Описание
Таблетки белого цвета, плоско- цилиндрические, с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.
Фармакотерапевтическая группа
ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ)
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлаг который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) пост — и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени чем вены при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч достигает максимума через А-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата который является более активным ингибитором АПФ чем эналаприл. Био доступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час эналаприлата — 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры исключая гематоэнцефалический небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата) через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания к применению
артериальная гипертензия
— при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ наличие в анамнезе ангионевротического отека связанного с лечением ингибиторами АПФ порфирия беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме двустороннем стенозе почечных артерий стенозе артерии единственной почки гиперкалиемии состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики) идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе системных заболеваниях соединительной ткани ишемической болезни сердца цереброваскулярных заболеваниях сахарном диабете почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут.) печеночной недостаточности у пациентов соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками у пожилых людей (старше 65 лет).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема Через 2- 3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10 — 40 мг/сут разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам одновременно получающим диуретики лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно то начальная доза препарата должна составлять 25 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 014 ммоль/л начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 25 — 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет — 25 мг однократно затем дозу увеличивают на 25 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД но не выше 40 мг/сут. однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 125 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед. или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5 -20 мг/сут. за 1-2 приема.
У пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла поэтом) рекомендуемая начальная доза пожилым — 125 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 — 10 мг/сут при КК до 30 -10 мл/мин — 2 5 — 5 мг/сут при КК менее 10 мл/мин — 125 — 25 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии так ивсочетании с другимиантигипертензивнымисредствами.
Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы чрезмерное снижение АД ортостатический коллапс редко — загрудинная боль стенокардия инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления) крайне редко аритмии (предсердная бради- или тахикардия мерцание предсердий) сердцебиение тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль слабость бессонница тревога спутанность сознания повышенная утомляемость сонливость (2-3%) очень редко при применении высоких доз — нервозность депрессия парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата нарушения слуха и зрения шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту анорексия диспепсические расстройства (тошнота диарея или запор рвота боль в области живота) кишечная непроходимость панкреатит нарушение функции печени и желчевыделения гепатит желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель интерстициальный пневмонит бронхоспазм одышка ринорея фарингит.
Аллергические реакции\ кожная сыпь зуд крапивница ангионевротический отек крайне редко дисфония полиморфная эритема эксфолиативный дерматит синдром Стивенса- Джонсона токсический эпидермальный некролиз пемфигус фотосенсибилизация серозит васкулиг миозит артралгия артрит стоматит глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия повышение содержания мочевины повышение активности «печеночных» ферментов гипербилирубинемия гиперкалиемия гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита повышение СОЭ тромбоцитопения нейтропения агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек редко протеинурия. Прочие: алопеция снижение либидо приливы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса инфаркта миокарда острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений судороги ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора в более тяжелых случаях — мероприятия направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора плазмозаменителей при необходимости — введение ангиотензина II гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон триамтерен амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность препарата.
Эналаприл ослабляет действие препаратов содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики бета-адреноблокаторы метилдола нитраты блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда гидралазин празозин.
Иммунодепрессанты аллопуринол цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты вызывающие угнетение костного мозга повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками при ограничении потребления поваренной соли проведении гемодиализа диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибиюра АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления (АД). В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни свободные от диализа должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД показателей крови (гемоглобина калия креатинина мочевины активности ’’печеночных» ферментов) белка в моче. Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к развитию синдрома «рикошета» (резкому подъему АД).
За новорожденными и грудными детьми которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД олигурии гиперкалиемии и неврологических расстройств возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления вызываемого ингибиторами АПФ.
При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. Перед исследованием функций паращитовидных желез следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/ анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
В начале лечения до завершения периода подбор дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций т.к. возможно головокружение особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические средства.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 14 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
3 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с маркировкой «R» или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с маркировкой «R» с инструкцией по применению помещают в пачку из картона 2 3 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток без маркировки «R» или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток без маркировки «R» с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
20 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток без маркировки «R» с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые упаковки по 10 20 таблеток без маркировки «R» с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания «Обновление», 633623, Новосибирская область, р.п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18, Россия
Организация, принимающая претензии потребителей
Закрытое акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания «Обновление»