Актифед инструкция по применению таблетки взрослым

Состав

Таблетки Актифед: псевдоэфедрина гидрохлорид 60 мг, трипролидина гидрохлорид 2,5 мг;
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, вода очищенная.
Раствор для перорального применения Актифед: трипролидина гидрохлорид 1,25 мг/5 мл, псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг/5 мл.

Фармакологическая группа

Системно действующие противоотечные средства, применяемые при патологии полости носа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично зависят от высвобождения гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н 1 -гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергическим активностью.
Псевдоэфедрин эффективно снимает отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поскольку симпатомиметик прямого и непрямого действия. Псевдоэфедрин сравнению с эфедрином значительно меньшей степени вызывает тахикардию и повышение артериального давления и значительно меньшей степени стимулирует центральную нервную систему.
Фармакокинетика.
Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После применения одной таблетки максимальная концентрация трипролидина в плазме составляет примерно 5,5-6,0 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения трипролидина составляет примерно 3,2 часа. Только около 1% дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.
Максимальная концентрация псевдоэфедрина составляет около 180 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения псевдоэфедрина достигает 5,5 часа.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55-75% дозы — в неизмененном виде. Уровень выделения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде и гриппе.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к псевдоефердину гидрохлорида, трипролидина гидрохлорида, акривастина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
— Артериальная гипертензия (тяжелое течение), тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая степень почечной недостаточности, заболевания печени и почек тяжелой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, сопровождающихся избыточной секрецией, феохромоцитома.
— Не назначают больным, получающим другие симпатомиметики (деконгестанты, супрессоры аппетита и амфитаминоподибни психостимуляторы).
— Не назначают больным, принимающим или применяли в течение последних 2 недель ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон).
— Беременность.

Способ применения и дозировка

Таблетки Актифед.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки.
Дети в возрасте 6–11 лет: 1/2 таблетки 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Детям в возрасте до 6 лет таблетки Актифеда не назначают, для этой возрастной группы рекомендуют использовать р-р для перорального применения.
Раствор для перорального применения Актифед.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл р-ра 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 40 мл.
Дети в возрасте 6–11 лет: 5 мл 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мл.
Дети в возрасте 2–5 лет: 2,5 мл 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мл.
Дети в возрасте 6 мес — 2 года: 1,25 мл 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 5 мл.
Детям в возрасте до 2 лет р-р для перорального применения Актифед применяется только по назначению врача (не должен применяться в качестве безрецептурного препарата).
Больные пожилого возраста: применяются обычные дозы для взрослых.
Опыт применения препарата у больных с печеночной недостаточностью свидетельствует, что при легкой и средней степени патологии печени можно применять препарат в обычной дозе для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая степень печеночной недостаточности является противопоказанием для назначения препарата.
Следует с осторожностью применять р-р Актифеда пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, особенно если диагностирована сопутствующая сердечно-сосудистая патология.

Побочные действия

Побочные действия обусловлены действием отдельных ингредиентов препарата Актифед.
Триптолидин: может вызвать сонливость. Иногда — кожные высыпания с зудом и без, отмечают сухость во рту, носу и горле, тахикардию.
Псевдоэфедрин: может вызывать симптомы возбуждения ЦНС, включая нарушение сна, очень редко — галлюцинации. Иногда — кожные высыпания с зудом и без. Описаны случаи задержки выделения мочи у мужчин на фоне лечения псевдоэфедрином; чаще это отмечали у мужчин с гипертрофией предстательной железы.

Беременность

Нет клинических данных относительно применения препарата Актифед в период беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на развитие эмбриона и плода. Информации о влиянии гвайфенезина недостаточно.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Псевдоэфедрин и трипролидин экскретируются в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее воздействие их на грудного ребенка неизвестно. Поэтому применение Актифеда в период кормления грудью не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении Актифеда с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, супрессорами аппетита, амфетаминовыми психостимуляторами) или ингибиторами МАО (включая фуразолидон), оказывающими влияние на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение АД. Поскольку Актифед содержит псевдоэфедрин, он может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, влияющих на симпатическую активность, в том числе бретилия, бетанидина, гуанетидина, дебризохина, метилдопы, блокаторов α- и β?адренорецепторов.
Лица, применяющие Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя или седативных средств с центральным механизмом действия.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Актифед: кроме побочных эффектов, которые могут отмечать при применении препарата в рекомендуемых дозах, проявления острой интоксикации при передозировке Актифеда включают вялость, головокружение, атаксию, слабость, артериальную гипотензию, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, тахикардию и АГ.
Лечение: мероприятия по поддержанию функции дыхания и устранения судорог, промывание желудка. Может возникнуть необходимость в катетеризации мочевого пузыря. Изменение рH мочи в кислую сторону может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая целесообразность этого мероприятия не доказана. Эффективность проведения диализа при передозировке неизвестна, хотя установлено, что в течение 4 ч гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% дозы псевдоэфедрина, полученной при приеме комбинированного препарата.

Срок годности

4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
Аспен Бад Олдесло ГмбХ (Германия).
Aspen Bad Oldesloe GmbH (Germany).
Местонахождения.
Аспен Бад Олдесло ГмбХ., Индустриштрассе 32-36, 23843- Бад Олдесло, Германия.
Aspen Bad Oldesloe GmbH., Industriestrasse 32-36, 23843 — Bad Oldesloe, Germany.

LH

УДК 616.211/.212-022-036.11-053.2-085.218 КРИВУЩЕВ Б.И., ПОПОВИЧЕНКО Л.Л.

Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА АКТИФЕД У ДЕТЕЙ С ОСТРЫМИ РЕСПИРАТОРНЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

Резюме. Применение препарата Актифед у детей способствует уменьшению отека слизистой оболочки носа и улучшению дыхания через нос при инфекционных и аллергических ринитах. Ключевые слова: острые респираторные заболевания, дети, Актифед.

Острые респираторные заболевания (ОРЗ) — самые распространенные инфекционные болезни детского возраста: более 80 % всех вызовов педиатров на дом обусловлены ОРЗ. Частота инфекций дыхательной системы у детей обусловлена особенностями созревания иммунной системы ребенка, высокой контагиозностью вирусных инфекций, нестойким иммунитетом к ряду возбудителей [1—3]. ОРЗ — группа разнородных по этиологии и локализации инфекционно-воспалительных заболеваний с преимущественным поражением органов дыхания, имеющих похожие механизмы развития и общие клинические проявления. Лимфоидная ткань глотки и слизистые оболочки голосовых связок являются естественным барьером на пути проникновения микроорганизмов, в норме колонизирующих носо- и ротоглотку, в нижние отделы дыхательных путей. Слизистые трахеи и бронхов здорового человека практически свободны от микрофлоры. Это различие при определенной схожести клинической картины заболеваний респираторного тракта во многом определяет различия в этиологии и механизмах развития заболеваний различных его отделов.

ОРЗ вызываются огромным числом возбудителей, с учетом отдельных серотипов их насчитывается около 300 видов. Основными возбудителями ОРЗ являются так называемые респираторные вирусы: на их долю приходится до 90 % всех заболеваний у детей. Приблизительно в 10 % случаев острые респираторные инфекции имеют бактериальную или вирусно-бактериальную природу [4]. Одним из самых частых возбудителей ОРЗ является риновирус. Этот вирус — причина по крайней мере 25—40 % всех острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Наряду с риновирусами возбудителями ОРВИ являются аденовирусы, вирусы парагриппа, респираторно-синцитиальный вирус (РС-вирус) и, в период эпидемических вспышек, вирусы гриппа. Могут встречаться и другие возбудители. В последние годы большое внимание уделяют коронавирусам. В раннем детском возрасте значительна роль РС-вирусной ин-

фекции, которая может вызывать тяжелые заболевания, особенно у детей первого полугодия жизни. В более позднем возрасте РС-инфекция имеет меньшее значение, вызывая заболевания в основном у ослабленных и иммунокомпрометированных пациентов [5].

Этиологическими факторами развития бактериального инфекционно-воспалительного процесса в дыхательных путях являются так называемые респираторные патогены: пневмококки (Str.pneumoniae), гемолитические стрептококки группы А (чаще Str.pyogenes и viridans), гемофильная палочка, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydohpila pneumoniae, Moraxella catarrhalis.

Клиническая симптоматика ОРЗ вирусной этиологии в основном сходна: катаральные явления, насморк, кашель, повышение температуры. Однако имеются и характерные, в определенной степени, синдромы, позволяющие по клиническим данным предположить этиологию заболевания (табл. 1).

Грипп диагностируют на основании внезапного начала, выраженного озноба, повышения температуры тела до высоких цифр, симптомов интоксикации (адинамия, головная боль, миалгии), а также сухого кашля с болями за грудиной, однако катаральные явления со стороны ротоглотки могут отсутствовать или быть слабовыражен-ными. Парагрипп протекает тоже с острой лихорадкой, но катаральные явления в виде фаринготонзиллита или синдрома крупа значительно выражены.

Для аденовирусной инфекции характерны высокая лихорадка, симптомы катара дыхательных путей, гиперплазии лимфоидной ткани ротоглотки и шейных лимфоузлов, а также поражение глаз (конъюнктивит). Клинические симптомы развиваются постепенно, что может обусловливать длительную лихорадку (до 7—14 дней). Риновирусная инфекция проявляется обильными слизистыми выделениями из носа, легким недомоганием и покашливанием (в основном из-за стекания слизи по задней стенке глотки). Температура тела при данной инфекции не превышает субфебрильных цифр или нормальная.

На допомогу пед!атру

2(23) • 2010

Таблица 1. Дифференциальная диагностика ОРВИ (О.В. Зайцева, М.Ю. Щербакова, 2003)

Признаки Грипп Парагрипп PC-инфекция Аденовирусная инфекция Риновирусная инфекция

1 2 3 4 5 6

Инкубационный период Часы — сутки 2-7 дней, чаще 3-4 дня 3-7 дней 2-12 дней 2-3 дня

Начало заболевания Острое, максимум уже на 2-й день Постепенное, максимальная температура чаще на 3-й день Постепенное Острое, постепенное появление симптомов Острое

Ведущий клинический синдром Интоксикация, бывает круп Катар, синдром крупа, быстро проходит, если нет осложнений Катаральный, дыхательная недостаточность, обструктивный бронхит, поражение нижних дыхательных путей Катар, поражение лимфоидной ткани ротоглотки, конъюнктивит, гранулезный фарингит Катар, обильные слизистые выделения из носа

Выраженность интоксикации Сильная Слабая или умеренная Умеренная или слабая Умеренная Слабая

Длительность интоксикации, болезни 2-5 дней, 7-10 дней 1-3 дня, 7-10 дней 3-8 дней, до 23 нед. 8-10 дней, 34 нед. 1-2 дня

Температура 39 °С и выше, но может быть и субфебрильной 3-5 дней 37-38 °С, может длительно сохраняться Субфебрильная, иногда нормальная 38-39, реже 40 °С (ко 2-3-му дню), длительная Нормальная или субфебрильная

Катаральные явления Умеренные, присоединяются позднее С 1-го дня, осиплость голоса Выражены, постепенное нарастание Сильно выражены с 1-го дня С 1-го дня болезни

Ринит Серозные, слизистые или сукровичные выделения до 50 % случаев Затруднение носового дыхания, заложенность носа Заложенность носа, необильное серозное отделяемое Обильное слизисто-серозное отделяемое; резко затруднено носовое дыхание Обильное серозное отделяемое; носовое дыхание затруднено или отсутствует

Кашель Сухой, мучительный, надсадный, с болями за грудиной до 7-10-го дня болезни; на 3-и сутки влажный Сухой, «лающий», может сохраняться длительное время (иногда до 12-21-го дня болезни) Сухой, приступообразный, продолжительный (до 3 нед.), может сопровождаться болями за грудиной Влажный Сухой, першение в глотке

Изменения слизистых оболочек глотки Слизистые глотки и миндалин си-нюшны, умеренно гиперемиро-ваны,инъекция сосудов Гиперемия зева, мягкого неба, задней стенки глотки, фаринго-тонзиллит Слабая гиперемия слизистых оболочек Умеренная гиперемия, отечность, гиперплазия фолликулов миндалин и задней стенки глотки Слабая гиперемия

Физикальные признаки поражения легких Отсутствуют, при наличии бронхита сухие рассеянные хрипы Отсутствуют Рассеянные сухие и редко влажные средне- пузырчатые хрипы; признаки пневмонии Отсутствуют, при наличии бронхита сухие рассеянные хрипы Отсутствуют

Ведущий синдром респираторных поражений Трахеит, сегментарный отек легких Ларингит Бронхит, бронхи-олит; возможен бронхоспазм Ринофарингит, конъюнктивит и/ или тонзиллит, с 1-го дня серозные выделения из носа Ринит

80

^¿Г/ребёнка

2(23) • 2010 — На допомогу педиатру

Окончание табл. 1

1 2 3 4 5 6

Увеличение лимфатических узлов Отсутствует Углочелюстные, заднешейные, реже подмышечные увеличены и умеренно болезненны Отсутствует Может быть полиаденит Отсутствует

Увеличение печени и селезенки Отсутствует Отсутствует Могут быть симптомы токсического гепатита Отмечается Отсутствует

Поражение глаз Инъекция сосудов склер Отсутствует Отсутствует Конъюнктивит, кератоконъюнк-тивит Инъекция сосудов конъюнктивы склер, век; слезотечение

Поражение других внутренних органов Отсутствует Отсутствует Отсутствует Могут быть экзантема, иногда диарея. Почки, печень, селезенка (вирусемия) Отсутствует

Течение Острое Подострое Подострое, иногда затяжное Затяжное, волнообразное Острое

Кровь 1-й день — ней-трофильный лейкоцитоз, сдвиг влево, 2-й день — лейкопения, лим-фоцитоз; СОЭ не повышена Вначале умеренный лейкоцитоз, позже лейкопения и небольшое повышение СОЭ Умеренный лейкоцитоз, нейтрофильный сдвиг влево, до 5 % атипичных моноцитов, повышение СОЭ Первые дни — небольшой лейкоцитоз с нейтрофилезом, лимфопения, повышение СОЭ Изменений нет

Осложнения Бакт. флора: отиты,синуситы, гнойный ларин-готрахеобронхит, очаговая или сегмент. пневмония; менингит, энцефалит, поли-радикулоневрит Пневмония, ангина, синуситы, отит (присоед. бакт. инф.); синдром крупа Отит, синусит, пневмония, круп, возможный исход в БА Вторичная бакт. инф.; средний отит, синуситы, очаговые полисегментарные пневмонии Отиты, трахеобронхит, пневмония, синуситы

РС-инфекцию диагностируют на основании клинической картины бронхиолита с выраженным об-структивным синдромом, с выраженной гипоксией при умеренной температурной реакции, а также при соответствующем эпидемическом анамнезе [6—8].

Следует отметить, что дети, склонные к аллергии, болеют ОРВИ чаще и тяжелее сверстников. По статистике, к данной группе относится почти каждый третий ребенок. Кроме того, острые респираторные вирусные инфекции (респираторно-синцитиальная, риновирус-ная, парагрипп, грипп) обладают способностью индуцировать синтез иммуноглобулина Е (^Е) и образование специфических 1§Е-антител. Поэтому при контакте с вирусной инфекцией у детей, склонных к аллергическим реакциям, могут усугубиться аллергические симптомы.

Минимальное персистирующее воспаление является одним из ключевых понятий в аллергологии и может быть определено как воспалительный процесс, который постоянно протекает (даже при полном отсутствии симптоматики) у детей с аллергией. У пациентов с аллергическими заболеваниями наблюдается активация

межклеточных молекул адгезии, которые являются рецепторами для 90 % риновирусов, использующих их для проникновения в эпителиальные клетки человека. Это в значительной степени объясняет склонность больных аллергией к частым ОРВИ. Безусловно, все эти факты могут играть важную роль в повышении восприимчивости детей к риновирусной инфекции, т.е. увеличивают вероятность заболевания [9—11].

У детей раннего возраста на фоне ОРВИ значительно чаще наблюдается нарушение носового дыхания с развитием гиперсекреции и отека слизистой носоглотки, включая и придаточные полости носа. С одной стороны, это связано с возрастными анатомо-физиологическими особенностями ребенка. Но особенно выражены данные проявления заболевания у детей с аллергическими состояниями, у которых в большей степени уменьшается просвет носовых ходов, евстахиевой трубы, воздушность придаточных полостей. Это вызывает у взрослых чувство «заложенности», а у детей нарушает носовое дыхание и может стать причиной нарушения сна и аппетита, отказа от грудного вскармливания. Отек слизистой также приводит к нарушению дренажа носовых пазух и

На допомогу nediampy

2(23) • 2010

полости среднего уха, что способствует повышению в них давления. Создаются условия для активизации условно-патогенной флоры, возникает риск развития таких осложнений, как бактериальный синусит, острый средний отит [12—14].

С целью устранения этих неприятных проявлений острой респираторной инфекции верхних дыхательных путей у детей широко используются местные деконге-станты. Тактика их выбора и использования претерпела в последние годы серьезные изменения. Ушли в прошлое препараты, содержащие адреналин и эфедрин, предпочтение отдается имидазолинам. К ним относятся симпатомиметики оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин. Они вызывают местную вазо-констрикцию слизистой, благодаря этому уменьшаются гиперемия и отек, снижается секреция слизи, восстанавливается отток слизи из параназальных синусов, их воздушность, нормализуется давление в пазухах и евстахиевой трубе, улучшается аэрация среднего уха.

Вместе с тем у детей с аллергоанамнезом при симптомах ОРВИ высокой эффективностью в лечении насморка и нарушений проходимости носовых ходов отличается комбинированный препарат для энтераль-ного приема Актифед и Актифед Экспекторант, если к симптомам простуды присоединяется продуктивный кашель.

Актифед представляет собой комбинацию трипро-лидина и псевдоэфедрина, а в Актифеде Экспекторанте есть еще и гуайфенезин. Трипролидин является эффективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов и обладает мощным антигистаминным действием. В результате действия триптолидина уменьшается выраженность симптомов в ситуациях, целиком или частично зависящих от уровня высвобождения гистамина. Является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергической активностью.

Псевдоэфедрин оказывает симпатомиметическое действие, существенно уменьшая отечность слизистой оболочки верхних дыхательных путей и особенно придаточных пазух носа. По сравнению с эфедрином оказывает менее выраженное стимулирующее влияние на сердце и центральную нервную систему.

Псевдоэфедрин и триптолидин хорошо абсорбируются в кишечнике после приема внутрь. После применения 10 мл раствора максимум концентрации триптолидина в плазме крови составляет около 5,5—6,0 нг/мл и достигается через 1,5 ч. Период полувыведения состав-

ляет около 3,2 ч. Только менее 1 % принятой дозы триптолидина выводится в неизмененном виде.

Гуайфенезин способствует снижению вязкости мокроты и улучшает ее отхождение из верхних дыхательных путей.

Способ применения Актифеда и Актифеда Экспек-торанта: детям в возрасте 6 мес. — 2 года — 1,25 мл 3—4 раза в день; максимальная суточная доза — 5 мл. В возрасте от 2 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа 3 раза в день; от 6 до 12 лет — по 5 мл сиропа 3 раза в день. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл сиропа 3 раза в день.

Список литературы

1. Зайцева О.В., Щербакова М.Ю. Острые респираторные заболевания у детей: современные аспекты лечения и профилактики. Пособие для врачей. — М, 2003.

2. Богомильский М.Р., Чистякова В.Р. Детская оториноларингология. — М.: Гэотар-мед, 2001. — 431 с.

3. Инфекционная заболеваемость в Российской Федерации за январь — декабрь 2001 г. // Эпидемиол. инфекц. бол. — 2002. — № 3. — С. 64.

4. Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика / Научно-практическая программа Союза педиатров России. — М.: Международный фонд охраны здоровья матери и ребенка, 2002. — 69 с.

5. Зайцева О.В. Бронхообструктивный синдром у детей раннего возраста // Аллергология и иммунология в педиатрии. — 2004. —№ 1. —С. 40-51.

6. Заплатников А.Л. Клинико-патогенетическое обоснование иммунотерапии и иммунопрофилактики вирусных и бактериальных заболеваний у детей: Автореф. дис… д-ра мед. наук. — М, 2003.

7. Самсыгина Г.А. и др. Инфекции респираторного тракта у детей раннего возраста. — М, 2005. — 238 с.

8. Самсыгина Г.А., Зайцева О.В. Бронхиты у детей. Пособие для врачей. — М, 2000. — 37с.

9. Учайкин В.Ф. Руководство по инфекционным заболеваниям у детей. — М.: Гэотар-мед, 2004.

10. Таточенко В.К. Педиатру на каждый день: Справочник по лекарственной терапии. — М, 2002. — 252 с.

11. Bartlett J.G. // Management of respiratory tract infection. — 3rd е± — Philadelphia, 2001. — 178-182.

12. Dower Stady «Ibuprofen versus paracetamol in pediatric fever: objective and subjective findings from a randomized, blindedstudy»//UK Current medical research and opinion. — 2007. — 23. — 9.

13. World Health Organization. Cough and cold remedies for the treatment of acute respiratory infections in young children. WHO/FCH/ CAH/01.02. WH0.2001.

14. Chalumeneau M, Salannave B, Assathiany R. et al. Connai-sance et application par des pediatres de ville de la conference de concensus sur les rhinopharyngites aigues de i ‘enfant // Arch. Pediatr. — 2000. — 7(5). — 481-488.

Получено 04.02.10 ACFD/10/UA/04.02.2010/3067 Статья подготовлена при поддержке компании ГлаксоСмитКляйн □

Кривущев Б.!., Поповиченко Л.Л.

Донецький нацюнальний медичний унверситет

Iм. М. Горького

ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ АКТИФЕД У ДЛЕЙ 3 ГОСТРИМИ РЕСШРАТОРНИМИ ЗАХВОРЮВАННЯМИ

Резюме. Застосування препарату Актифед у дтгей сприяе зменшенню набряку слизово’1 оболонки носа та полшшенню дихання через тс при шфекцшних та алерпчних риштах.

Ключовi слова: гос^ рестраторш захворювання, дии, Актифед.

KrivuschevB.I., Popovichenko L.L.

Donetsk National Medical University named after M. Gorky, Ukraine

USE OF ACTIFED IN CHILDREN WITH ACUTE RESPIRATORY DISEASE

Summary. Administration of Actifed in children contributes to reduction of rhinedema and improvement of nasal breathing at infectious and allergic rhinitis.

Key words: acute respiratory diseases, children, Actifed.

Ааоаш

^^ТрвМнка

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Актифед

Состав
5 мл раствора содержат трипролидина гидрохлорида 1,25 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг.
Вспомогательные вещества: сироп, глицерин, метилпарабен, натрия бензоат, хинолин желтый Е 104, сансет желтый Е 110, натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма.
Раствор для перорального применения.

Фармакологическая группа
Системно действующие противоотечные средства, применяемые при патологии полости носа.
Код АТС R01BA52.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично зависят от высвобождения гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н 1 -гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергическим активностью.
Псевдоэфедрин эффективно снимает отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поскольку симпатомиметик прямого и непрямого действия. Псевдоэфедрин сравнению с эфедрином значительно меньшей степени вызывает тахикардию и повышение артериального давления и значительно меньшей степени стимулирует центральную нервную систему.

Фармакокинетика.
Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После применения одной таблетки максимальная концентрация трипролидина в плазме составляет примерно 5,5-6,0 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения трипролидина составляет примерно 3,2 часа. Только около 1% дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.
Максимальная концентрация псевдоэфедрина составляет около 180 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения псевдоэфедрина достигает 5,5 часа.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55-75% дозы — в неизмененном виде. Уровень выделения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.

Показания
Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде и гриппе.

Противопоказания
Гиперчувствительность к псевдоефердину гидрохлорида, трипролидина гидрохлорида, акривастина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Артериальная гипертензия (тяжелое течение), тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая степень почечной недостаточности, заболевания печени и почек тяжелой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, сопровождающихся избыточной секрецией, феохромоцитома.
Не назначают больным, получающим другие симпатомиметики (деконгестанты, супрессоры аппетита и амфитаминоподибни психостимуляторы).
Не назначают больным, принимающим или применяли в течение последних 2 недель ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон).
Беременность.

Способ применения и дозы
Пациента следует предупредить о необходимости обратиться за советом к врачу, если симптомы болезни не исчезают в течение 7 дней. Превышать рекомендованные дозы и частоту применения. Избегать совместного применения с другими средствами, имеющими антигистаминный компонент, включая лекарственные средства для лечения простуды и кашля (см. Раздел «Особенности применения»).
Взрослые и дети старше 12 лет. — 10 мл — 3-4 раза в день внутрь.
Максимальная суточная доза — 40 мл.
Дети в возрасте от 6 до 11 лет. — 5 мл раствора — 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 20 мл.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет. — 2,5 мл — 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 10 мл.
Дети до 2 лет .
Препарат применяют для лечения детей этой возрастной группы.
Отдельные группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Специальных исследований по изучению влияния псевдоэфедрина или трипролидина на больных пожилого возраста не проводилось. Больные пожилого возраста более склонны к неврологическим антихолинергических эффектов, вызванных трипролидина, включая спутанность сознания и развитие парадоксального возбуждения (см. Раздел «Особенности применения»).
Дозирование при нарушении функции почек.
Псевдоэфедрин выводится почками. Почечная недостаточность увеличивает уровень псевдоэфедрина в плазме крови. Псевдоэфедрин нельзя применять для лечения больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. Раздел «Противопоказания) и применять с осторожностью у больных с умеренной степенью почечной недостаточности (см. Раздел« Особенности применения »).
Дозирование при нарушении функции печени.
Трипролидин выводится главным образом путем печеночного метаболизма, поэтому следует учесть необходимость уменьшения дозы больным с тяжелой патологией печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции
Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (³ 1/10) часто (³ 1/100 и <1/10); нечасто (³ 1/1 000 и <1/100); редко (³ 1/10 000 и <1/1 000) очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (определить частоту невозможно).
Псевдоэфедрин
Со стороны психики. Часто нервозность, бессонница. Нечасто ажитация, беспокойство, тремор. Редко галлюцинации (особенно у детей).
Со стороны нервной системы. Часто головокружение. Нечасто: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко тахикардия, усиленное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия. Наблюдалось повышение систолического артериального давления, в терапевтических дозах влияние псевдоэфедрина на артериальное давление не является клинически значимым.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту, тошнота, рвота. Нечасто: снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Редко сыпь, аллергический дерматит, повышенная потливость. После применения псевдоэфедрина наблюдались различные аллергические реакции со стороны кожи с или без системных признаков, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто дизурия, задержка мочеиспускания. Задержка мочеиспускания наблюдается главным образом у больных с обструкцией мочевыводящих путей, таких как гипертрофия простаты.
Трипролидин
Со стороны психики. Частота неизвестна: парадоксальное возбуждение (наиболее чувствительны — дети и пожилые пациенты: повышение энергичности, беспокойство, нервозность), спутанность сознания (наиболее склонны — люди пожилого возраста), ночное бред, галлюцинации (главным образом у детей).
Со стороны нервной системы. Очень часто седативный эффект, сонливость. Часто невнимательность, нарушение координации, головокружение. Нечасто: головная боль.
Сердечно-сосудистая система. Нечасто ортостатическая гипотензия, тахикардия, тахикардия, слабость.
Со стороны органов зрения. Частота неизвестна: нечеткость зрения.
Со стороны органов грудной полости и ЛОР-органов. Частота неизвестна: сгущение бронхиального секрета, заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту, носу и горле. Частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, включая тошноту и рвота, анорексия, диарея, запор, повышенный аппетит, увеличение массы тела, изжога.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Частота неизвестна: сыпь и крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания, дизурия, полиурия.

Передозировка
Симптомы. Передозировка псевдоэфедрина может привести к симптомам, связанных со стимуляцией центральной нервной и сердечно-сосудистой системы (например возбуждение, беспокойство, галлюцинации, артериальная гипертензия и аритмии, усиленное сердцебиение, нарушение мочеиспускания, тошнота, рвота, жажда). В тяжелых случаях может возникать психоз, судороги, кома и гипертонический криз.
Может уменьшаться уровень сывороточного калия в связи с его перемещением из внеклеточной среды в внутриклеточного.
Передозировка трипролидина вероятнее всего может вызвать реакции, аналогичные тем, что описаны в разделе «Побочные реакции». Дополнительно могут возникать такие симптомы как, атаксия, слабость, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексия, тремор, психоз, судороги, тахикардия и аритмия.
Лечение. Следует проводить необходимую поддерживающую терапию, направленную на устранение соответствующих специфических симптомов. Судороги и соответствующая стимуляция центральной нервной системы лечится парентеральным введением диазепама. Применение бета-блокаторов нивелирует сердечно-сосудистые осложнения и гипокалиемии.

Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Дети
Раствор для приема внутрь Актифед применяют для лечения детей в возрасте от 2 лет.

Особенности применения
С осторожностью применяют для лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, аритмиями, артериальной гипертензией, гипертиреоидизмом, увеличением предстательной железы, диабетом, повышением внутриглазного давления, включая глаукому, эпилепсией, бронхиальной астмой, бронхитом и бронхоэктазы, умеренную почечную недостаточность, тяжелую печеночную недостаточность или феохромоцитомой.
С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, принимающих бета-блокаторы и другие антигипертензивные препараты.
Применение препарата может вызвать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторной активности, может серьезно влиять на способность пациента к управлению автомобилем и другими механизмами. В случае появления таких симптомов следует избегать управления автомобилем и другими механизмами.
Препарат может усиливать действие алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя во время терапии.
Избегать совместного применения с другими препаратами, содержащими антигистаминные компоненты, включая препараты для лечения простуды и кашля.
При применении для лечения детей и больных пожилого возраста более вероятно возникновение неврологических и антихолинергических осложнений и парадоксального возбуждения.
Препарат содержит сироп (сахароза), метилпарабен, хинолин желтый Е104, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
В каждых 5 мл раствора содержится 3,93 г сахарозы, поэтому это следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Антихолинергические свойства трипролидина могут вызвать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторную активность у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может оказать серьезное влияние на их способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациенты с таким влиянием на должны управлять автомобилем и другими механизмами (см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Совместное применение псевдоэфедрина гидрохлорида и ингибиторов МАО (или в течение 2 недель после применения ингибиторов МАО) может вызывать гипертонический криз. Антихолинергические свойства трипролидина также усиливаются ингибиторами МАО.
Совместное применение с симпатомиметиками (деконгестанты, супрессоры аппетита, амфетамины психостимуляторы), влияющие на катаболизм симпатомиметических аминов, может вызвать повышение артериального давления.
Совместное применение с гипнотическими, седативными средствами или транквилизаторами может усиливать сонливость. Аналогичный эффект наблюдается при совместном применении с алкоголем.
Псевдоэфедрин может иметь антагонистический эффект при совместном применении с некоторыми антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторы, метилдопа, резерпин, дебрикосвин, гуанетидин).

Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 100 мл в стеклянном флаконе темного цвета в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Аспен Бад Олдесло ГмбХ (Германия).
Aspen Bad Oldesloe GmbH (Germany).
Местонахождения.
Аспен Бад Олдесло ГмбХ., Индустриштрассе 32-36, 23843- Бад Олдесло, Германия.
Aspen Bad Oldesloe GmbH., Industriestrasse 32-36, 23843 — Bad Oldesloe, Germany.