Ацетилсалициловая кислота состав таблетки инструкция

Торговое название препарата

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

Ацетилсалициловая кислота — 0,5 г

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 0,083632 г

лимонной кислоты моногидрат -0,000168 г

тальк -0,0162 г

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие что обусловлено ингибированием циклооксигеназ участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов блокируя синтез тромбоксана А₂.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую перитонеальную и синовиальную жидкости. Проник­новение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживают­ся в нервной ткани следы — в желчи поте фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту хорошо прони­кающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и сали­циловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в каналь­цах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салици­ловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско­рость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания к применению

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме) зубной боли боли в горле боли в спине и мышцах боли в суставах боли при менструации.

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или дру­гим компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагические диатезы;

— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

— бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

— беременность (I и III триместр) период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вы­званными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами подагре язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни или эпизоды желудочно-кишечных кро­вотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии бронхиальной астме хронической обструктивной болезни легких сенной лихорадке полипозе носа лекарственной аллергии одновремен­ном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед. беременности (II триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применение препарата противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг максималь­ная разовая доза — 10 г (2 таблетки по 500 мг) максимальная суточная доза 30 г (6 табле­ток по 500 мг) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с ин­тервалом не менее 4 часов.

Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет за исключением острых респираторных заболеваний вызванных вирусными инфекциями из-за риска раз­вития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым разви­тием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 250 мг на прием принимать до 3 раз в сутки.

Способ применения: препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при на­значении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропони­жающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита боли в животе изжога тошнота рвота явные (рвота с кровью дегтеобразный стул) или скрытые признаки желу­дочно-кишечного кровотечения которые могут приводить к железодефицитной анемии эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз) диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение шум в ушах (обычно яв­ляются признаками передозировки); при длительном применении — головная боль нару­шение зрения снижение остроты слуха асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов тромбоцитопения анемия лейкопения.

Со стороны выделительной системы: нарушение функции почек; при длительном при­менении — интерстициальный нефрит преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией папиллярный некроз острая почечная недоста­точность нефротический синдром отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь анафилактические реакции бронхоспазм отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота рвота шум в ушах нарушение слуха головная боль головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка гипервентиляция кетоацидоз респираторный алка­лоз метаболический ацидоз кома кардиогенный шок дыхательная недостаточность вы­раженная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация определяемая в плазме плохо коррелиру­ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси­кации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % — о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.

Лечение: госпитализация желудочный лаваж прием активированного угля мониторинг кислотно-щелочного баланса защелачивание мочи для того чтобы получить pH мочи ме­жду 75-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей) гемодиализ возмещение потери жидкости симптоматиче­ская терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных у которых интенсив­ная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое дей­ствие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг % у больных с хроническим отравлением — 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз прогрессирующее ухудшение состояния тяжелое поражение центральной нервной системы отек легких и почечная недостаточность).

При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью обогащенной кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение:

— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повыша­ется гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метот­рексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

— с антикоагулянтами например гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

— с урикозурическими лекарственными средствами например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

— с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной эк­скреции;

— с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогли­кемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой ки­слоты;

— с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект послед­них и риск возникновения кровотечений повышается;

— с глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в качестве замести­тельной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижа­ется концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект;

— с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

— с глюкокортикостероидами этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими ле­карственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую обо­лочку желудочно-кишечного тракта повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

— усиливает эффекты наркотических анальгетиков непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола — усиливает их активность и ток­сичность) трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);

— снижает эффект гипотензивных лекарственных средств диуретиков (спиронолактон фуросемид);

— повышает концентрацию барбитуратов солей лития в плазме;

— антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;

— миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболева­ний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение пе­чени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триме­стре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможе­ние родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком что повышает риск воз­никновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В период лечения следует воздержаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Нет сведений.

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ПФК Обновление»

Ацетилсалициловая кислота

89.822 ‰

Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

• Аналоги
• С этим товаром покупают
• Инструкция

Инструкция по применению

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Способ применения и дозы

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к АСК (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-­язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями (опасность развития синдрома Рея).

С осторожностью:

Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (II триместр).

Побочные действия

При применении в качестве жаропонижающего: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). 

При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

При применении в качестве антиагреганта:

 аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия (редко); головокружение, шум в ушах.

Показания к применению

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Срок годности

3 года. 

Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармакодинамика

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

С осторожностью следует применять ацетилсалициловую кислоту при подагре, заболеваниях печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

Передозировка

Возникает при приеме однократно высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 100 мг/кг) или длительном применении ацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-200 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 50-80 мг/дл) развивается отравление легкой степени тяжести. Характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СO2.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 200-300 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 80-110 мг/дл) развивается отравление средней степени тяжести.

Появляются сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 300-500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) развивается тяжелое отравление. Возникает коллапс, кома, судороги, гипопротромбинемия.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе > 500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме >160 мг/дл) развивается крайне тяжелое отравление с почечной и дыхательной недостаточностью.

Меры помощи включают отмену препарата, провокацию рвоты или промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений pH мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При уровне салицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отеке мозга показано проведение ИВЛ смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков. Специфического антидота не существует.

Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

Состав

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 77.62 мг, лимонная кислота моногидрата пищевого — 0.18 мг, тальк — 10.8 мг, стеариновая кислота — 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 7.2 мг.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. ТСmах -2ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, — 35-40 мин).

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Применение при беременности и кормлении грудью

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах по строгим показаниям, в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя

• Главная
• Каталог

• Корзина
  

• Избранное
  

• Ещё